CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Proteínas de fusión del receptor de linfocitos T y conjugados y procedimientos de uso de las mismas.
(10/01/2018). Solicitante/s: ALTOR BIOSCIENCE CORPORATION. Inventor/es: WONG, HING, C., WEIDANZ, JON, A., CARD,KIMBERLYN,F.
Un complejo de fusión del receptor de linfocito T soluble que comprende un receptor de linfocito T y un polipéptido biológicamente activo conectados por un engarce peptídico, en el que el receptor de linfocito T consiste en el receptor de linfocito T de cadena sencilla 264 (scTCR 264) y en el que el polipéptido biológicamente activo consiste en el dominio constante (Fc) de una IgG1 humana, en el que el receptor de linfocito T es específico para el reconocimiento de un antígeno peptídico que comprende una secuencia peptídica LLGRNSFEV.
PDF original: ES-2659376_T3.pdf
Anticuerpo monoclonal anti-VEGF y composición farmacéutica que comprende dicho anticuerpo.
(03/01/2018). Solicitante/s: Jiangsu Simcere Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LI,PIERRE, KE,YAOHUANG, ZHANG,YONGKE, ZHU,WEIMIN, YU,GUOLIANG, MA,FANXIN, FAN,XIN.
Un anticuerpo monoclonal que se une específicamente a VEGF, caracterizado porque el dominio variable de su cadena pesada comprende secuencias de aminoácidos de CDR 1-3 que consisten respectivamente en la SEQ ID NO. 1, SEQ ID NO. 2 y SEQ ID NO. 3, y el dominio variable de su cadena ligera comprende secuencias de aminoácidos de CDR 1-3 que consisten respectivamente en SEQ ID NO. 4, SEQ ID NO. 5 y SEQ ID NO. 6.
PDF original: ES-2657226_T3.pdf
Anticuerpos dirigidos a angiopoyetina-1 y angiopoyetina-2 y uso de los mismos.
(03/01/2018) Anticuerpo monoclonal aislado que comprende un dominio variable de cadena pesada y un dominio variable de cadena ligera, en el que dicha cadena pesada comprende 3 CDR y dicha cadena ligera comprende 3 CDR, en el que las secuencias de dichas CDR de dicho anticuerpo se seleccionan del grupo que consiste en:
(a) SEQ ID NO: 18, 26, 32 de la HC más SEQ ID NO: 19, 27, 33 de la LC,
(b) SEQ ID NO: 18, 26, 34 de la HC más SEQ ID NO: 19, 27, 33 de la LC,
(c) SEQ ID NO: 18, 26, 35 de la HC más SEQ ID NO: 20, 27, 36 de la LC,
(d) SEQ ID NO: 18, 26, 37 de la HC más SEQ ID NO: 19, 27, 33 de la LC,
(e) SEQ ID NO: 18, 26, 38 de la HC más SEQ ID NO: 19, 27, 33 de la LC,
(f) SEQ ID NO: 18, 26, 35 de la HC más SEQ ID NO: 19, 27, 33 de la LC,
(g) SEQ ID NO: 18, 26, 34…
Compuestos de tetraciclina sustituidos con 9-aminometilo.
(03/01/2018) Un compuesto de fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R2a, R2b, R3, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno;
R5, R6a, R6b y R8 son cada uno independientemente hidrógeno;
R7 es NR7aR7b;
R4a, R4b, R7a y R7b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;
R9a y R9b son cada uno independientemente:
uno cualquiera de ellos es hidrógeno y el otro es:
(a) ciclobutilo o grupo espirocíclico de 6 a 12 miembros, estando los grupos anteriores no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y seleccionados de Q1; o
(b) ciclobutilalquilo…
Formulaciones intravenosas de coenzima Q10 (CoQ10) y métodos de uso de las mismas.
(03/01/2018). Solicitante/s: Berg LLC. Inventor/es: MCCOOK, JOHN, PATRICK, NARAIN,NIVEN RAJIN.
Una formulación terapéutica adecuada para administración intravenosa a un sujeto, que comprende: una solución acuosa;
un agente activo hidrofóbico;
un agente estabilizante de la dispersión; y
un reductor de opsonización seleccionado del grupo que consiste en polietilenglicoles,
polisacáridos, copolímeros que contienen PEG, poloxaminas y poloxámeros;
en donde el agente activo hidrofóbico se dispersa en una nanodispersión coloidal de
partículas que tienen un tamaño medio de menos de 200 nm determinado por la espectroscopía de correlación de fotones;
en donde el agente activo hidrofóbico es la Coenzima Q10 (CoQ10); y
en el que el agente estabilizante de la dispersión es dimiristoilfosfatidilcolina (DMPC).
