PROCESO PARA PREPARAR ARILOCTANOIL-AMIDAS.

Proceso para preparar compuestos de la fórmula I y sus sales fisológicamente aceptables,

donde R1 y R2, independientemente entre sí, son H, alquilo C1-C6, halógenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6-alquiloxi C1-C6, R3 es alquilo C1-C6, R4 es alquilo C1-C6 y R5 es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcanoíloxi C1-C6-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, dialquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, alcanoílamido-alquilo C1-C6, HO(O)C-alqui-lo C1-C6, alquilo C1-C6-O-(O)C-alquilo C1-C6, H2N-C(O)-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-HN-C(O)-alquilo C1-C6 o (alquilo C1-C6)2N-C(O)-alquilo C1-C6, que comprende las siguientes etapas: a) reacción de un compuesto de la fórmula II, donde R4 es como se ha definido antes, con una hidroxil-amina de fórmula ZNHOH (III), en la cual Z es un grupo protector eliminable, para formar un compuesto de la fórmula IV, b) reacción de un compuesto de la fórmula (IV) con un derivado organometálico de un compuesto de fórmula V, donde R1, R2 y R3 son como se ha definido arriba e Y es Cl, Br o I, para formar un compuesto de la fórmula VI, c) eliminación del grupo hidroxilo, para formar un compuesto de la fórmula VII, d) eliminación del grupo protector pseudoefedrina, para formar compuestos de la fórmula VIII, o realización de la etapa d) antes de la etapa c), o bien la realización conjunta de las etapas c) y d) en un reactor, e) reacción de un compuesto de la fórmula VIII con una amina de fórmula R5-NH2, para formar un compuesto de la fórmula IX y f) eliminación del grupo protector Z, para preparar los compuestos de la fórmula I.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SPEEDEL PHARMA AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: IM HIRSCHGASSLEIN 11,4051 BASEL.

Inventor/es: BELLUS, DANIEL, DONDONI, ALESSANDRO.

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2007.

Fecha Concesión Europea: 18 de Octubre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07C237/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
C07D307/32 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
C07D498/10 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

Clasificación PCT:

C07C237/22 C07C 237/00 […] › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
C07D307/32 C07D 307/00 […] › Atomos de oxígeno.
C07D498/10 C07D 498/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

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