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(01/04/2015) Una célula hospedadora E. coli que expresa un anticuerpo recombinante caracterizada por que la célula hospedadora E. coli ha sido modificada genéticamente para cambiar el punto isoeléctrico de la proteína PstS de fijación de fosfato de E. coli y en donde el punto isoeléctrico se ha alterado mediante: la adición de una etiqueta de poliácido aspártico al terminal C de la proteína de fijación al fosfato y/o el cambio de uno o más restos de aminoácido situados en la superficie de la proteína PstS de fijación de fosfato de E. coli por: (a) sustitución de uno o más restos de lisina y/o arginina por ácido aspártico o ácido glutámico o (a) sustitución de uno o más restos de ácido aspártico y/o ácido glutámico por lisina o arginina.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde M representa el residuo de un anillo fenilo opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo; W representa C-R1 10 o N; E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada opcionalmente sustituida; Q representa oxígeno o N-R2; Z representa un grupo heteroarilo mono o bicíclico opcionalmente…

(12/11/2014) Pirrolidin-2-onas 4-sustituidas sustancialmente ópticamente puras de fórmula (III),**Fórmula** en donde R1 es etilo, n-propilo, un alquilo C1-3 sustituido con por lo menos un halógeno o un alquenilo C2-4 sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…

(01/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde Alk2 representa metileno, (metil)metileno, etileno, (etil)metileno, (dimetil)metileno, (metil)etileno o (dimetil)etileno, cualquiera de cuyas cadenas puede estar sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de trifluorometilo, arilo, oxo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C2-6 alcoxicarbonil(C1-6)-alcoxi, aminocarbonil(C1-6)-alcoxi, trifluorometoxi, aminocarbonilo, C1-6 alquilaminocarbonilo y di(C1-6)alquilaminocarbonilo; L1 representa oxígeno, azufre o NR2; Y representa quinolinilo,…

(24/09/2014) Un anticuerpo neutralizante que tiene especificidad por la IL-6 humana, que tiene una cadena pesada que comprende la secuencia gH13 dada en la SEQ ID NO: 11 y una cadena ligera que comprende la secuencia gL10 dada en la SEQ ID NO: 13.

(10/09/2014) Una composición farmacéutica que comprende levetiracetam como ingrediente activo y de 2,0 a 9,0% en peso de desintegrante, seleccionado del grupo que consiste en polivinilpolipirrolidona, y croscarmelosa sódica, de 0,0 a 3,0% en peso de agente de deslizamiento, seleccionado del grupo que consiste en talco, almidones, ácido esteárico y sílice coloidal anhidra, de 0,5 a 6,0% en peso de aglutinante, seleccionado del grupo que consiste en macrogoles, celulosa microcristalina, sacarosa, manitol y sorbitol, y de 0,0 a 1,0% en peso de lubricante, seleccionado del grupo que consiste en talco, estearato magnésico y estearato cálcico, con respecto al peso total de la composición farmacéutica.

(20/08/2014) Una composición farmacéutica oral, en forma de comprimido sólido, que comprende un ingrediente activo y 0,1% a 60% en peso de al menos un agente de ciclodextrina, como excipiente, con respecto al peso total de la composición; siendo el ingrediente activo un derivado de 2-oxo-1-pirrolidina de fórmulas (I),**Fórmula** en donde, R1 es alquilo C1-10 o alquenilo C2-6; R2 es alquilo C1-10 o alquenilo C2-6; X es -CONR4R5, -COOH, -COOR3 o -CN; R3 es alquilo C1-10; R4 es hidrógeno o alquilo C1-10; R5 es hidrógeno o alquilo C1-10.

