10 inventos, patentes y modelos de SMITH,NICHOLAS,D

Modulador de receptor de andrógeno en combinación con acetato de abiraterona y prednisona para tratar el cáncer de próstata.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/04/2020). Solicitante/s: Aragon Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61P17/14, A61K31/4439, A61K9/00, A61K47/10, A61K45/06, A61K47/44, A61K9/48, A61K47/34, A61P35/04, A61K38/09, A61P5/28.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en un método de tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración metastásico, cáncer de próstata resistente a la castración no metastásico, cáncer de próstata sensible a la castración metastásico, cáncer de próstata sensible a la castración no metastásico o cáncer de próstata localizado de alto riesgo en un paciente humano varón, que comprende administrar oralmente el compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** a un paciente humano varón que necesite dicho tratamiento a una dosis de aproximadamente 30 mg por día a aproximadamente 480 mg por día, en combinación con acetato de abiraterona y prednisona.

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Métodos y composiciones para determinar la resistencia a la terapia de receptor de andrógenos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/10/2019). Solicitante/s: Aragon Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: C12Q1/6886.

Un método para determinar si un sujeto es o se volverá menos sensible a la terapia con un antagonista del receptor de andrógenos (AR) de primera o segunda generación, que comprende: (a) analizar una muestra que contiene una molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido de AR del sujeto para determinar si el polipéptido de AR codificado está modificado en una posición de aminoácidos correspondiente a la posición de aminoácido 876 de la secuencia de aminoácidos expuesta en la SEQ ID NO: 1; y (b) caracterizar al sujeto como resistente o como que se volverá resistente a la terapia con un antagonista de AR de primera o segunda generación si el sujeto tiene la modificación.

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Formas cristalinas de un modulador de receptor de andrógenos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/04/2018). Solicitante/s: Aragon Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61K31/4184, C07D401/04.

Una forma cristalina B de 4-[7-(6-ciano-5-trifluorometilpiridin-3-yl)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2- fluoro-N-metilbenzamida que se caracteriza por tener al menos uno de: a) un patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) igual que a. 5 que se muestra en la Figura 2; b) un patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) con picos característicos a 12.1 +- 0.1 ° 2-Theta, 16.0 +- 10 0.1 ° 2-Theta, 16.7 +- 0.1 ° 2-Theta, 20.1 +- 0.1 ° 2-Theta, 20.3 +- 0.1 ° 2-Theta; c) parámetros de celda unitaria iguales a los siguientes a -173 ° C:**Fórmula** d) el mismo patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) como (a) o (b) almacenamiento posterior a 40 ° C y 75% de HR durante al menos una semana; o e) el mismo patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) como (a) o (b) después del almacenamiento a 25 ° C y 92% de HR durante 12 días.

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Moduladores de receptores de estrógenos y usos de los mismos.

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (VI), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en donde, R1 es H, F, alquilo C1-C4, o fluoroalquilo C1-C4; R3 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o fluoroalquilo C1-C4; cada R4 se selecciona independientemente de H, halógeno, -CN, -OH, -OR9, -SR9, -S(≥O)R10, -S(≥O)2R10, -C(≥O)R10, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR10, -C(≥O)NHR10, -C(≥O)N(R10)2, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, y heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; cada R5 se selecciona independientemente de H, halógeno, -CN,…

Moduladores de receptores de andrógenos y sus usos.

(01/02/2017) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de un cáncer dependiente o mediado del receptor de andrógenos que comprende 0,5 mg a 1000 mg de un derivado de 8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un ingrediente inactivo farmacéuticamente aceptable en el que el derivado 8-oxo-6- tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano es: 5-(5-(3-fluoro-4-(2-(pirrolidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo; 5-(5-(4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolononitrilo; 5-(5-(3-fluoro-4-(2-morfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-…

Moduladores de receptores de estrógeno y usos de los mismos.

(28/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XII):**Fórmula** en donde, X 1 es CH, CR3 o N; X2 es N, CH, o CR3; Z es -OH o -OR10; R2 es C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, C1-C4deuteroalquilo, C3-C6cicloalquilo, o -C1-C4alquileno-W; W es hidroxi, halógeno, CN, C1-C4alquilo, C1-C4haloalquilo, C1-C4alcoxi, C1-C4haloalcoxi, y C3-C6cicloalquilo; cada R3 es independientemente halógeno, C1-C4alquilo, o C1-C4fluoroalquilo; cada R4 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; cada R5 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; R6 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R7 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R9 es H, C1-C6alquilo, C1-C6fluoroalquilo,…

Tabla de ejercicio.

