3-acilatos III de ingenol y 3-carbamatos de ingenol.

Un compuesto de la fórmula general I

**(Ver fórmula)**

en donde R es heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7;



o R es heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, en el que dicho heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R8;

o R es X;

R7 representa halógeno, ciano o hidroxilo;

o R7 representa (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroariloarilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo, en el que dicho (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)- cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroaril arilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R9;

o R7 representa -NRaCORb, -CONRaRb, -COORc, -OCORa, -ORa, -OCONRaRb, -NRaCOORb, -NRaCONRaRb, - NRaSO2NRaRb, -NRaSO2Rb, -SO2NRaRb, -SO2Ra, -S(O)Ra, -SRa o - NRaRb;

R9 representa halógeno, ciano, hidroxi, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), -NRaCORb, -COORc, -OCORa, - CONRaRb, -OCONRaRb, -NRaCOORb, -NRaCONRaRb, -NRaSO2NRaRb, -NRaSO2Rb, -SO2NRaRb, -SO2Ra, - S(O)Ra, -ORa, -SRa u ≥O;

R8 representa halógeno, ciano o hidroxilo;

o R8 representa (C1-C4) alquilo, (C2-C4) alquenilo, arilo, heteroarilo, (C3-C7)-cicloalquilo o heterocicloalquilo, en el que dicho (C1-C4) alquilo, (C2-C4) alquenilo, arilo, heteroarilo, (C3-C7)-cicloalquilo o heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R10;

o R8 representa -NRaCORb, -COORc, -OCORa, -CONRaRb, -OCONRaRb, -NRaCOORb, -NRaCONRaRb, - NRaSO2NRaRb, -NRaSO2Rb, -SO2NRaRb, -SO2Ra, -S(O)Ra, -ORa, -SRa, ≥O, ≥N-ORa, -O-N≥CRaRb, NRaRb o - C(O)N(Ra)O-Rb;

R10 representa halógeno, ciano, hidroxi, (C1-C4)-alquilo, (C1-C4) alcoxi, halo (C1-C4) alquilo, halo (C1-C4) alcoxi, hidroxi (C1-C4) alquilo, ciano (C1-C4) alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -NRaCORb, -COORc, -OCORa, -CONRaRb, -OCONRaRb, -NRaCOORb, -NRaCONRaRb, -NRaSO2NRaRb, -NRaSO2Rb, -SO2NRaRb, -SO2Ra, - S(O)Ra, -ORa, -SRa u ≥O;

Ra y Rb representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), halo (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi (C1-C4) alquilo, hidroxi (C1-C4) alquilo, ciano (C1-C4) alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;

Rc representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) alquilo (C1-C4), hidroxi (C1-Cx) alquilo, ciano (C1-Cx) alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DK2011/000154.

Solicitante: LEO LABORATORIES LIMITED.

Inventor/es: HOGBERG, THOMAS, GRUE-S RENSEN, GUNNAR, LIANG,XIFU, VEDSØ,Per , VIFIAN,THOMAS, MÅNSSON,KRISTOFFER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/215 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de ácidos carboxílicos.
  • A61K31/27 A61K 31/00 […] › de ácidos carbámicos o tiocarbámicos, p. ej. meprobamato, carbacol, neostigmina.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07C249/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 249/00 Preparación de compuestos que contienen átomos de nitrógeno, unidos por enlaces dobles a una estructura carbonada (compuestos diazo C07C 245/12). › por nitrosación de hidrocarburos o de hidrocarburos sustituidos.
  • C07C271/34 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carbamato unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07D261/18 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno.
  • C07D277/32 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D295/21 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › Radicales derivados de análogos sulfurados de ácidos carbónicos.
  • C07D309/08 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D333/38 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2659739_T3.pdf

 

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