(30/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula** en donde E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada, opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de trifluorometilo, heterocicloalquilo C3-7, arilo, oxo, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C2-6-carbonil-alcoxi(C1-6), aminocarbonil-alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, amino, alquil C1- 6-amino, dialquil(C1-6)amino, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo y dialquil(C1-6)aminocarbonilo; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente; Z representa un resto heteroarilo bicíclico que consiste en dos anillos aromáticos condensados de seis miembros, conteniendo el resto heteroarilo Z al menos un átomo de nitrógeno…

(23/07/2014) Una composición farmacéutica oral, en forma de comprimido sólido, que comprende partículas, comprendiendo dichas partículas un principio activo y, como excipiente, 0,1% a 60% en peso de al menos un agente de ciclodextrina, con respecto al peso total de las partículas;siendo el principio activo un derivado de 2-oxo-1-pirrolidina de fórmula (I), en donde, R1 es alquilo C1-10 o alquenilo C2-6, R2 es alquilo C1-10 o alquenilo C2-6; X es -CONR4R5, -COOH, -COOR3 o -CN; R3 es alquilo C1-10; R4 es hidrógeno o alquilo C1-10; R5 es hidrógeno o alquilo C1-10.

(07/05/2014) Una composición farmacéutica de liberación sostenida en la forma de un comprimido que comprende, como ingrediente activo, Brivaracetam y, como excipiente dentro del núcleo del comprimido, de 10% a 80% en peso de al menos un agente de matriz hidrófilo, con respecto al peso total del núcleo del comprimido, siendo el agente de matriz hidrófilo hidroxipropilmetilcelulosa que es un polímero gelificante hidrófilo que tiene una viscosidad de más de 100 mPa.s en solución acuosa al 2 por ciento (20°C).

(23/04/2014) Un método para obtener al menos un anticuerpo humanizado con especificidad para un antígeno seleccionado que comprende: (a) proporcionar secuencias de región VH y/o VL de anticuerpos donantes múltiples, cada una con especificidad para el antígeno seleccionado; (b) seleccionar una secuencia marco aceptora de la región VH y/o VL humana apropiada para cada secuencia donante, en donde la selección comprende realizar una alineación de homologías entre la secuencia VH donante y las secuencias aceptoras de la región VH humanas, y/o la secuencia VL donante y las secuencias aceptoras de la región VL humana, y seleccionar aquellas secuencias aceptoras humanas que: (I) para VH: (i) comparten identidad con la secuencia donante de al menos cinco residuos seleccionados…

(09/04/2014) Una solución estable de un compuesto farmacéutico que es (2S)-2-{(4R)-2-oxo-4-propil-pirrolidin-1-il}} butanamida, caracterizado porque tiene un valor de pH entre 4,5 y 6,5.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o N-óxido del mismo: **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 representa halógeno o alquilo C1-6; R3 representa -CONRbRc y Rb y Rc, cuando se consideran junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos ambos, representan azetidin- 1-il, pirrolidin-1-il, piperidin-1-il, morfolin-4-il, tiomorfolin-4-il, piperazin-1-il, homopiperidin-1-il, homomorfolin-4-il u homo-piperazin-1-il, y cualquiera de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccio-nados entre alquilo C1-6 , alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxialquilo(C1-6),…

(08/01/2014) Un anticuerpo neutralizante que tiene especificidad para IL-17 humana, con una cadena pesada que comprende la secuencia gH11 (SEC ID Nº: 11) y una cadena ligera que comprende la secuencia gL3 (SEC ID Nº: 13).

(14/11/2013) Uso de un anticuerpo o fragmento funcionalmente activo, que inhibe de manera selectiva el polipéptido de IL-6 oel polipéptido de IL-6R para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de laglomerulonefritis asociada con el síndrome de Goodpasture.

(06/11/2013) Un co-cristal que comprende una pirrolidinona que bien es 2-[4-(2,2-difluorovinil)-2-oxopirrolidinil]butanamida obien (2S)-2-(2-oxo-4-n-propil-1-pirrolidinil)butanamida y una sal elegida entre el grupo que consiste en MgCl2,MgSO4, MgBr2, Mg3(PO4)2, MgHPO4, Mg(H2PO4)2, MgCO3, Mg(HCO3)2, y sus hidratos.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (IA) o (IB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o susolvato:**Fórmula** en las que V representa O o S; Y representa N o C-R6; X representa N o C-R7; E representa un alquileno de C1-4 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido; Q representa oxígeno, azufre, N-R8 o un enlace covalente; M representa el resto de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado, opcionalmente sustituido,que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N,O y S, pero que no contiene más de un átomo de O o S; W representa C-R9…

