(02/03/2016) Un compuesto de la fórmula (III); (Ver fórmula) en donde, R 1 , es hidrógeno o alquilo, R 2 , es hidrógeno, alquilo, alquilcarboniloxialquilo, acoxicarbonilo, alquilcarbonilo, mono- ó dialquilminoalquil-carboniloxialquilo; R 4 y R 6 , se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, aminosulfonilo, o sulfo; R 6 , es hidroxi, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxi-carbonilamino, amino, alquilamino, alquilcarboniloxi, alcoxicarbonilalquilamino-alquilcarboniloxi, alcoxicarbonil-amino-alquilcarboniloxi, alquilaminoalquilcarboniloxi, amino-alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino,…

(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula** o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula** en donde X1 es NH, N-alquilo u O; A1 es hidrógeno o alquilo; A2 es i) hidrógeno; ii) halógeno; iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi; iv) cicloalquilo opcionalmente…

(23/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo, en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6 o trifluorometilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, -COO(alquilo C1-6) o -(CH2)1-3COOR (R representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6); R3 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, amino, trifluorometilo o -OR (R representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6); R4 representa un grupo hidroxilo; R5 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, un grupo hidroxilo o halógeno; R6 representa un alquilo C1-6, trifluorometilo,…

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

(23/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de anticuerpo y un grupo modificador, en el que dicho grupo modificador está unido mediante enlace covalente a dicho péptido de anticuerpo por medio de un grupo ligador glicosilo intacto, comprendiendo dicho péptido de anticuerpo un residuo de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que a, b, c, i, j, k, l, q, r, s, t, u y z son miembros seleccionados de manera independiente de 0 y 1; m es seleccionado de manera independiente de 0 y 1, o m es seleccionado de manera independiente de 0 - 20, cuando dicho péptido de anticuerpo es péptido de anticuerpo anti-HER2; e, f, g y h son miembros seleccionados de manera independiente de los números enteros 0 a 4; n, v, w, x e y son 0; R es un grupo…

(16/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de eritropoyetina (EPO) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador está unido covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un residuo de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado entre:**Fórmula** y en las que a, b, c, d, i, n, o, p, q, r, s, t y u son mimebros seleccionados independientemente entre 0 y 1; e, f, g y h son mimebros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 4; j, k, l y m son miembros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 20; v, w, x, y, y z son 0; y R es un grupo modificador; comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto el péptido de EPO con una glicosiltransferasa y un donante…

(12/11/2015) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula Ia:**Fórmula** en la que: R1, R3, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquil C1-9)ncarbociclilR12, -(alquil C1-9)nheterociclilR12, -(alquil C1-9)narilR12, -(alquil C1-9)nheteroarilR12, - (alquil C1-9)nOR9, -(alquil C1-9)nSR9, -(alquil C1-9)nS(≥O)R10, -(alquil C1-9)nSO2R9, -(alquil C1-9)nN(R9)SO2R9, -(alquil C1-9)nSO2N(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)N(R9)2, -(alquil C1-9)nC(≥A)N(R9)2, -(alquil C1- 9)nN(R9)C(≥A)R9, -(alquil…

(19/08/2015) Un derivado de pirimidona de fórmula general I:**Fórmula** como racemato, mezcla diastereoisomérica o enantiómero puro, en la que: Ar representa fenilo o fenilo sustituido con uno o más grupos halógeno y/o trifluorometilo; R1 es alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; o R1 junto con R2 forman una cadena de polimetileno C2-C4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4 o ciclopropilo; A representa un anillo de benceno o un anillo heter ocíclico de 5 o 6 miembros en el que uno o más de los átomos de anillo se selecciona del grupo consistente en N, O y S, pudiendo estar opcionalmente condensados dichos anillos con un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o…

(10/06/2015) Un compuesto para uso terapéutico, el compuesto tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula (IIb):**Fórmula** en donde R7b es un elemento seleccionado de H, metilo, etilo y fenilo; R10b es un elemento seleccionado de H, OH, NH2, SH, halógeno, fenoxi sustituido o no sustituido, fenilalquiloxi sustituido o no sustituido, feniltio sustituido o no sustituido y fenilalquiltio sustituido o no sustituido; y R11b es un elemento seleccionado de H, OH, NH2, SH, metil, fenoxi sustituido o no sustituido, fenilalquiloxi sustituido o no sustituido, feniltio sustituido o no sustituido y fenilalquiltio sustituido o no sustituido en donde el término "alquilo" es un grupo alquilo de C1-C10; en donde los sustituyentes…

(27/05/2015) Compuesto de fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde R2 y R3, independientemente uno de otro, se seleccionan de: a) -C1-C6 alquilo, con la condición de que R2 y R3 no son ambos metilo, b) -(CH2)n-arilo, 4-halo-bencilo o 4-halo-fenilo , c) -(CH2)n-cicloalquilo, d) -(CH2)n-heterociclo, e) -(CH2)n-OR6, f) -(CH2)n-CN, g) -(CH2)n-NR4R5, h) tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heteromonociclo de 5 a 8 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, o i) tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar (i) un heteromonociclo de 5 a 8 miembros el cual…

(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…

(27/03/2015) Extracto polifenólico sólido de uva o de un subproducto del proceso de vinificación, y su uso como agente antibacteriano y/o antifúngico. La invención se refiere a un extracto de uva que contiene compuestos polifenólicos naturales de la vid. También se refiere a la utilización de dicho extracto como agente antibacteriano y/o antifúngico empleándolo como ingrediente en el procesado de alimentos o para evitar infecciones cutáneas.

