Derivado de purinona como inhibidor de Btk quinasa.

Un compuesto representado por la fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

(en la fórmula,



L representa (1) -O-, (2) -S-, (3) -SO-, (4) -SO2- (5) -NH-, (6) -C(O)-, (7) -CH2-O-, (8) -O-CH2-, (9) -CH2- o (10) -CH(OH)-;

R1 representa (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo alquilo C1-4, (3) un grupo alcoxi C1-4, (4) un grupo haloalquilo C1 o (5) un grupo haloalcoxi C1-4;

el anillo 1 representa un anillo benceno, ciclohexano o piridina, el cual puede estar sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre el grupo que consiste en (1) átomos de halógeno, (2) grupos alquilo C1-4, (3) grupos alcoxi C1-4, (4) nitrilo, (5) grupos haloalquilo C1-4 y (6) grupos haloalcoxi C1-4, en donde cuando dos o más sustituyentes están presentes en el anillo 1, estos sustituyentes pueden formar un grupo cíclico de 4 a 7 miembros junto con los átomos del anillo 1 a los cuales estos sustituyentes están unidos;

el anillo 2 representa un heterociclo saturado nitrogenado, de 4 a 6 miembros, que está sustituido por de uno a tres -K-R2;

K representa (-C(O)- (en donde el enlace de la izquierda es un enlace al anillo 2);

R2 representa un grupo alquenilo C2-4 o un alquinilo C2-4, cada uno de los cuales puede estar sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre el grupo que consiste en (1) NR3R4, (2) átomos de halógeno, (3) CONR5R6, (4) CO2R7 y (5) OR8;

cada uno de R3 y R4 representa independientemente (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4 que puede estar sustituido por OR9 o CONR10R11;

R3 y R4 pueden, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, formar un heterociclo saturado nitrogenado de 4 a 7 miembros, que puede estar sustituido por un grupo oxo o un grupo hidroxilo; cada uno de R5 y R6 representa independientemente (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-4 o (3) un grupo fenilo;

R7 representa (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4;

R8 representa (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-4, (3) un grupo fenilo o (4) un grupo benzotriazolilo;

R9 representa (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4;

cada uno de R10 y R11 representa independientemente (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4; n representa un número entero de 0 a 4;

m representa un número entero de 0 a 2 y

cuando n es dos o más, los R1 pueden ser el mismo que los demás o pueden ser diferentes entre sí), un isómero óptico de los mismos o sus mezclas, una sal de los mismos, un solvato de los mismos o un N-óxido de los mismos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16176735.

Solicitante: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-5, DOSHOMACHI 2-CHOME, CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-8526 JAPON.

Inventor/es: YAMAMOTO,SHINGO, YOSHIZAWA,TOSHIO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/522 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D473/34 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.

PDF original: ES-2782873_T3.pdf

 

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