10 inventos, patentes y modelos de DICKINSON, ROGER PETER
2-PIRIDINILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(16/01/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o solvato de cualquier entidad, en la que, R1 es H, halógeno, CN, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, o alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, R2 y R3 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o alcoxilo C1-6, arilo, (alquileno-Cn)CO2H, (alquileno-Cn)CO2(alquilo C1-6), (alquileno-Cn)CONR5R6 , CH=CHR7, CH=CHCO2H, CH=CHCONR5R6, CH=CHSO2NR5R6, C=CR7, O(alquileno-Cm)OH, O(alquileno-Cm) OR8, OR8, O(alquileno-Cm)CONR5R6 , CH2OR8 o CH2NR5R6, R4 es N=C(NH2)2 o…
DERIVADOS INDOLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.
(16/11/2004) COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R1 Y R2 SON SUSTITUYENTES OPTATIVOS Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6 , ALQUENILO C2-6 [SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE POR CO2H O CO2 (ALQUILO C1-6 )], ALQUINILO C2-6 , HALOGENO, PERFLUORALQUILO C1-3 , (CH2 )M AR1 , ( CH2 )M HET 1 , (CH2 )M CONR 7 R8 , (CH2 )M CO2 R8 , O(CH2 )Q CO2 R8 , (CH2 )M COR 8 , (CH2 )M OR 8 , O(CH2 )P OR 8 , (CH2 )M NR7 R8 , CO2 (CH2 )Q NR7 R8 , (CH2)M CN, S(O)N R8, SO2 NR7 R8 , CONH(CH2 )M AR1 O CON H(CH2 )M HET 1; R3 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 , (CH2 )P NR9 R10 , SO2 R10 , SO2 NR 9 R10 , (CH2 ) M COR10 , ALQUEN ILO C2-6 , ALQUINILO C2-6 , (CH2 )M CON R9 R10,…
INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/16, C07C237/22, C07C259/06.
Una sustancia que es un compuesto de **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, o un solvato de cualquier entidad, en la que R1 es H, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquenilo C2-4, R2 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con flúor, indolilo, imidazolilo, SO2(alquilo C1-4), cicloalquilo C5- 7, o por un grupo OH, SH, CONH2, CO2H, NH2 o NHC(=NH)NH2 opcionalmente protegido, cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o es bencilo opcionalmente sustituido con OH opcionalmente protegido, alcoxi C1-6, benciloxi o benciltio, donde los grupos protectores opcionales para dichos grupos OH, SH, CONH2, NH2 y NHC(=NH)NH2 se seleccionan entre alquilo C1-6, bencilo o alcanoílo C1-6, y donde los grupos protectores opcionales para dicho CO2H se seleccionan entre alquilo C1-6 o bencilo, cada uno de R3, R5 y R6 se selecciona independientemente entre H y F, R4 es CH3, Cl o F, X es HO o HONH, Y es un enlace directo.
ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(01/01/2004) Un compuesto de fórmula (I): **FORMULA** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que uno de R1 y R2 es H y el otro es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2, R3 es H, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, o alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, cada uno de R4, R5, R6 y R7 es, independientemente, H, OH, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno o OH, alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, CO(alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cmalquileno)CO2R8, O(Cn-alquileno)CO2R8 , O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, (Cm-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9COR10 , O(Cn-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9SO2R11…
AGENTES DERIVADOS DE PIRIDINA E IMIDAZOL PARA ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/01/2000) SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UN ESTER BIOCALIFICABLE DE LOS MISMOS, UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O AMBOS, EN DONDE R1,R2,R3 Y R4 SON CADA UNO SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE H O ALQUILO C1-C4; R5 ES (CH2)MSO2R6, (CH2)MNHSO2R6 O (CH2)NHCOR7; R6 Y R7 SON ALQUILO C1-C6, PERFLUOROALQUILO(CH2)N C1-C3, CICLOALQIL(CH2)N C3-C6, ARIL(CH2)N O HETEROARIL(CH2)N; O R6 E NR8R9; R8 ES H O ALQUILO C1-C4; R9 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUIL(CH2)N C3-C6, ARIL(CH2)N O HETEROARIL(CH2); O R8 Y R9 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN ADJUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE PUEDE OPCIONALMENTE INCORPORAR UN DOBLE ENLACE CARBON-CARBON O UNA UNION ATOMICA SELECCIONADA DE O, S, NH, N(ALQUIL C1-C4) Y N(ALCANOIL C1C5), Y QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO DE TRES SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE…
ACIDOS BENCENOALCANOICOS PARA ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/1998). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Clasificación: C07C311/19, A61K31/19, C07C233/51.