PDF original: ES-2664793_T3.pdf
DENDRÍMEROS CARBOSILANOS CON GRUPOS POLIFENÓLICOS Y SUS USOS.
(28/12/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALCALA DE HENARES. Inventor/es: GOMEZ RAMIREZ,RAFAEL, ORTEGA LOPEZ,PAULA, DE LA MATA DE LA MATA,F. Javier, MENCÍA BERLINCHES,Gabriel, MAROTO DÍAZ,Marta, NATALIA,Sanz Del Olmo.
En la presente invención se describen dendrímeros de naturaleza carbosilano que contienen grupos polifenólicos en sus estructuras. Además, la invención se refiere a su procedimiento de obtención y sus usos como agentes antioxidantes (captadores de radicales) y antitumorales para su uso en la industria cosmética e industria farmacéutica.
Procedimiento para la producción de partículas submicrométricas y su uso teranóstico en oncología con un aparato específico.
(27/12/2017) Procedimiento para la producción de partículas submicrométricas para el tratamiento in vivo de células tumorales, que comprende las etapas siguientes:
A. tratamiento mecanoquímico de materiales magnéticos en polvo, homogéneos o heterogéneos en una atmósfera controlada, y en presencia de una fase líquida de no más del 5% en volumen, hasta que se obtenga una masa consistente con por lo menos el 80% en volumen de agregados magnéticos principalmente con unas dimensiones inferiores a 500 nm, estando dichos agregados formados por unos nanocristales magnéticos principalmente con unas dimensiones inferiores a 100 nm;
B. dispersión de…
Moléculas y métodos de modulación de la proteína 6 relacionada con el receptor de lipoproteína de baja densidad (lrp6).
(27/12/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CONG,FENG, RANGWALA,SHAMINA M, ETTENBERG,SETH, GUTH,SABINE.
Un anticuerpo monoclonal o un fragmento de unión al antígeno del mismo que se une específicamente a un polipéptido de proteína 6 relacionada con el receptor de lipoproteína de baja densidad (LRP6) que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:º, es capaz de antagonizar con la vía de señalización de Wnt, e inhibe la actividad de señalización específica de Wnt3 y Wnt3a, en donde la parte de unión al antígeno se une a un epítopo de LRP6 humana dentro de los aminoácidos 631-932 de la SEQ ID NO:1, como se muestra en la Tabla 1.
PDF original: ES-2663077_T3.pdf
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
(27/12/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KUMPF, ROBERT, ARNOLD, TATLOCK, JOHN, HOWARD, WYTHES, MARTIN, JAMES, EDWARDS, MARTIN PAUL, KUNG,PEI-PEI, NINKOVIC,Sacha, MCALPINE,INDRAWAN JAMES, SUTTON,SCOTT CHANNING, RUI,EUGENE YUANJIN, ZEHNDER,LUKE RAYMOND.
Un compuesto de fórmula (11-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C4 o halo;
R2 es heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 R32;
R3 es H;
R4 es H o halo;
m es 0 y R5 está ausente;
cada R32 es independientemente -Cl, -F, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -CH2OH, -CH2OCH3, -OCH3, -OC2H5, - OCF3, -CN, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, ciclopropilo, heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dicho heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, que se seleccionan independientemente;
X y Z son independientemente alquilo C1-C4; e
Y es H.
PDF original: ES-2658974_T3.pdf
Usos terapéuticos de un extracto de etanol de oleorresina de Boswellia frereana.
(27/12/2017). Solicitante/s: Compton Developments Limited. Inventor/es: BLAIN,EMMA JANE, ALI,AHMED YASINE, BOWEN,IFOR DELME, DUANCE,VICTOR COLIN.
Un extracto en etanol de oleorresina de Boswellia frereana que comprende
un inhibidor de la metaloproteinasa 9 de matriz (MMP9);
para uso en el tratamiento o prevención de enfermedad inflamatoria intestinal (EII), sepsis, síndrome séptico, lesión isquémica, enfermedad de injerto contra huésped, lesión por reperfusión y cáncer.