(20/06/2012) Una tabla de ejercicios que comprende: un bastidor dispuesto sustancialmente de forma horizontal que define unas pistas a lo largo de ladoslongitudinales opuestos del mismo y que tiene un extremo de cabeza y un extremo de pie ,una plataforma de soporte montada para el movimiento alternativo a lo largo de dichas pistas,una barra de pie cerca de dicho extremo de pie de dicho bastidor, y unas patas cerca de dicho extremo de cabeza y de pie de dicho bastidor, cuyas patas se estrechanprogresivamente hacia abajo y hacia adentro, en donde dicho bastidor incluye unas aberturas en alineaciónvertical con dichas patas, por lo que se pueden apilar tablas idénticas de forma encajable con las patas de unatabla superpuesta que sobresale a través de dichas aberturas de un bastidor subyacente en relación adyacente conlas patas de dicha tabla subyacente.

ANTAGONISTAS TIAZOLILO DE MGLUR5 Y PROCEDIMIENTOS PARA SU USO.

(05/12/2011) 1. Un compuesto de fórmula (I): o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico, que no contiene ningún isótopo radiactivo y que es para usar en terapia medicinal que comprenden la administración oral a un paciente

MODULADORES DE PIRAZOL HETEROARIL SUSTITUIDO DE RECEPTOR 5 METABOTROPICO DE GLUTAMATO.

(16/04/2008) Un compuesto consituido por 3-(4-piridin-2-il-1H-pirazol-1-il)benzonitrilo; 2-[1-(3-fluorofenil)-1H-pirazol-4-il]piridina; 2-[1-(1-naftil)-1H-pirazol-4-il]piridina; 2-(1-piridin-3-il-1H-pirazol-4-il)piridina; 3-(1-piridin-2-il-1H-pirazol-4-il)benzonitrilo; 2-[4-(3-clorofenil)-1H-pirazol-1-il]piridina; 2-[4-(3-metoxifenil)-1H-pirazol-1-il]piridina; 3-(3-piridin-2-il-1H-pirazol-1-il)benzonitrilo; 2-[1-(3-clorofenil)-1H-pirazol-3-il]piridina; 3-(1-piridin-2-il-1H-pirazol-3-il)benzonitrilo; 2-bromo-6-(4-piridin-2-il-1H-pirazol-1-il)piridina; 6-(4-piridin-2-il-1H-pirazol-1-il)piridina-2-carbonitrilo; 2-[1-(3-bromofenil)-1H-pirazol-4-il]piridina; 3-(4-pirazin-2-il-1H-pirazol-1-il)benzonitrilo;…

MODULADORES TRIAZOL SUSTITUIDOS CON HETEROARILO DEL RECEPTOR-5 METABOTROPICO DE GLUTAMATO.

(16/03/2008) Un compuesto constituido por 2-[1-(3-clorofenil)-1H-1, 2, 4-triazol-3-il]piridina; 3-(3-piridin-2-il-1H-1, 2, 4-triazol-1-il)benzonitrilo; 3-(1-piridin-2-il-1H-1, 2, 4-triazol-3-il)benzonitrilo; 2-[3-(3-clorofenil)-1H-1, 2, 4-triazol-1-il]piridina; 3-(2-piridin-2-il-2H-1, 2, 3-triazol-4-il)benzonitrilo; 3-(1-piridin-2-il-1H-1, 2, 3-triazol-4-il)benzonitrilo; 3-(4-piridin-2-il-2H-1, 2, 3-triazol-2-il)benzonitrilo; 3-(4-piridin-2-il-1H-1, 2, 3-triazol-1-il)benzonitrilo; 2-[2-(3-clorofenil)-2H-1, 2, 3-triazol-4-il]piridina; 2-[1-3(3-clorofenil)-1H-1, 2, 3-triazol-4-il]piridina; 2-[2-(3, 5-difluorofenil)-2H-1, 2, 3-triazol-4-il]piridina; 2-[1-(3, 5-difluorofenil)-1H-1, 2, 3-triazol-4-il]piridina; 2-(2-[3-fluoro-5-(piridin-2-iloxi)fenil]-2H-1,…