Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(20/07/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno, en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo,…
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
Moduladores bencisoxazol de la neurogénesis.
(06/07/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, JAKOB-ROETNE, ROLAND, CECCARELLI,SIMONA M, JAGASIA,RAVI.
Compuesto de fórmula: **Fórmula**
en la que:
Ar1/Ar2 son fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 elementos,
R1/R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, CF3 o alcoxi inferior,
n,m son 1 o 2,
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero correspondiente y/o isómeros ópticos del mismo, con la excepción del compuesto 2,1-bencisoxazol, 3-(4-clorofenil)-5-(1-fenil-1H-pirazol-5-ilo).
PDF original: ES-2592704_T3.pdf
Derivados de piridinil-imidazolona como inhibidores de Pl3-cinasas.
(29/06/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la cual
X1 significa CR1 o N,
X2 significa CR1 o N,
en cuyo caso X1 o X2 significa N y el otro significa respectivamente CR1,
Y significa Het o Ar,
L significa [C(Ra)2]m,
R1, R2,
R3, R4 significan H,
R5 significa H o A',
R6, R9,
R10 significan H,
R7 significa H o A"',
R8 significa H, A", Het1, CN, Hal, NHHet1 o NA'Het1,
A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C,
A' significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C y 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI,
A" significa…
Procedimiento para fabricar benzoxazinonas.
(29/06/2016) Procedimiento para fabricar benzoxazinonas de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 es H, halógeno o alquilo C1-C6;
R2 es H, halógeno o alquilo C1-C6;
R3 es H, halógeno o alquilo C1-C6;
R4 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, haloalquinilo C3-C6, alcoxilo C1-C6 o cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6;
R5 es H o alquilo C1-C6;
R6 es H o alquilo C1-C6;
W es O o S; y Z es O o S;
en el que los carbamatos de fórmula (II),**Fórmula**
en la que R5 y R6 15 se definen como en la fórmula (I); y
R7 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, nitroalquilo C1-C6,…
Amidas del ácido N-(1,3,4-oxadiazol-2-il)arilcarboxílico y su uso como herbicidas.
(01/06/2016) Amidas del ácido N-(1,3,4-oxadiazol-2-il)arilcarboxílico de la fórmula (I) o sus sales**Fórmula**
en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados :
A significa N o CY,
R significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), R1O-alquilo (C1-C6), CH2R6, cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C2-C6), OR1, NHR1, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, metoxicarbonilmetilo, etoxicarbonilmetilo, metilcarbonilo, trifluorometilcarbonilo, dimetilamino, acetilamino, metilsulfenilo, metilsulfinilo, metilsulfonilo o heteroarilo, heterociclilo, bencilo o fenilo, cada uno de los cuales está sustituido con s restos del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6),…
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
Preparación de 3-[2-[4-((6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il)-l-piperidinil)-6,7,8,9-tetrahidro-9-hidroxi-2-metil-4H-pirido[1,2 a]-primidin-4-ona (paliperidona) y palmitato de paliperidona.
(25/05/2016). Solicitante/s: Ramamohan Rao, Davuluri. Inventor/es: PONNAIAH,RAVI, BATTHINI,GURUSWAMY, NEELA,PRAVEEN KUMAR, RAVANABABU,KOSIREDDY, SUDHEER,KALLEPALLY, VENKATA NARASIMHARAO.
Procedimiento para preparar éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4Hpirido[ 1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(i) combinar 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula IV con un derivado de ácido graso en presencia de un derivado de piridina, al menos una base y al menos un disolvente orgánico para obtener una mezcla de reacción y
(ii) añadir haluro de ácido a la mezcla de reacción obtenida en la etapa (i) y mantener la mezcla durante un tiempo suficiente para dar el compuesto, éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9- hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V:**Fórmula**.
PDF original: ES-2587527_T3.pdf
Inhibidores de proteína quinasa.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
Z es CH o N;
G es un grupo de fórmula**Fórmula**
en donde A es un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5-12 miembros, y
R1 es H, C1-7 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7 cicloalquilo C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, C1-7 alquil carbonilo, amino, hidroxi, hidroxi C1-7 alquilo, C1-7 alquilamino C1-7 alquilo, fenilo C1-7 alcoxi, -NHC(O)-R21, -R12-C(O)-R13, -SO2-R14 o -E-R6, y
R2 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo;
B es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-12 miembros;
R3 es H, halógeno, C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, ciano o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5-6 miembros;
R4 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo;
M es hidroxil, C1-7 alquilo o -NHR5;
R5 es H, -C(O)R7,…
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…
(11/05/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: GEBHARDT, JOACHIM, RACK, MICHAEL, WOLF, BERND, VOGELBACHER, UWE JOSEF, DR., GOTZ, ROLAND, MAYWALD, VOLKER, DOCHNAHL,MAXIMILIAN, FRASSETTO,TIMO.
