CIP-2021 : A61P 7/02 : Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
A61P 7/02 · Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento de producción de un inhibidor de factor X de la coagulación sanguínea activado (FXa).
(15/07/2020) Un procedimiento de producción del compuesto (X), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal:
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el procedimiento:
mezclar un compuesto representado por la fórmula (1-x), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal:
**(Ver fórmula)**
en la que X representa un átomo de halógeno o un grupo -O-S(O)2-R0 (en la que R0 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o un grupo fenilo opcionalmente sustituido) con cualquiera de los siguientes (B-1):
(B-1):
(i) un compuesto representado por la fórmula (3-a): R1-OH (3-a) bajo una atmósfera de monóxido de carbono en la que R1 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido, y
(ii) un compuesto representado por la fórmula (4-a): R1-O-CHO (4-a)
en la que R1 es lo definido…
Derivado de dihidroindolizinona.
(01/07/2020). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA,MOTOYUKI, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, KOUYAMA,SHO, HIROOKA,YASUO, HIRAMATSU,ATSUSHI, KODA,TOMOYUKI.
(3S)-3-[2-(6-amino-2-fluoro-3-piridinil)-4-fluoro-1H-imidazol-5-il]-7-[5-cloro-2-(1H-tetrazol-1-il)fenil]-2,3-dihidro- (1H)-indolizinona, una sal de la misma, un solvato de la misma o un N-óxido de la misma.
PDF original: ES-2814098_T3.pdf
Composición autoemulsionante de ácidos grasos omega-3.
(24/06/2020) Una preparación autoemulsionante encapsulada que tiene una composición autoemulsionante que comprende, cuando se define que la composición autoemulsionante es el 100 % en peso en su conjunto,
a) del 70 al 90 % en peso de eicosapentaenoato de etilo,
b) del 0,5 al 6 % en peso de agua, y
c) del 1 al 29 % en peso de un agente emulsionante que incluye o bien
i) un éster de ácido graso de polioxietilen sorbitán o
ii) al menos dos elementos seleccionados del grupo que consiste en un éster de ácido graso de sorbitán, un éster de ácido graso de glicerina y un aceite de ricino de polioxietileno, o
del 1 al 29 % en peso de un agente…
Glicoproteína V soluble para el tratamiento de enfermedades trombóticas.
(13/05/2020). Solicitante/s: Julius-Maximilians-Universitaet Wuerzburg. Inventor/es: NIESWANDT,BERNHARD,DR, BECK,SARAH, STEGNER,DAVID.
Un polipéptido soluble que comprende una glicoproteína V modificada (GPV) que carece de un dominio transmembrana funcional para su uso en el tratamiento y/o prevención de una enfermedad trombótica en un sujeto, dicho tratamiento o prevención comprende administrar al sujeto una cantidad efectiva de dicho polipéptido soluble, en el que el polipéptido soluble es incapaz de integrarse en una membrana celular a través de dicho dominio transmembrana,
en el que el término GPV denota una proteína que tiene una identidad de secuencia de al menos 70% con respecto a la secuencia de aminoácidos como se muestra en la SEQ ID No: 3.
PDF original: ES-2805318_T3.pdf
Derivados de pirazolo[3,4-c]piridina.
(06/05/2020) Un compuesto de la fórmula (I), un tautómero del mismo, o un isómero óptico del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH;
Z se selecciona de
RNa y RNb, junto con los átomos unidos a ellos, forman una porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros,
en donde
la porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros está sustituida por un RNg, en donde RNg se selecciona de hidrógeno y metilo,
la porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros, además del átomo de N que se une a RNb, comprende 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S,
la porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros comprende 0, 1, 2 o 3 dobles enlaces,
RNc se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6y alcoxi C1-6;
RNd se…
Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales; en la que:
R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3;
R3 es:
**(Ver fórmula)**
R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3;
R4 es H;
n, en cada caso, es cero o 1; y
q es cero o 1.
PDF original: ES-2805030_T3.pdf
Forma cristalina II de clorhidrato de anagrelida monohidratado.
(29/04/2020). Solicitante/s: SYNTHON BV. Inventor/es: WESTHEIM,RAYMOND JOZEF HUBERTUS.
Forma cristalina II de clorhidrato de anagrelida monohidratado caracterizada por un patrón de XRPD que incluye los siguientes picos a 2θ: 14,2, 15,3, 16,3, 18,7, 19,5, 22,4, 23,1, 23,5, 23,7, 24,2, 26,6 y 33,6 ± 0,2 grados, cuando se mide con radiación CuKα1 (λ = 1,54060 Å) que tiene una pureza polimórfica de al menos el 90 %.