PDF original: ES-2661441_T3.pdf
Métodos de prevención o tratamiento de enfermedad injerto contra huésped.
(27/12/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY OF FLORIDA RESEARCH FOUNDATION, INC.. Inventor/es: MCFADDEN,DOUGLAS GRANT, BARTEE,ERIC CARTER, COGLE,CHRISTOPHER R.
Un método ex vivo para inhibir la proliferación de linfocitos T en un injerto que comprende poner en contacto el injerto con una cantidad de virus del mixoma eficaz para inhibir la proliferación de linfocitos T en el injerto.
PDF original: ES-2663844_T3.pdf
Método y composiciones para tratamiento del cáncer.
(27/12/2017). Solicitante/s: KOMINOX, INC. Inventor/es: RADEMAKER,BERNARDUS, BURGER,ANGELIKA, HENDRIKS,HANS.
Un equipo para su uso en el tratamiento de cáncer pulmonar que comprende una primera composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de metaarsenito de sodio y una segunda composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un agente citotóxico antineoplásico seleccionado del grupo que consiste en cisplatino, paclitaxel y docetaxel.
PDF original: ES-2656762_T3.pdf
Compuestos anticancerígenos de aminopirimidina.
(20/12/2017). Solicitante/s: OSI Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, LI,AN-HU, DONG,HANQING, FOREMAN,KENNETH, CHEN,Xin, VOLK,Brian, CREW,ANDREW P, FERRARO,CATERINA, SHERMAN,DAN, APPARI,RAMA DEVI, CHILUKURI,RAMESH, GUPTA,RAMESH C, STOLZ,KATHRYN M.
Un compuesto que es: dietil (3-metoxi-4-{[4-{[2-(metilcarbamoil)fenil]amino}-5-(trifluorometil)pirimidin-2- il]amino}bencil)fosfonato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2655882_T3.pdf
Método combinado para tratar el cáncer o un estado precanceroso.
(20/12/2017) Inhibidor de los canales de calcio de tipo T para su uso para aumentar la eficacia de destrucción de células en proliferación por un agente quimioterápico antineoplásico o radiación en el tratamiento de una enfermedad o estado canceroso o precanceroso en un mamífero, en el que el tratamiento comprende:
(a) administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor de los canales de calcio de tipo T para aumentar la proporción de las células en proliferación en la fase G1;
(b) detener la administración del inhibidor de los canales de calcio de tipo T durante un periodo de tiempo; y
(c) administrar posteriormente una dosificación seleccionada del grupo que consiste…
Dihidronaftiridinas y compuestos relacionados útiles como inhibidores de quinasas para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(20/12/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
1-(4-cloro-3-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)-3-(3-cianofenil)urea, 1-(3-cianofenil)-3-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2-fluorofenil)urea, 1-(benzo[b]tiofen-3-il)-3-(2-fluoro-4metil-5-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)urea, 1-(benzo[b]tiofen-3-il)-3-(2,4-difluoro-5-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)urea, 1-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2,4-difluorofenil)-3-(3-fluorofenil)urea, 1-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2,4-difluorofenil)-3-fenilurea, 1-(3-clorofenil)-3-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2,4-difluorofenil)urea,…
Composiciones y procedimientos de uso para anticuerpos terapéuticos contra la proteína 6 relacionada con las lipoproteínas de baja densidad (LRP6).
(20/12/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KLAGGE,Ingo, CONG,FENG, ETTENBERG,SETH, HARTLEPP,FELIX.
Un anticuerpo aislado o un fragmento del mismo frente a una proteína 6 relacionada con lipoproteínas de baja densidad (LRP6), en el que dicho anticuerpo o fragmento (i) se une a la región propulsora 1 de LRP6, (ii) inhibe específicamente la señalización de Wnt dependiente de propulsor 1 y (iii) tiene una constante de la velocidad de disociación (KD) de menos de 5x10-9 M determinada usando resonancia de plasmón superficial, en el que dicho anticuerpo o fragmento comprende una región variable de cadena pesada CDR1 de SEQ ID NO: 1; una región variable de cadena pesada CDR2 de SEQ ID NO: 2; una CDR3 de la región variable de cadena pesada de SEQ ID NO: 3; una CDR1 de la región variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 4; una CDR2 de la región variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 5; y una CDR3 de la región variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 6, en el que el anticuerpo o fragmento es monovalente o bivalente.
