Inhibidores de cinasa.

Un compuesto de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en la que:

R1 es H,

X es NR2R3 o NR4R5

Y es NHR6 y

Z se selecciona entre H, halógeno o alquilo C1-C3; en la que:

R2 y R3, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman:

i) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros que no tiene ningún heteroátomo distinto del átomo de nitrógeno al que están enlazados R2 y R3, en el que dicho grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros está independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1-2 R7 y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con 0-4 R8, en el que R7 es hidroxi, heterocicloalquilo o NR9R9 y R8 es hidroxialquilo (C1-C6), arilo, COOR9, (CH2)nNR9R9, o (CH2)nNR9R10, en el que cada n es independientemente 1, 2 o 3 y el arilo está opcionalmente sustituido con halo; o

ii) un grupo arilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfóxido o sulfona;

cada R9 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquinilo C3-C6, alquil C2-C6-ciano, alquil C2-C6-sulfona, cicloalquil C3-C6-sulfona, sulfonamida C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C8, arilo, arilalquilo (C1-C6) o heteroarilo, en los que el alquilo, alquinilo, alquilciano, alquilsulfona, sulfonamida, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con R25;

R10 es C(O)R9, COOR9, C(O)NR9R9, o S(O)nR9, en el que n es 1 o 2;

R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 o hidroxialquilo (C1-C6);

R5 es arilalquilo (C1-C3), en el que el grupo arilo está independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1-3 R11, en el que R11 se selecciona independientemente entre OR9, NR9R9, NR9COR9, o NR9S(O)nR9, en el que n es 1 o 2;

R6 es arilo, y en el que el arilo está sustituido en uno o más átomos de carbono con CF3,

en el que el arilo de R6 se selecciona independientemente entre:

i) un grupo arilo monocíclico de 5-6 miembros;

ii) un grupo arilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfóxido o sulfona; o

iii) un grupo arilo bicíclico insaturado o parcialmente insaturado de 8-10 miembros que tiene 0-5 heteroátomos que son independientemente nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfóxido o sulfona; R15 y R16, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman:

i) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros, en el que el grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros está opcionalmente sustituido con R25;

ii) un grupo bicíclico saturado o parcialmente saturado de 8-12 miembros, en el que el grupo bicíclico saturado o parcialmente saturado de 8-12 miembros está opcionalmente sustituido con R25;

iii) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfona o sulfóxido, en el que el grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros que tiene 1-2 heteroátomos está opcionalmente sustituido con R13 o R14; o

iv) un grupo bicíclico saturado o parcialmente saturado de 8-12 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfona, sulfóxido, en el que el grupo bicíclico saturado o parcialmente saturado de 8-12 miembros que tiene 1-3 heteroátomos está opcionalmente sustituido con R13 o R14;

cada R25 se selecciona independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo (C1-C6), alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C6, arilalquilo (C1-C6), arilo, halo, OCF3, OR13, o NR15R16; o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/054853.

Solicitante: Genosco.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 12801 Busch Place Santa Fe Springs, CA 90670 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KOH, JONG, SUNG, CHANG,SUNHWA, KIM,HONG WOO, LEE,JAEKYOO, SONG,HO-JUHN, KIM,YOUNGSAM, LEE,HEE KYU, CHOI,JANG-SIK, LIM,SUN-HEE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2658290_T3.pdf

 

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