USO DE DIPEPTIDOS DE OXAMILO MODIFICADOS EN EL EXTREMO C COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA ICE/CED-3 DE CISTEINA PROTEASAS.
El uso de un compuesto de la siguiente fórmula:** ver fórmula** en la que:
A es un aminoácido natural o no natural de fórmula IIa-i: ** ver fórmula** B es un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, alquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, 2-benzoxazolilo, 2-oxazolilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), (CH2)n(1 ó 2-naftilo sustituido), (CH2)n(heteroarilo), (CH2)n(heteroarilo sustituido), halometilo, CO2R12, CONR13R14, CH2ZR15, CH2OCO(arilo), CH2OCO(heteroarilo) o CH2OPO(R16)R17, en la que Z es un átomo de oxígeno o de azufre, o B es un grupo de fórmula IIIa-c: **ver fórmula** R1 es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, (1 ó 2-naftil)alquilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, (heteroaril)alquilo, (heteroaril)alquilo sustituido, R1a(R1b)N o R1cO; y R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, (1 ó 2-naftil)alquilo o (1 ó 2-naftil)alquilo sustituido; y en la que: R1a y R1b son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, (1 ó 2-naftil)alquilo, (1 ó 2-naftil)alquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, (heteroaril)alquilo o (heteroaril)alquilo sustituido, con la condición de que R1a y R1b no pueden ser hidrógeno; R1c es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, (1 ó 2-naftil)alquilo, (1 ó 2-naftil)alquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, (heteroaril)alquilo o (heteroaril)alquilo sustituido; R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, (CH2)nNH2, (CH2)nNHCOR9, (CH2)nN(C=NH)NH2, (CH2)mCO2R2, (CH2)mOR10, (CH2)mSR11, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo) o (CH2)n(heteroarilo), en los que heteroarilo incluye piridilo, tienilo, furilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, pirazinilo, pirimidilo, triazinilo, tetrazolilo e indolilo; R3a es hidrógeno o metilo, o R3 y R3a tomados juntos son -(CH2)d- en la que d es un número entero de 2 a 6; R4 es fenilo, fenilo sustituido, (CH2)mfenilo, (CH2)m(fenilo sustituido), cicloalquilo o cicloalquilo benzocondensado; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido) o (CH2)n(1 ó 2-naftilo); R6 es hidrógeno, flúor, oxo, alquilo C1-6, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), OR10, SR11 o NHCOR9; R7 es hidrógeno, oxo, alquilo C1-6, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), o (CH2)n(1 ó 2-naftilo); R8 es alquilo C1-6, cicloalquilo, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo) o COR9; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), OR12 o NR13R14; R10 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido) o (CH2)n(1 ó 2-naftilo); R11 es alquilo C1-6, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido) o (CH2)n(1 ó 2-naftilo); R12 es alquilo C1-6, cicloalquilo, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido) o (CH2)n(1 ó 2-naftilo); R13 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido) o (CH2)n(1 ó 2-naftilo); R14 es hidrógeno o alquilo C1-6; o R13 y R14 tomados juntos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de cinco a siete miembros tal como morfolina o piperazina N-sustituida; R15 es fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heteroarilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo) o (CH2)n(heteroarilo); R16 y R17 son independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido o (cicloalquil)alquilo; R18 y R19 son independientemente hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilo sustituido, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), o R18 y R19 tomados juntos son -(CH=CH)2-; R20 es hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilo sustituido, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido); R21, R22 y R23 son independientemente hidrógeno o alquilo; X es CH2, (CH2)2, (CH2)3 o S; Y1 es O o NR23; Y2 es CH2, O o NR23; a es 0 ó 1 y b es 1 ó 2, con la condición de que cuando a sea 1, entonces b es 1; c es 1 ó 2, con la condición de que cuando c sea 1, entonces a es 0 y b es 1; m es 1 ó 2; y n es 1, 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad infecciosa o una afección inflamatoria o para prolongar la viabilidad de los órganos para uso en trasplante
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E06125650.
Solicitante: IDUN PHARMACEUTICALS, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: SUITE 300, 11085 N.TORREY ROAD,LA JOLLA, CA 92037.
Inventor/es: KARANEWSKY, DONALD, S., TERNANSKY, ROBERT, J.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 1 de Julio de 1999.
Fecha Concesión Europea: 16 de Septiembre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C237/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
- C07D209/42 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D211/60 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D235/30 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D239/34 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de oxígeno.
- C07D261/18 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno.
- C07D309/30 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas.
- C07D311/32 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › 2, 3-dihidro derivados, p. ej. flavanonas.
- C07F9/32C1
Clasificación PCT:
- A61K31/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
- A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre.
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