PDF original: ES-2659406_T3.pdf
Métodos y composiciones para modular PD1.
(20/12/2017) Una proteína de dedo de cinc que se une a un sitio diana en un gen de PD1, que comprende cinco o seis regiones de reconocimiento de dedo de cinc ordenadas de F1 a F5 o de F1 a F6, desde el extremo N al extremo C, y en donde las regiones de reconocimiento comprenden las siguientes secuencias de aminoácidos:
(i) F1: RSSALSR (SEQ ID NO: 23);
F2: RPLALKH (SEQ ID NO: 24);
F3: RNDHRKN (SEQ ID NO: 12);
F4: TRPVLKR (SEQ ID NO: 25); y
F5: DRSALAR (SEQ ID NO: 9), y en donde la proteína de dedo de cinc se une al sitio diana mostrado en el SEQ ID NO: 60;
(ii) F1: RPSTLHR (SEQ ID NO: 27);
F2: RSDELTR (SEQ ID NO: 28);
F3: RNNNLRT (SEQ ID NO: 29) o TNWHLRT (SEQ ID NO: 30) o RTPHLTL (SEQ ID NO: 31) o RSAQLAT (SEQ ID NO: 32) o…
3-acilatos III de ingenol y 3-carbamatos de ingenol.
(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula general I
**(Ver fórmula)**
en donde R es heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7;
o R es heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, en el que dicho heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R8;
o R es X;
R7 representa halógeno, ciano o hidroxilo;
o R7 representa (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroariloarilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo, en el que dicho (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)- cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroaril arilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo están opcionalmente…
Anticuerpos específicos de CD22 humana y sus usos terapéuticos y diagnósticos.
(20/12/2017). Solicitante/s: UCB PHARMA, S.A.. Inventor/es: POPPLEWELL,ANDREW GEORGE, TICKLE,SIMON PETER, LADYMAN,HEATHER MARGARET.
Una molécula de anticuerpo que tiene especificidad para el CD22 humano, que comprende una cadena pesada en la que el dominio variable comprende la SEQ ID NO: 1 para CDR-H1, la secuencia GINPGNNYATYRRKFQG de gH7 de la Figura 6 o la SEQ ID NO: 2 o la SEQ ID NO: 13 o la SEQ ID NO: 15 o la SEQ ID NO: 16 para CDR-H2, y la SEQ ID NO: 3 para CDR-H3, y una cadena ligera en la que el dominio variable comprende la SEQ ID NO: 4 para CDR-L1, la SEQ ID NO: 5 para CDR-L2 y la SEQ ID NO: 6 para CDR-L3.
PDF original: ES-2341708_T3.pdf
PDF original: ES-2341708_T7.pdf
Análogos de ayustoestatina.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
una línea discontinua representa un enlace opcional;
cada X1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-;
cada X2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -R, -OR, -OCOR13, -OCONR14R15, -OCON(R14)NR(R15), ≥O (doble enlace al oxígeno) y -NR14R15;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo C1-6;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, -OR, -NR14R15 y oxo;
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo…
Derivados de galato de (-)-epigalocatequina para inhibir el proteasoma.
(13/12/2017) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde
• R11, R12, R13, R21, R22, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente a partir del grupo que consiste en -H y grupo aciloxi C1 a C10;
• R5 es -H, y en donde se aplica una de las siguientes condiciones:
(i) cada uno de R11, R2 y R4 es -H y cada uno de R12, R13, R21, R22 y R3 es un grupo acetato; o
(ii) cada uno de R11, R13, R2 y R4 es -H y cada uno de R12, R21, R22 y R3 es un grupo acetato; o
(iii) cada uno de R11 y R13 es -H y cada uno de R12, R21, R22, R2, R3 y R4 es un grupo acetato; o
(iv) R11 es -H y cada uno de R12, R13, R21, R22, R2, R3 y R4 es un grupo acetato; o
(v) cada uno de R11, R12, R13, R21 y R22 es un grupo acetato, R2 es un grupo acetato y cada uno de R3 y R4 es -H; o
(vi) cada uno de R11, R12, R13,…
Uso de masitinib en combinación con gemcitabina para tratamiento de un subgrupo de pacientes que sufren de cáncer pancreático.