(04/03/2015) Un procedimiento in vitro, sin células de formación de un conjugado entre un péptido de la hormona estimuladora del folículo (FSH) y un polímero soluble en agua, en el que el polímero soluble en agua se une covalentemente al péptido de FSH a través de un grupo de unión a glicosilo intacto, estando dicho grupo de unión a glicosilo intacto interpuesto entre y unido covalentemente tanto al péptido como al polímero soluble en agua, en el que el polímero soluble en agua no es un azúcar de origen natural y está seleccionado del grupo que consiste en óxidos de polialquileno y polipéptidos, comprendiendo el péptido de FSH un resto de glicosilo…

(25/02/2015) Un compuesto que es un derivado de pirrol de formula (I), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, para su uso en la prevencion o tratamiento de una enfermedad fungica:**Fórmula** donde: R1 representa hidrogeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, 10 alquinilo C2-C8, -COR' o -SO2(alquilo C1-C4) sin sustituir o sustituidos, o un grupo -A2, -L2-A2, -L3-A2, -A2-L3-A3 o -A4; A1 representa un enlace o un grupo fenilo, naftilo, grupo heterociclilo de 5 o 6 miembros o heterociclilo de 8 a miembros sin sustituir o sustituido; A2 y A3 son iguales o diferentes y representan cicloalquilo C3-C6 o un grupo arilo C6-C10…

(11/02/2015) (R)-2-(3-Diisopropilamino-1-fenilpropil)-4-hidroximetilfenol (desfesoterodina) en forma de una sal de ácido tartárico, en el que la proporción molar de desfesoterodina con respecto a ácido tartárico asciende a aproximadamente 1 : 1.

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

(14/01/2015) Un agonista de TLR9 para su uso en un metodo para tratar, inhibir o atenuar una infeccion microbiana que comprende administrar una cantidad eficaz de un agonista de TLR9 y un agonista de TLR2/6 a un individuo que tiene o esta en riesgo de desarrollar o adquirir una infeccion microbiana; donde dicho agonista de TLR2/6 es un lipopolipeptido diacilado sintetico.

(07/01/2015) Una molécula de ácido nucleico de interferencia corto (ANic) sintética modificada químicamente capaz de regular negativamente la expresión de un gen diana en células por interferencia de ARN (iARN), en la que el ANic comprende: (a) una cadena con sentido y una cadena antisentido; (b) cada cadena de la molécula de ácido nucleico tiene independientemente una longitud de 18 a 24 nucleótidos y el dúplex de ANic comprende de 17 a 23 pares de bases; (c) 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena con sentido y/o 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena antisentido se modifican químicamente con nucleótidos 2'-desoxi, 2'-O metilo y/o 2'-desoxi-2'-fluoro; y (d) estando presentes uno o más enlaces internucleotídicos de fosforotioato y/o una molécula de protección…

(31/12/2014) Utilización de la oleíl-fosfocolina para la producción de un medicamento destinado al tratamiento de una leishmaniosis en el caso de perros, pudiendo administrarse la oleíl-fosfocolina en una cantidad de 0,1 a 0,9 mg/kg de peso corporal/día.

(19/11/2014) Voriconazol adecuado para uso farmacéutico, caracterizado por un área de superficie específica en el intervalo de 0,5 m2/g a 2 m2/g y un D90 de menos de 150 μm.

(19/11/2014) Una composición que comprende: (a) al menos un compuesto de fórmula (I):**fórmula** en la que Q- representa la base conjugada de un ácido orgánico o inorgánico farmacéuticamente adecuado; R1 y R'1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 y R'2 se seleccionan independientemente de un radical arilo sustituido o no sustituido; R3 y R'3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -CF3, -OH, -NH2, -O-alquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; o R3 y R'3 junto con R4 y R'4 respectivamente, e independientemente uno de otro, forman un radical -CH≥CH-CH≥CH- sustituido o no sustituido; R4 y R'4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -CF3, -OH, -NH2, -O-alquilo C1-6…

(06/11/2014) Preparación de caspofungina de bajo contenido de impurezas, método para preparar la misma, y uso de la misma. Se describe una composición farmacéutica de caspofungina de bajo contenido de impurezas, también se describe un método para preparar la composición farmacéutica de caspofungina de bajo contenido de impurezas. La composición farmacéutica de caspofungina proporcionada en la presente invención está dotada de gran estabilidad.