Análogos de ayustoestatina.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en la que:



una línea discontinua representa un enlace opcional;

cada X1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-;

cada X2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -R, -OR, -OCOR13, -OCONR14R15, -OCON(R14)NR(R15), ≥O (doble enlace al oxígeno) y -NR14R15;

R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo C1-6;

R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, -OR, -NR14R15 y oxo;

R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo y halógeno,

R6 y R7, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un alquilideno C2-5 opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R,

R6 y R7 juntos son oxo, o

R6 y R7, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un resto heterocicloalquilo de 3 a 5 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho resto heterocicloalquilo puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre R;

R8 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -OR;

R9 se selecciona independientemente entre -(C(R)2)m-C(O)OR, -(C(R)2)m-C(O)NR14R15, -(C(R)2)m-C(O)-SR y - (C(R)2)m-C(O)NR14N(R)R15;

25 R13 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, carbociclilo C3-8, heterociclilo C3-8, alquil C1-6-arilo C6-14, alquil C1-6-heteroarilo C5-14, en el que R13 está opcionalmente sustituido con -NRR o -SO2NRR;

cada R14 y R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, hidroxilo, -NRR, - NRNR2, -carbociclilo C3-10, -alquilen C1-6-carbociclilo C3-10, -heterociclilo C3-10, -alquilen C1-6-heterociclilo C3-10, - (CH2CH2O)1-6CH2CH2C(O)OR, -(CH2CH2O)1-6CH2CH2NRR, -alquilo C1-6, arilo C6-14, -alquilen C1-6-arilo C6-14 y - 30 heteroarilo C5-14;

o R14 y R15, junto con el átomo o átomos a los que están unidos, forman un anillo heterociclilo C3-10,

en el que R14, R15 o ambos, o un anillo formado con R14 y R15, están opcionalmente sustituidos con -(C(R)2)m-R18 en el que cada R18 se selecciona independientemente entre (i) -NRR, (ii) -C(NRR)(C(O)OR), (iii) -S-R, (iv) arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, -CF3, -(C(R)2)m-NRR o -(C(R)2)m -SO2NRR, (v) - SO2R, (vi) -S-S-alquil C1-6-C(O)OR, (vii) -SO2NRR, (viii) -C(O)NRR, (ix) -C(O)OR, (x) -cicloalquilo C4-6 opcionalmente sustituido con -NRR, -SO2NRR o -NR-C(O)(CH2)0-6NRR, (xi) -R, (xii) -OR, (xiii) -N(R)NRR, (xiv) - C(O)N(R)NRR, (xv) -(C(R)2)m-O-NRR y (xvi) -S-S-alquil C1-6-NRR;

cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno y -alquilo C1-6; y

cada m es independientemente 0, 1, 2 o 3;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/059553.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HE, MIN, O'DONNELL,CHRISTOPHER JOHN, HE,HAIYIN, SUBRAMANYAM,Chakrapani, GREEN,MICHAEL ERIC, DIRICO,KENNETH JOHN, EUSTAQUIO,ALESSANDRA S, KOEHN,FRANK ERICH, PUTHENVEETIL,SUJIET, RATNAYAKE,ANOKHA SAYANI, TESKE,JESSE ALEXANDER, YANG,HUI YU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/35 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D309/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D493/20 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2656298_T3.pdf

 

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