(13/12/2017). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, KINET, JEAN-PIERRE, PIQUEMAL,DAVID.
Masitinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en combinación con gemcitabina para uso en el tratamiento de cáncer pancreático en un paciente humano, en donde dicho paciente es inicialmente seleccionado para tratamiento en base al factor predictor de intensidad de dolor relacionado con la enfermedad, definido como al menos una ocurrencia reportada de un puntaje de una herramienta de evaluación de intensidad de dolor unidimensional mayor que 20%.
PDF original: ES-2656640_T3.pdf
Antagonistas de anticuerpos de alta afinidad del receptor alfa 1 de interleucina-13.
(13/12/2017). Solicitante/s: CSL LIMITED. Inventor/es: BACA, MANUEL, NASH,ANDREW DONALD, FABRI,LOUIS JERRY, ZALLER,DENNIS, STROHL,WILLIAM R, AN,ZHIQIANG.
Un anticuerpo aislado que (i) compite con el anticuerpo producido por la línea celular de hibridoma depositada como el Depósito de ATCC Nº PTA-6933 para unirse con hIL-13Rα1; (ii) inhibe la señalización de IL-13; y (iii) en donde una sustitución en un péptido de hIL-13Rα1 del residuo de fenilalanina que corresponde a la posición 233 de la SEC ID Nº:101 con un residuo de alanina lleva a la pérdida de la unión entre dicho anticuerpo y el péptido de hIL- 13Rα1 mutante resultante en comparación con la unión entre dicho anticuerpo y el péptido de hIL-13Rα1 sin dicha sustitución.
PDF original: ES-2658239_T3.pdf
(13/12/2017) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que: R1 es H,
X es NR2R3 o NR4R5
Y es NHR6 y
Z se selecciona entre H, halógeno o alquilo C1-C3; en la que:
R2 y R3, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman:
i) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros que no tiene ningún heteroátomo distinto del átomo de nitrógeno al que están enlazados R2 y R3, en el que dicho grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros está independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1-2 R7 y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con 0-4 R8, en el que R7 es hidroxi, heterocicloalquilo o NR9R9 y R8 es hidroxialquilo (C1-C6), arilo, COOR9, (CH2)nNR9R9, o (CH2)nNR9R10, en el que cada n es…
Compuestos de monofenol, bencenodiol, o sulfhidrilo para uso en el tratamiento de melanomas.
(13/12/2017) El uso de un compuesto de monofenol o bencenodiol seleccionado entre el grupo que consiste en fenol, catecol, hidroquinona, 4-terc-butilfenol, 4-terc-amilfenol, 4-terc-butilcatecol, éter monometílico de hidroquinona, éter monoetílico de hidroquinona, 4-terc-amilfenol, éter monobencílico de hidroquinona, 4-fenilfenol, 4-octilfenol, 4-nonilfenol, 4-isopropilcatecol, 4-metilcatecol, p-cresol, 1,2-bencenodiol, hidroxianisol butilado, hidroxitolueno butilado, 4-S-cisteaminilfenol, o un sulfhidrilo seleccionado entre cisteamina, clorhidrato de β-mercaptoetilamina, clorhidrato de N-(2-mercaptoetil)-dimetilamina, ácido sulfanólico, clorhidrato…
Derivados de esterol y uso de los mismos para tratar enfermedades que implican células astrocíticas transformadas o para el tratamiento de hemopatías malignas.
(13/12/2017) Compuesto de fórmula (I) que tiene una estructura básica de beta-hidroxicolesterol **Fórmula**
caracterizado porque se selecciona de los siguientes compuestos:
- 2-(2-(((benciloxi)carbonil)amino)-acetamido)propanoato de 7-((terc-butoxicarbonil)oxi)-10,13-dimetil-17-(6-metilheptan-2-il)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-ilo (molécula 1.a);
- 2-(2-(((benciloxi)carbonil)amino)-acetamido)propanoato de 7-acetoxi-10,13-dimetil-17-(6-metilheptan-2-il)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-ilo (molécula 1.b);
- 2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-carboxilato de 7-((terc-butoxicarbonil)oxi)-10,13-dimetil-17-(6-metilheptan-2-il)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-ilo…
Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos.