Carbamatos de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 es metilo;
R3 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, nitroalquilo C1-C6, arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros o arilalquilo C1-C6, en el que los anillos de arilo o heteroarilo están no sustituidos, parcial o completamente halogenados, o sustituidos con de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en CN, NO2, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, OH, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, formilo, alquilcarbonilo C1-C6, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo C1-C6;
y
Z es S.
PDF original: ES-2586506_T3.pdf
Inhibidores de glutaminil ciclasa.
(11/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa un anillo de fenilo condensado con un anillo de heteroarilo de 5 miembros en la que R1 está ligado al núcleo de fórmula (I) mediante el anillo de fenilo;
Y representa un grupo heteroarilo de 5 miembros seleccionado de triazolilo, tiadiazolilo, tiazolilo, triazol-ona o triazol-tiona;
X representa un conector seleccionado de -(CH2)m-R2, -(CH2)n-S-R2, -(CH2)p-O-R2 o -(CH2)p-SO2-R2;
m representa un número entero seleccionado de 1 a 4;
n representa un número entero seleccionado de 1 o 2;
p representa el número entero 1;
R2 representa arilo C6-12,…
Inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa.
(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, HUANG, YING, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, LI,GUOQING, VOIGT,JOHANNES,H, CUMMING,JARED,N, ISERLOH,ULRICH, PAN,JIANPING, LE,THUY,X.,H, LAI,GAIFA, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, CALDWELL,JOHN, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT, SHAO,YUEFEI, YE,YUANZAN C, MISIASZEK,JEFFREY A, MAZZOLA,JR. ROBERT D, LIU,XIAOXIANG, DUO,JINGQI, QU,CHUANXING.
Un compuesto, o un tautomero del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautomero, en donde dicho compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Tabla**.
PDF original: ES-2582367_T3.pdf
Nuevos compuestos bicíclicos sustituidos como inhibidores de bromodominio.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo,
en donde
D1 es un isoxazol o pirazol, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de deuterio, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, halógeno, amida, CF3, CN, -N3, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo(C1-C4), - SO2alquilo(C1-C4), -tioalquilo (C1-C4), -COOH, y/o éster,
en el que dicho alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, amida, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo(C1-C4), -SO2alquilo(C1-C4) -tioalquilo (C1-C4), y el éster puede estar opcionalmente sustituido con uno o más hidrógeno, F, Cl, Br, -OH, -NH2, - NHMe, -OMe, -SMe, oxo y/o tio-oxo;
X está presente y se selecciona de -(NH)-, -O-, -NHCRxRy-, -NHSO2-, -CRxRyNH-; y
Rx y Ry se…
Derivados de la 1,3-diaminociclopentano carboxamida.
(27/04/2016) Compuestos de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R representa Ar, Het, -C≥C-Ar o -C≡C-Het,
W representa NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, CH2Cyc, Ar, CH2Ar, (C(R3)2]mNR6COA o
(C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA,
R1 representa A,
R2, R2' cada uno, independientemente uno del otro, representan H, A o [C(R3)2]nCyc,
R3 representa H o alquilo ramificado o no ramificado con 1-6 átomos de C,
R4 representa H, OA', Hal o A',
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno del otro, representan CH o N,
A representa alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2- y/o…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.
(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-;
R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25;
R4 es H o alquilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo;
R7 es H, alquilo…
Nuevas aminopiridinas catiónicas, composición de tinte que comprende una aminopiridina catiónica, procesos de obtención de las misma y usos de las mismas.
(13/04/2016) Aminopiridina catiónica elegida entre:
* los compuestos de la fórmula general (1'), sales de adición de ácido de los mismos y solvatos de los mismos:**Fórmula**
en los que el grupo ZlRl es catiónico,
Zl es un átomo de oxígeno o un grupo NRz;
Rz es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo Cl-C4 lineal o ramificado, un radical bencilo o un radical acetilo;
Rl es un radical alquilo Cl-Cl0 saturado, lineal o ramificado, sustituido o interrumpido con un radical catiónico, interrumpido opcionalmente con uno o más átomos de oxígeno y/o uno o más grupos NR2, sustituido opcionalmente con uno o más radicales elegidos entre radicales hidroxilo y alcoxi o hidroxialquilo Cl-C4, en que dicho radical catiónico es un radical saturado o insaturado, lineal, ramificado o cíclico que comprende un amonio cuaternario; o Rl es…
Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd,
en la que:
B representa un CyBB o HetBB;
CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c;
HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d;
R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición,
(a) halógeno,
(b) CN,
(c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(06/04/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno,
en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o nitro,
R9 representa…
Derivados de pirrolona sustituidos con isoxazilo herbicidas.
(16/03/2016) Un compuesto herbicida de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
X es O;
Rb se selecciona entre alquilo C1-C8, cianoalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, (alqueniloxi C2- C6)(alquilo C1-C6), alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6), alquenilo C2-C8, un grupo R5R6NC(O)(alquilo C1-C6), un grupo cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre ciano, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3;
Rc se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano y alquilo C1-C3;
R1 es halógeno y R2 es alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3 o -NR10R11, o R1 es alcoxi C1-C3 y R2 es halógeno, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3, o R1 es alquilo C1-C3 y R2 es alcoxi C1-C3;
R3 es hidroxilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6,…
Derivados de ariletinilo.