PDF original: ES-2794917_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos del factor xia que contienen restos alquilo o cicloalquilo p2.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
L se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
---- es un enlace opcional;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
W se selecciona independientemente entre -C(O)NH, -NHC(O)- y -NHC(O)CH2-;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, ORb y cicloalquilo C3-5 sustituido con 1-4 R6;
como alternativa, dos grupos R1 adyacentes forman un enlace;…
Uso de oligómeros de alginato como anticoagulantes sanguíneos.
(04/03/2020). Solicitante/s: ALGIPHARMA AS. Inventor/es: DESSEN, ARNE, RYE,PHILIP.
Un método in vitro o ex vivo para la prevención o inhibición de la coagulación sanguínea, comprendiendo dicho método poner en contacto una composición que comprende plasma sanguíneo o un material con el que dicha composición está, o puede estar, en contacto, con un oligómero de alginato de 2 a 30 residuos de monómero, en la que dichos residuos de monómero no llevan un grupo sulfato.
PDF original: ES-2779228_T3.pdf
Halogenopirazoles como inhibidores de la trombina.
(26/02/2020) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo;
donde
L1 es -NR4-;
L2 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
L3 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
R1 es alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros…
Derivado de purinona como inhibidor de Btk quinasa.
(12/02/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
(en la fórmula,
L representa -O-, -S-, -SO-, -SO2- -NH-, -C(O)-, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2- o -CH(OH)-;
R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1 o un grupo haloalcoxi C1-4;
el anillo 1 representa un anillo benceno, ciclohexano o piridina, el cual puede estar sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alcoxi C1-4, nitrilo, grupos haloalquilo C1-4 y grupos haloalcoxi C1-4, en donde cuando dos o más sustituyentes están presentes en el anillo 1, estos…
Métodos de tratamiento o prevención de trombosis de stent.
(22/01/2020). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: SKERJANEC,SIMONA, ARCULUS-MEANWELL,CLIVE ARTHUR.
Un producto de combinación que comprende una composición farmacéutica que comprende cangrelor y una composición farmacéutica que comprende bivalirudina para uso en el tratamiento o prevención de trombosis del stent en un sujeto en necesidad del mismo, en la reducción de la mortalidad en un sujeto que sufre de implante de stent, en el tratamiento o prevención de infarto de miocardio en un sujeto en necesidad del mismo, y/o en la reducción de la mortalidad en un sujeto que experimenta infarto de miocardio.
PDF original: ES-2773040_T3.pdf
(15/01/2020). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: ITOU,HIDEYUKI.
Un cristal de forma II de 2-{4-[N-(5,6-difenilpirazin-2-il)-N-isopropilamino]-butiloxi}-N-(metilsulfonil)acetamida, que muestra picos de difracción en su espectro de difracción de rayos X de polvo al menos en los siguientes ángulos de difracción 2θ: 9,0 grados, 12,9 grados, 20,7 grados y 22,6 grados, en donde el diagrama de difracción de rayos X de polvo se obtiene usando radiación de Cu Kα.
PDF original: ES-2797124_T3.pdf
Métodos de administración de compuestos agonistas de la trombopoyetina.
(08/01/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ERICKSON-MILLER,CONNIE,L, JENKINS,JULIAN.
El compuesto ácido 3'-[(2Z)-[1-(3,4-dimetilfenil)-1,5-dihidro-3-metil-5-oxo-4H-pirazol-4-ilideno]hidrazino]-2'-hidroxi-[1,1'- bifenil]-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, para su uso en el tratamiento de la trombocitopenia en un ser humano que lo necesita que comprende administrar una dosis alta del compuesto,
donde la dosis alta del compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable de este, es una cantidad que varía de aproximadamente 125 mg a aproximadamente 400 mg administrados durante al menos 1 día.
PDF original: ES-2782898_T3.pdf
Derivados de pirrolidina novedosos.
(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, HAAP, WOLFGANG, KUHN, BERND, LUEBBERS,THOMAS.
Un compuesto de fórmula
(1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2775781_T3.pdf
Formas farmacéuticas que contienen apixaban y formador de matriz.
(18/12/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: MEERGANS,DOMINIQUE, LEUTNER,DIRK.