(13/12/2017) Productos de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
in que:
p y q son los números enteros 0 o 1 o 2 de forma que, si p ≥ 0, entonces q ≥ 1 o 2 y, si p ≥ 1 o 2, entonces q ≥ 0;
R1 se elige de los siguientes valores a) a e):
a) R1 es un radical fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más radicales, que pueden ser idénticos o diferentes, elegidos de átomos de halógeno y radicales cicloalquilo, alquilo y alcoxi, estando los últimos radicales alquilo y alcoxi ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor;
b) R1 es un radical -(CH2)m-Ra siendo m el número entero 1 o 2 y Ra un radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un radical -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-Rb, -C(Rb)≥N-ORc, - CO2Rd o -CONRxRy;
c) R1 es…
Imidazopiridazinas sustituidas con amino.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
**(Ver fórmula)**
representa un grupo seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
R1 representa un grupo alquil C1-C6- lineal, un alquil C3-C6- ramificado o un cicloalquilo C3-C6 que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente seleccionado entre:
un átomo de halógeno, un -CN, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C10-; aril- opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o más veces,…
Anticuerpos para molécula de adhesión celular relacionada con antígeno carcinoembrionario (CEACAM).
(13/12/2017). Solicitante/s: Tel Hashomer Medical Research, Infrastructure And Services Ltd. Inventor/es: Ben Moshe,Tehila, MARKEL,GAL, ORTENBERG,RONA, SCHACHTER,JACOB, SAPIR,YAIR, MANDEL,ILANA.
Un anticuerpo monoclonal o un fragmento de anticuerpo del mismo que reconoce CEACAM1 humano que tiene: una CDR1 de cadena pesada que comprende una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 7 o una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 13, una CDR2 de cadena pesada que comprende una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 8 o una secuencia establecida en SEQ ID NO: 14, una CDR3 de cadena pesada que comprende una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 9 o una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 15, una CDR1 de cadena ligera que comprende una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 10 o una secuencia expuesta en la SEQ ID NO: 16, una CDR2 de cadena ligera que comprende una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 11 o una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 17, y
una CDR3 de cadena ligera que comprende una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 12 o una secuencia expuesta en SEQ ID NO: 18.
PDF original: ES-2661488_T3.pdf
Conjugado farmacéutico de polietilenglicol-oligopéptido de aminoácidos-irinotecán y composición farmacéutica del mismo.
(06/12/2017). Solicitante/s: Jenkem Technology Co. Ltd. (Beijing). Inventor/es: ZHAO, XUAN, XU,LIHUA, HUANG,WENZHE.
Conjugado de PEG-oligopéptido-irinotecán según la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
PEG representa polietilenglicol que presenta una estructura de cadena lineal y un peso molecular medio de 20.000-40.000 Daltons;
(AA)i representa un oligopéptido, en el que AA representa los mismos o diferentes aminoácidos del oligopéptido;
i y j pueden ser iguales o diferentes;
i es un número entero de 2 a 12 que representa el número de aminoácidos del oligopéptido; y
j es un número entero de 2 a 12 que representa el número de compuestos de irinotecán conectados con el oligopéptido;
en el que los aminoácidos son ácido glutámico y glicina y el oligopéptido consiste en 2 restos de ácido glutámico y 3 de glicina, o el oligopéptido consiste en 3 restos de ácido glutámico y 4 de glicina.
PDF original: ES-2659778_T3.pdf
Derivados de 2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazina y compuestos relacionados como inhibidores de fosfoinositida-3 quinasa (PI3K) para el tratamiento de por ejemplo artritis reumatoide.
(06/12/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
Y se selecciona a partir de O o NH;
V se selecciona a partir de CR5 o N;
W se selecciona a partir de CH2, u O;
U se selecciona a partir de N o CH;
Q se selecciona a partir de N o CR6;
en donde U y Q no son ambos N;
R1 se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5- triazinilo,
o
-X-R4
en donde X se selecciona a partir de C(O), S(O)2 o CH2,
y
R4 se selecciona a partir de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 8 átomos…
Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona 4-alquil-sustituidos como inhibidores de cinasa.
(06/12/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
A es un grupo -(CH2)1-3-X-R1;
R1 es hidrógeno, halógeno, o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R2 es un grupo seleccionado entre alquinilo C2-C6, arilo, y heterociclilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado entre -NR', y -O-, donde…