(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es ≥N- o ≥C(R5)-;
V es -CH≥ o -N≥;
W es ≥CH- o ≥N-;
con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno,
R5 es hidrógeno, metilo o halógeno;
Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-;
dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…
Derivados antibacterianos de quinolina.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula**
con inclusión de cualquier forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;
p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4;
R1 es alquenilo, alquinilo, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono- o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(≥O)-;
R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono- o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula**Fórmula**
en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo;
R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo,…
Ácidos picolínicos y piridimin-4-carboxílicos sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de plantas.
(01/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: HOFFMANN, MICHAEL, GERHARD, DOLLER,UWE, HEINEMANN,INES, ROSINGER,CHRISTOPHER,HUGH, HAUSER-HAHN,ISOLDE, GATZWEILER,ELMAR, BRÜNJES,MARCO, DIETRICH,HANS-JÖRG.
Compuestos de la fórmula (I), sus N-óxidos o sus sales**Fórmula**
en la que
A significa un resto del grupo que se compone de A1 a A20,**Fórmula**
R1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 significa cloro,
R3 significa hidrógeno,
R4 significa hidrógeno,
R5 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquilamino (C1-C3) o ciclopropilo,
R6 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), ciclopropilo o vinilo, R7 significa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquiltio (C1-C3), ciclopropilo, alquilamino (C1- C3) o fenilo,
R8 significa hidrógeno, alquilo (C1-C3), fenilo o alquilcarbonilo (C1-C3),
X significa N, CH, CCl, CF o CBr,
n significa 0, 1 ó 2.
PDF original: ES-2561887_T3.pdf
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos de mGluR5.
(24/02/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es N o CH,
R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
Y es -N(R4)-, -O- o -C(R5R5')-;
en las que R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R5/R5' son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
V es -N(R6)- o -C(R7R7'),
en las que R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R7/R7' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, CH2- alcoxi C1-C4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
m es el…
Derivados biaromáticos antibacterianos.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R representa H, ciano, alcoxi (C1-C3), cianometoxi, cicloalquilmetoxi (C3-C6), hidroxialcoxi (C2-C4), alcoxi (C1-C3)- alcoxi (C2-C3), alcoxicarbonilo (C1-C4), 2-etoxi-2-oxoetoxi, 2-(metilamino)-2-oxoetoxi, (1-cianociclobutil)metoxi, 3- hidroxi-pirrolidin-1-ilo o (3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi;
U1 representa N o CR1, U2 representa N o CR2, U3 representa N o CR3 y U4 representa N o CR4, se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo;
V1 representa N o CR5, V2 representa N o CR6, V3 representa N o CR7 y V4 representa N o CH, se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo;
R1 representa H, ciano, hidroxi…
Compuestos de pirimidina condensados sustituidos.
(24/02/2016) Compuestos de pirimidina de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z, pudiendo estar condensado dicho fenilo o dicho heterociclo aromático con un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo dicho anillo condensado ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y estar sustituido con al menos un sustituyente Z;
Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1- C6), haloalcoxi(C1-C6),…
(12/02/2016) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de
hidrógeno-
halógeno-
alquil C1-C7-
R2 se selecciona de
R2 se selecciona de
hidrógenoalquil C1-C7-
haloalquil C2-C7-
aminoalquil C2-C7-
N-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7-
N,N-di-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7-
hidroxialquil C2-C7-
alcoxi C1-C7-alquil C2-C7-
cicloalquil C3-C10-alquil C1-C7-
cianoalquil C2-C7-;
o
R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de alquil C1-C7-
haloalquil C1-C7-
aminoalquil C1-C7-
…
Compuestos y composiciones inmunosupresores.
(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n es 1 o 2;
A es -(CH2)2C(O)OH;
X es un enlace o es seleccionado de entre [1,2,4]oxadiazol, -CH2O-, -OCH2-, isoxazoles y [1,3,4]oxadiazol;
Y es seleccionado de entre fenilo y benzooxazolilo;
R1 es escogido de entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en donde todo arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con un radical elegido de entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-8-alquilo C0-4 y alquilo C1-6; en donde todo grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar opcionalmente sustituido con de uno a cinco radicales escogidos de entre halo,…
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de fibrosis quística.
(04/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
A es N o CR4a;
X es**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquilo C1-C4-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; S-arilo C6-C14; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; y heterociclilo -(alquilo C0-C4)- de 3 a 14 miembros; en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; CN; NR11R12; CONR13R14; NR13SO2R15;
NR13C(O)R15 y CO2R15, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo…
Derivados de benzimidazolona como inhibidores de bromodominio.
(03/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o CH2-cicloalquilo C3-C6;
R2a y R2b son cada uno independientemente H o halógeno;
R3 es
arilo C5-C10, heteroarilo C5-C10 o heteroarilalquilo C5-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o
-S(O)2NHR4,
en la que R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o
un resto de fórmula**Fórmula**
en la que R6 es H, OH o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-C6,…