Forma farmacéutica oral para liberación modificada que contiene
a) apixaban particulado, cristalino y
b) formador de matriz
en donde la distribución del tamaño de partícula del apixaban tiene un valor D-50 de 11 a 75 μm, y en donde el formador de matriz se selecciona de éter de celulosa, éster de celulosa, almidón, goma, laca, sustancias grasas, cloruro de polivinilo, alcohol polivinílico acetato de polivinilo o copolímeros del mismo, polímeros basados en ácido acrílico y/o ácido metacrílico y resinas de intercambio iónico, en donde sustancias grasas se refiere a cera, grasa, aceite, ácido graso, alcohol graso, monoglicérido, diglicérido, triglicérido y mezclas de los mismos y
en donde liberación modificada significa que después de 60 minutos del 1% al 20% del agente activo se libera, determinado según el método de USP, aparato de paletas II, 900 ml de medio de prueba, tampón fosfato con dodecilsulfato de sodio al 0,5%, pH 6,8 a 37ºC y 75 rpm.
PDF original: ES-2777185_T3.pdf
Formas farmacéuticas de apixaban.
(27/11/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: NAUSE,RICHARD G.
Una forma farmacéutica que proporciona liberación controlada de apixaban, comprendiendo la forma farmacéutica una forma de solubilidad mejorada de apixaban que es una dispersión sólida amorfa que comprende dicho apixaban y acetatosuccinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS).
PDF original: ES-2769357_T8.pdf
PDF original: ES-2769357_T3.pdf
Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo);
R41 y R42 se seleccionan independientemente…
Formulaciones de apixabán.
(13/11/2019). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA.
Un comprimido que comprende hasta 5 mg de partículas de apixabán cristalinas que tienen un D90 inferior a 89 μm, según se mide por dispersión de luz láser, y un diluyente o un vehículo farmacéuticamente aceptables, en donde la formulación presenta propiedades de disolución de tal manera que una cantidad del fármaco equivalente a al menos el 77 % se disuelve en 30 minutos, en donde el ensayo de disolución se lleva a cabo en un medio acuoso tamponado a un intervalo de pH de 1 a 7,4 y controlado a 37 °C.
PDF original: ES-2767848_T3.pdf
Análogos de la cisteamina resistentes a la ADO y sus usos.
(30/10/2019) Un compuesto para uso en un método de tratamiento de un paciente que padece una enfermedad para el que se indica el tratamiento con cisteamina, que comprende administrar al paciente una cantidad eficaz de dicho compuesto, en donde dicho compuesto es un compuesto o un disulfuro del mismo seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o
R1 y R2, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros;
R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o
R3 y R4, tomados…
Derivados de imidazotiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para tratar la agregación plaquetaria.
(30/10/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
W es O;
R0 es R1;
Y es S o -CR8=CR9-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:
H,
halo
alquilo C1-C2,
ciclopropilo
alcoxi C1-C2,
alquiltio C1-C2,
halo alquilo C1-C2-, que contiene de 1 a 5 halógenos, en donde halo es F o Cl, y
halo cicloalquilo C3-C4
R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
H,
flúor,
cloro,
alquilo C1-C3,
alcoxi C1-C2 y
haloalquilo C1-C2;
siempre que al menos uno de R1, R8 y R9 sea distinto de H;
R2 es H;
X1 se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
…
Formulaciones de apixabán.
(16/10/2019). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA.
Una composición para comprimidos que comprende partículas de apixabán cristalinas que tienen un tamaño de partícula medio menor de 89 μm y un D90 menor de 89 μm según se mide por dispersión de luz láser, en donde la composición comprende hasta 5 mg de apixabán, un diluyente o un vehículo farmacéuticamente aceptables y un tensioactivo, en donde el tensioactivo está presente en una concentración del 0,25 % al 2 % en peso y sirve como un adyuvante de humectación para la sustancia farmacológica apixabán, en donde la composición se puede obtener mediante un proceso que comprende un proceso de molienda por chorro de aire para reducir el tamaño de partícula del apixabán al tamaño deseado y granulación en seco.
PDF original: ES-2757603_T3.pdf
Formulaciones de apixabán.
(16/10/2019). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA.
Un comprimido que comprende una composición que comprende hasta 5 mg de partículas de apixabán cristalinas que tienen un D90 menor de 50 μm según se mide por dispersión de luz láser y que comprende además un diluyente o un vehículo farmacéuticamente aceptables en donde la composición se prepara usando un proceso de granulación en seco.
