Nuevos derivados de heteroarilamida que tienen propiedades antiandrogénicas.

Un derivado de heteroarilamida que tiene la fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

y N-óxidos,

estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos;

en la que

R' y R" se seleccionan cada uno de ellos independientemente del grupo que consiste en H y alquilo;

z es un número entero de 0 a 3;

X se selecciona del grupo que consiste en O, S, S(O), SO2, NR12, en el que R12 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, y COR, en el que R es hidrógeno o alquilo; CH2 y CO; o

cuando z es 0, entonces X puede ser N y forma junto con R11 un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en morfolina, 1,2,4-triazol, imidazol e imidazol N-sustituido; y

R11, cuando no forma un anillo con X, tal como se ha definido, se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, (per)haloalquilo, haloalquenilo, CN-alquilo y un arilo, heteroarilo, un anillo alifático o heteroalifático, de 3 - 7-miembros opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOR, CONHR, NR2, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, NHSO2R, NHCSCH3, SR, SOR y SO2R, en las que R es tal como se ha definido anteriormente;

RB es un anillo heteroaromático que tiene 6 miembros de anillo y que opcionalmente está sustituido en uno o más de los átomos de carbono, en el que 1 o 2 miembros del anillo son átomos N y los otros miembros del anillo son átomos de carbono, o

RB es un grupo fenilo opcionalmente sustituido,

seleccionándose el (los) sustituyente(s) en RB del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOR, CONHR, NR2, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, en el que R es tal como se ha definido anteriormente; NHCSCH3, SR, SOR y SO2R, en el que R es tal como se ha definido; o,

cuando RB es un grupo fenilo opcionalmente sustituido, entonces dos sustituyentes adyacentes también pueden formar con los átomos de carbono a los que están unidos un anillo alifático, heteroalifático o heteroaromático sustituido o sin sustituir; y

RA es un sistema de anillo mono- o bicíclico heteroaromático que tiene de 6 a 10 miembros de anillo y que está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo, en el que 1 a 4 miembros del anillo son átomos N y los demás miembros del anillo son átomos de carbono, de manera que, cuando RB es un grupo fenilo opcionalmente sustituido, entonces el anillo unido al grupo NH contiene al menos un átomo N como miembro del anillo, o

cuando RB es un anillo heteroaromático opcionalmente sustituido, entonces RA puede ser también un grupo fenilo opcionalmente sustituido,

seleccionándose el (los) sustituyente(s) en RA del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halógeno, (per)haloalquilo, hidroxi, (CH2)nCHO, en el que n es un número de entero de 0 a 6; CN, NO2, COR, COOH y CONHR, en el que R es tal como se ha definido anteriormente,

o cuando RA es un grupo fenilo opcionalmente sustituido, entonces dos sustituyentes adyacentes pueden formar también con los átomos de carbono a los que están unidos un anillo alifático, heteroalifático o heteroaromático sustituido o sin sustituir.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2013/050027.

Solicitante: Aranda Pharma Ltd.

Nacionalidad solicitante: Finlandia.

Dirección: Microkatu 1 70210 Kuopio FINLANDIA.

Inventor/es: RATILAINEN, JARI, KOISTINAHO,MILLA, MUONA,ANU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61P5/28 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Antiandrógenos.
  • C07D213/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/57 C07D 213/00 […] › Nitrilos.
  • C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C61K31/44

PDF original: ES-2640119_T3.pdf

 

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