Acilguanidinas para el tratamiento de la artrosis.

Compuestos de la formula I

**(Ver fórmula)**

en la que

R1,

R2, R3 se escogen, independientemente entre si, del grupo formado por H, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de 1-10 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilo mono-, bi- o triciclico de 3-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilalquilo mono- o biciclico de 4-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilalquenilo mono- o biciclico de 5-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilalquinilo mono- o biciclico de 5-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquenilo mono- o biciclico de 5-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquenilalquilo mono- o biciclico de 5-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo heterocicloalquilo mono- o biciclico de 1-14 atomos de C y 1-7 heteroatomos, los cuales se seleccionan, independientemente entre si, entre N, O y S, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo heterocicloalquilalquilo mono- o biciclico de 2-20 atomos de C y 1- 7 heteroatomos, los cuales se seleccionan, independientemente entre si, entre N, O y S, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo arilo mono- o biciclico de 3-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo arilalquilo mono- o biciclico de 4-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo arilalquenilo mono- o biciclico de 5-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo arilalquinilo mono- o biciclico de 5-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo heteroarilo mono- o biciclico de 1- 14 atomos de C y 1-7 heteroatomos, los cuales se seleccionan, independientemente entre si, entre N, O y S, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo heteroarilalquilo mono- o biciclico de 2-20 atomos de C y 1-7 heteroatomos, los cuales se seleccionan, independientemente entre si, entre N, O y S, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo heteroarilalquenilo mono- o biciclico de 3-20 atomos de C y 1-7 heteroatomos, los cuales se seleccionan, independientemente entre si, entre N, O y S, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, y un grupo heteroarilalquinilo de 3-20 atomos de C y 1-7 heteroatomos, los cuales se seleccionan, independientemente entre si, entre N, O y S, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, donde, independientemente entre si, los grupos CH2-, CH=CHo -C≡C- de los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar sustituidos por O, N, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO2A-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO- o -CONCH3- y/o 1-20 atomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,

R4, R5, R6 se escogen, independientemente entre si, del grupo formado por H, A, =O, =S, ≡N, (CH2)nHal, (CH2)nCH(Hal)2, (CH2)nC(Hal)3, (CH2)nOC(Hal)3, (CH2)nN(C[Hal]3)2, (CH2)nOC(Hal)3, (CH2)nNO2, (CH2)nCN, (CH2)nNR7R8, (CH2)nO(CH2)mNR7R8, (CH2)nNR7(CH2)mNR7R8, (CH2)nO(CH2)mOR7, (CH2)nNR7(CH2)mOR8, (CH2)nCOOR7, (CH2)nCH=O, (CH2)nOR7, (CH2)nCHOH(CH2)nOR7, (CH2)nCOR7, (CH2)nOOCR7, (CH2)nCONR7R8, C(O)NHA, C(O)NHANH2 (CH2)nNR7COR8, (CH2)nNR7CONR7R8, (CH2)nNR7SO2R7, (CH2)nSO2NR7R8, (CH2)nSO2R7R8, (CH2)nS(O)mR7, (CH2)nOC(O)R7, (CH2)nCOR7, (CH2)nCH=S, (CH2)nSR7, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nCH=N-R7, (CH2)nOC(O)NR7R7, (CH2)nNR7COOR8, (CH2)nN(R7)CH2CH2OR9, (CH2)nN(R7)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R7)C(R9)HCOOR8, (CH2)nN(R7)C(R9)HCOR8, (CH2)nN(R7)CH2CH2N(R8)CH2COOR7, (CH2)nN(R7)CH2CH2NR7R8, CH=CHCOOR9, CH=CHCH2NR7R8, CH=CHCH2NR7R8, CH=CHCH2OR9, (CH2)nN(COOR9)COOR10, (CH2)nN(CONH2)COOR9, (CH2)nN(CONH2)CONH2, (CH2)nN(CH2COOR9)COOR10, (CH2)nN(CH2CONH2)COOR9, (CH2)nN(CH2CONH2)CONH2, (CH2)nCHR9COR10, (CH2)nCHR9COOR10, (CH2)nCHR9CH2OR10, (CH2)nOCN y (CH2)nNCO,

R7, R8 son, independientemente entre si, H o A y en NR7R8 R7 y R8, junto con el atomo de N al que estan enlazados, pueden formar un heterociclo de 5, 6 o 7 eslabones, el cual, opcionalmente, puede contener uno o mas heteroatomos seleccionados del grupo formado por N, O y S,

R9, R10 se seleccionan, independientemente entre si, del grupo formado por H, Hal y A,

A se selecciona del grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo,

n, m son, independientemente entre si, 0, 1, 2, 3, 4 o 5, y

Hal es, independientemente entre si, F, Cl, Br o I,

asi como sus sales, solvatos y estereoisomeros fisiologicamente compatibles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/003794.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt ALEMANIA.

Inventor/es: TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, KLEIN,MARKUS, CZODROWSKI,PAUL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N — C( = NH) — NH 2 ), isourea (HN = C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN = C(SH) — NH 2 ).
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P5/28 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Antiandrógenos.
  • C07C279/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que contienen uno de los grupos en que X es un heteroátomo,y un átomo cualquiera, p. ej. acilguanidinas.
  • C07C279/22 C07C 279/00 […] › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono, p. ej. benzoilguanidinas.
  • C07C311/08 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C311/16 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a átomos de hidrógeno o a un átomo de carbono acíclico.
  • C07C311/37 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D233/61 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D309/14 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D317/58 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52).
  • C07D317/60 C07D 317/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
  • C07D333/28 C07D 333/00 […] › Atomos de halógeno.
  • C07D335/02 C07D […] › C07D 335/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › no condensados con otros ciclos.

PDF original: ES-2785313_T3.pdf

 

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