LOS COMPONENTES DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 SON CADA UNO H O ALQUILO C1-C4; R5 ES (CH2)MNHSO2R6 O (CH)MNHCOR6; R6 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ARILO O HETEROARILO; R7 ES H, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, HALO, CF3, OCF3, CN, CONH2, O S(O)N(ALQUILO C1-C4); X ES CH2, CHCH3, CH(OH), C(OH)CH3, C=CH2, CO O O; M ES 0 O 1 Y N ES 0,1 O 2, Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y ESTERES BIOCAPACITADOS, SON ANTAGONISTAS DE TROMBOXANO A2 DE UTILIDAD PARTICULARMENTE EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE SINTETASA TROMBOXANO, EN EL TRATAMIENTO DE ARTERIOSCLEROSIS Y ANGINA INESTABLE Y PARA LA PREVENCION DE REOCLUSION TRAS LA ANGIOPLASTIA TRANSLUMINAL PERCUTANEA.
AGENTES ANTIFUNGICIDAS DE TRIAZOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/41, C07D239/26, C07D405/06, A61K31/50, C07D241/12, C07D213/50, C07D249/08, A61K31/34, C07D213/30, C07D237/08.
LA INVENCION PROPORCIONA AGENTES ANTIFUNGICIDAS DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O TRES SUSTITUYENTES, CADA UNO ELEGIDO INDEPENDIENTEMENTE DE HALO Y CF3; R1 ES ALQUILO C1-C4; R2 ES H O ALQUILO C1-C4; Y "HET", QUE ESTA UNIDO AL ATOMO DE CARBONO ADYACENTE POR UN ATOMO DE CARBONO EN EL ANILLO, SE ELIGE DE PIRIDINIL, PIRIDAZINIL, HALO, CF3, CN, NO2, NH2, -NH(ALCANOILO C1-C4), O -NHCO2(ALQUILO C1-C4).
(01/11/1994) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LOS QUE "HET" SE SELECCIONA ENTRE: (A) UN GRUPO 3- O 4-PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS GRUPO SELECCIONADO CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ENTRE ALQUILO C1-C4 Y AMINO (B) 2-PIRIDILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO AMINO, (C) UN GRUPO 2-IMIDAZOLILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O DOS ALQUILOS C1-C4, (D) UN GRUPO 2-,3- O 4-PIRIDILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO NITRO O UN N-OXIDO, O UN GRUPO 2-,3- O 4-PIRIDILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO -NHCOO (ALQUILO C1-C4). R SE SELECCIONA ENTRE: (A)-NHSO2R3 DONDE R3 ES ALQUILO C1-C4, CICLOALQUILO C3-C7 O NR1R2, SIENDO R1 Y R2 CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO C1-C4, (B)-SO2NR1R2 SIENDO R1 Y R2 LOS MISMOS INDICADOS ANTERIORMENTE,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/1993). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.
UN AGENTE ANTIARRITMICO DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R ES R3SO2NH-, R3CONH- O R1R2NSO2; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H O C1-C4 ALQUILO; R3 ES C1-C4 ALQUILO, C3-C7 CICLOALQUILO O -NR1R2, DONDE R1 Y R2 SON COMO SE HAN DEFINIDO; Y HET ES BIEN (A) UN GRUPO 2-, 3- O 4-PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR C1-C4 ALQUILO O UN GRUPO AMINO, O (B) UN GRUPO 2-IMIDAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS C1-C4 ALQUILO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/1990). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Clasificación: C07D333/58, C07D307/81, A61K31/635, C07D263/56, C07D215/38.
COMPUESTOS DE LA FORMULA (A) Y SUS SALES, EN LA QUE R ES -NHSO2 (ALQUILO DE 1 A 4 C), -NH2 O -NO2: R1 ES ALQUILO DE 1 A 4 C Y "HET" ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE FORMULA , O , EN DONDE R2 ES -NHSO2 (ALQUILO DE 1 A 4 C), -NH2 O -NO2; Y X ES O, S O NR4 SIENDO R4 H O CH3; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R O R3 SEA -NO2 EL OTRO NO SEA -NH2. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (A) EN LOS QUE R Y R3 SON AMBOS -NHSO2 (ALQUILO DE 1 A 4 C) SON AGENTES ATIARRITMICOS. LOS RESTANTES COMPUESTOS DE FORMULA (A) SON COMPUESTOS INTERMEDIOS SINTETICOS.