(02/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I), sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas, ouna de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es hidrógeno, R2 es hidrógeno; R3 es un heterociclo sustituido o no sustituido unido al resto de la molécula mediante uno de sus átomos de C,seleccionado del grupo que consiste en; • 1H-bencimidazol-6-ilo; • 1H-bencimidazol-7-ilo; • imidazo[1,2-a]piridin-3-ilo; • imidazo[1,2-a]pirimidin-3-ilo; • imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-ilo; • imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo; • 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo; • imidazo[2,1b][1,3,4]tiadiazol-5-ilo; • imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-ilo; • 3H-imidazo[4,5-b]piridin-7-ilo; • 1H-imidazol-4-ilo; • 1H-imidazol-5-ilo; •…

(31/07/2013) Compuesto de fórmula (I), un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R11 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R12 representa alquilo C1-6; T representa oxígeno o N-R25; V representa carbono; W representa carbono; R23 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, trifluorometilo, aril-alquilo C1-6,oxazolinilo, triazolilo, hidroxilo, alcoxilo C1-6, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxilo C1-6, morfolinil-alcoxilo C1-6, ariloxilo, aril-alcoxilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, arilsulfinilo,arilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo C1-6, amino, azetidinilo, morfolinilo, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilaminometiloC2-6, alcoxicarbonilamino C2-6, [alcoxicarbonil…

(15/01/2013) Un procedimiento de cribado y/o diagnóstico de cáncer de células renales en un sujeto, y/o de seguimiento de la eficacia de la terapia de cáncer de células renales, que comprende la etapa de detección y/o cuantificación, en una muestra biológica obtenida de dicho sujeto, de un polipéptido CD27L que comprende o consiste en la secuencia de aminoácidos mostrada en la figura 1 (SEQ ID NO: 2); en el que dicha etapa comprende el uso de un anticuerpo que se une específicamente al polipéptido CD27L.

(01/08/2012) Un procedimiento para la preparación de derivados de 2-oxo-1-pirrolidina de fórmula general (I), y sus sales, en la que : R1 es Ra o Rb; R3 y R4 son iguales o distintos y es cada uno, de forma independiente, hidrógeno, hidroxi, tiol, halógeno, ciano, carboxi, ácido sufónico, Ra, Rb, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquiltio, ariltio, alcoxi, ariloxi, sulfonamida, acilo, éster, amido, aciloxi, esteroxi o amidooxi; X es -CONR5R6, -COOR7 o -CN; R5, R6, R7 son iguales o distintos, y es cada uno, de forma independiente, hidrógeno, Ra o Rb; Ra es alquilo C1-20 o alquilo C1-20 sustituido con uno o más hidroxi,…

(14/06/2012) Un conjugado de anticuerpo - polímero de peine que tiene la fórmula (Ia) o (Ib) : en las que: y es 1, 2 o 3; m es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; 1 B1 representa un halógeno; B2 representa H o un halógeno; A representa el residuo de un anticuerpo o uno de sus fragmentos; L representa un grupo enlazador; Y representa un grupo espaciador; y X representa un resto de polímero de peine que comprende w equivalentes de una o más moléculas efectoras y z equivalentes de uno o más restos solubilizantes en agua, en la que X comprende los componentes de fórmula (III) y (IV) en cualquier orden: en las que: w es al menos 1; z es 0 o mayor; T no está o es un grupo enlazador; W es una molécula efectora; Z es un resto solubilizante…

(30/05/2012) Un método de obtención de al menos un anticuerpo recombinante con afinidad mejorada para un antígenoseleccionado a partir de una familia de anticuerpos generados in vivo que se unen al antígeno seleccionado, quecomprende: a) obtener a partir de células B una familia de dos o más anticuerpos generados in vivo que se unen almismo antígeno y conservan los apareamientos VH y VL generados in vivo en los cuales la secuenciade aminoácidos VH CDR3 de cada anticuerpo en la familia tiene una identidad de 100%; b) re-aparear la región VH de un anticuerpo obtenido en el paso (a) con la región VL de un anticuerpo diferenteobtenido en el paso (a) para producir un nuevo…