Cicloalquilnitrilpirazolcarboxamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo:

cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;

A se selecciona entre arilo, y heteroarilo;

n es 0, 1,2, 3, o 4;

p es 2, 3, o 4;

cada uno de R2 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno,

halógeno,

alquilo C1-10,

alquenilo C2-10,

heteroalquilo C1-10,

arilalquil C0-10 alquilo C0-10,

cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,

heteroarilalquilo C0-10,

heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,

y en donde cada uno de R2 y R7 está independientemente sustituido con 0, 1,2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a se selecciona de:

halógeno,

alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

heteroalquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

alquenil C2-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

aril C0-10 alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

aril C2-10 alquenil(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

aril C2-10 alquinil(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

cicloalquil C3-8 alquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

heteroarilalquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

heterocicloalquil (C3-8)alquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

alquil C1-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10,

heteroalquil C1-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10,

alquenil C2-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10,

heteroalquil C1-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10,

aril C0-10 alquil (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10,

cicloalquil (C3-8) alquil C0-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10,

heteroarilalquil C0-10 (carbonil)0-1oxialquilo C0-10,

heterocicloalquil (C3-8) alquil C0-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10, (alquil (C0-10))1-2aminocarboniloxi,

heteroalquil (C0-10)aminocarboniloxi,

arilalquil (C0-10) aminocarboniloxi,

cicloalquil (C3-8) alquil (C0-10) aminocarboniloxi,

heteroarilalquil (C0-10)aminocarboniloxi,

heterocicloalquil (C3-8) alquil (C0-10)aminocarboniloxi,

alquil C0-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquenilo C2-10,

alquil C1-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10,

heteroalquil (C0-10)amin(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10,

cicloalquil C3-8 alquil C0-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10,

arilalquil C0-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10,

heteroarilalquil C0-10 amino((oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10,

heterocicloalquil (C3-8) alquil C0-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,

alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10,

heteroalquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10,

cicloalquil C3-8 alquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10,

arilalquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10,

heteroarilalquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10,

heterocicloalquil (C3-8) alquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10,

-CO2(alquilo C0-10),

-(alquil C0-10)CO2H,

Oxo (≥O),

formilo,

sulfonilo

, alquilsulfonilo C1-10,

heteroalquilsulfonilo C1-10,

cicloalquilsulfonilo (C3-8),

cicloheteroalquilsulfonilo (C3-8),

heteroarilsulfonilo,

arilsulfonilo,

aminosulfonilo,

-SO2N(alquilo C0-6)1-2,

-SO2alquilo C1-6,

-SO2CF3,

-SO2CF2H,

-Si(CH3)3

alquilsulfinilo C1-10,

amino,

(alquil C0-10)1-2 amino,

acil C1-4aminoalquilo C0-10,

hidroxilo,

(alquilo C1-10)OH,

alquil C0-10 alcoxilo,

iminoalquilo C0-10,

(alquilo C0-10)imino,

ciano,

alquil C1-6ciano, y haloalquilo C1-6;

en donde dos R5a y el átomo al que están unidos pueden formar opcionalmente un sistema de anillo saturado de 3, 4, 5, o 6 miembros;

en dondecada R5a está opcionalmente sustituido con 1,2, 3 o 4 sustituyentes R6 y R6 se selecciona independientemente entre:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/001291.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WEI, ZHONGYONG, DINSMORE,Christopher,J, SIU,TONY, PETERSON,SCOTT, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, ZHANG,HONGJUN, TORRES,LUIS E, HOFFMAN,DAWN MARIE, JUNG,JOON, LIU,DUAN.

Fecha de Publicación: 2 de Agosto de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
C07D231/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

PDF original: ES-2640911_T3.pdf

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