PDF original: ES-2758031_T8.pdf
PDF original: ES-2758031_T3.pdf
Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y
Hal es halógeno;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10;
R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5;
R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…
(28/08/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cinco R11, un anillo de carbono C3- 7 opcionalmente sustituido con uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco R13, donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados desde el mismo átomo de carbono pueden formar juntos un anillo de carbono C3- 7 saturado;
el anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
es un anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde p representa un número entero de 0 a 3, cuando p es dos o más,…
Aplicación terapéutica de inhibidores de la proteasa de serina de tipo Kazal.
(14/08/2019). Solicitante/s: CSL BEHRING GMBH. Inventor/es: WEIMER, THOMAS, DR., SCHULTE,STEFAN,DR, HOFMANN,KAY, KRONTHALER,ULRICH, SCHMIDBAUER,STEFAN.
Infestina como un inhibidor de FXII, el cual está ligado a un polipéptido que mejora la semivida en donde el polipéptido que mejora la semivida se obtiene a partir de un miembro de la familia de proteínas de la albúmina humana, a saber, la albúmina.
PDF original: ES-2753183_T3.pdf
Polipéptidos quiméricos e híbridos del Factor VIII, y métodos de uso de los mismos.
(08/08/2019). Solicitante/s: Bioverativ Therapeutics Inc. Inventor/es: DUMONT, JENNIFER, A., BITONTI, ALAN, J., PETERS, ROBERT, LI,LIAN, LOW,SUSAN, PIERCE,GLENN, LUK,ALVIN, JIANG,HAIYAN, MCKINNEY,BYRON, OTTMER,MATT, SOMMER,JURG, NUGENT,KAREN.
Una composición farmacéutica que comprende (i) un polipéptido quimérico, que comprende una porción de Factor VIII (FVIII) y una segunda porción, y (ii) al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en la que 15% a 25% de la porción de FVIII del polipéptido quimérico es FVIII monocatenario, y 75% a 85% de la porción de FVIII del polipéptido quimérico es FVIII procesado, en la que el FVIII monocatenario comprende una cadena pesada de FVIII y una cadena ligera de FVIII en una única cadena polipeptídica, y el FVIII procesado comprende una cadena pesada de FVIII y una cadena ligera de FVIII en dos cadenas polipeptídicas.
PDF original: ES-2722209_T3.pdf
Compuestos anticoagulantes y su uso.
(31/07/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, -ORa, SRa,
SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, o un grupo hidrocarbonado que comprende un grupo de cadena lineal, ramificada o cíclico que contiene cada uno hasta 18 átomos de carbono, o un grupo heterocíclico que contiene hasta 18 átomos de carbono y al menos un heteroátomo;
R2 representa, independientemente cada vez que aparece, hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, -ORa, SRa, SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, o un grupo hidrocarbonado…
Derivados de oxopiridina sustituidos con acción antiinflamatoria y antitrombótica.
(12/06/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula*+
, siendo * el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi,
difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…
Macrociclos de diamida que son inhibidores de FXIa.
(28/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-10 4), NC(=NH)NH2, O y S;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo y un heterociclo de 5 a 10 miembros;
L1 se selecciona independientemente entre un
enlace, -CR5R5-, -CHR5CHR5-, -CR5=CR5-, -C≡C-, -OCH2-, -CHR5NH-, -CH2O-, -SCH2-, -SO2CH2-…
Formulaciones de apixabán.
(28/05/2019). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA.
Un comprimido que comprende hasta 5 mg de apixaban y un diluyente o un vehiculo farmaceuticamente aceptables, en donde el comprimido se puede obtener mediante un proceso que comprende las etapas de:
mezclar materias primas que comprenden particulas de apixaban cristalinas antes de la granulacion;
granular las materias primas de la etapa usando un proceso de granulacion en seco, en donde las particulas de apixaban cristalinas tienen un D90 inferior a 89 μm, segun lo medido por dispersion de luz laser;
mezclar los granulos obtenidos en la etapa con materias primas extragranulares;
comprimir la mezcla de la etapa en un comprimido; y
pelicula de recubrimiento del comprimido de la etapa.
PDF original: ES-2714363_T3.pdf
Compuestos de heteroarilo bicíclico sustituidos.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) a (IV):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una sal del mismo, en donde
R1 es metilo, metoxi, etoxi, OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es F, Cl, CN, metilo, hidroximetilo, metoxi o difluorometilo;
R3 es
**(Ver fórmula)**
R4 es H o F;
El anillo B, junto con los dos átomos de carbono a través de los cuales está unido, es ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o piperadinilo, estando cada uno de estos sustituido con 0-3 Rd;
R5 es C(O)NHR6;
R6 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de estos sustituido con…