INHIBIDORES DE TROMBINA.

LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA:

A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; B ES UN ENLACE, L - ASP O UN DERIVADO DE ESTER DEL MISMO, LEU, NORLEU, - N(BENCILO) - CH 2 - CO , - N(2 - INDANO) - CH 2 - CO - , D - 1 - PIQ, D - 3 - PIQ, D - TIQ, ATC O UN D - AMINOACIDO QUE PRESENTA UNA CADENA LATERAL AROMATICA HIDROFOBA; C ES AZT, PRO, PEC, NORLEU(CICLO)GLY, UN AMINOACIDO DE FORMULA - N[CICLOALQUILO (C 3 - 8)] - CH 2 CO - O - N(BENCILO) - CH 2 - CO - , D SE SELECCIONA EN TRE COOH, TETRAZOL, OXAZOL, TIAZOL Y BENZOTIAZOL, O A Y C PRESENTAN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS ANTERIORMENTE, B ES D CICLOALQUILALANINA (C 3 - 8), Y D ES TETRAZOL, OXAZOL, TIAZOL O BENZOTIAZOL; O UN PROFARMACO DEL MISMO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; CON LA EXCEPCION DEL COMPUESTO ME - D - PHE - PRO - LYS - COOH. LOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AKZO NOBEL N.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: VELPERWEG 76,6824 BM.

Inventor/es: GROOTENHUIS, PETER, DIEDERIK, JAN, ADANG, ANTON, EGBERT, PETER, VAN BOECKEL, CONSTANT, ADRIAAN, ANTON, PETERS, JACOBUS, ALBERTUS, MARIA.

Fecha de Publicación: 16 de Febrero de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 30 de Octubre de 1996.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K38/05 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
C07C237/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
C07D207/16 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07K5/023 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un beta-aminoácido.
C07K5/062 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
C07K5/065 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
C07K5/078 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.

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