CIP-2021 : C07D 495/04 : Sistemas orto-condensados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 495/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de tieno[3,2-d]pirimidina que tienen actividad inhibitoria para las proteínas quinasas.
(25/09/2019) Un derivado de tieno[3,2-d]pirimidina de fórmula (I):**Fórmula**
en la que,
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
W es O, S, S(O), S(O)2, NH, -NHNH- o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
X y Y son cada uno independientemente CH o N;
Z es hidrógeno, alquilo C1-3 o NR3R4, en donde dicho R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6 o -(CH2)q-B, B que representan NR5R6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, en donde dicho alquilo o alcoxi no está sustituido o está sustituido con uno o más átomos…
Derivados tetracíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en donde
A1 representa S, O o NCH3;
A2, A3, A4 y A5, independientemente entre sí, representan CR3 o N;
X es S, SO o SO2;
R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4; o es cicloalquilo C3-C6 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4; o es cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4;
R2 es…
Derivados del ácido 5-(arilo bicíclico N-[6,5]-condensado-tetrahidroisoquinolin-6-il)piridin-3-ilacético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(18/09/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., NAIDU,B. NARASIMHULU.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo;
R2 es tetrahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halógeno o alquilo;
R3 se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;
R4 se selecciona de alquilo o haloalquilo;
R5 es alquilo; y
R6 se selecciona de benzotiazolilo, pirazolopirimidinilo, tiazolopiridinilo, triazolopimidinilo, benzooxazolilo, pirrolopirimidinilo, purinilo, imidazopiridinilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo o tienopirimidinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de amino, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2757514_T3.pdf
(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
Nuevos agentes alquilantes.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
…
Derivados de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina como fármacos contra el cáncer.
(14/08/2019) Un compuesto de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina de Fórmula-I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5,
alquilo C1-C6 sustituido con R6, cicloalquilo C3-C6 sustituido con R6, arilo, arilo sustituido con R6 o heteroarilo sustituido con R6;
R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, -OH, -SH, halo, amino, ciano, -nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5, -C=C(H)-R6, aminocarbonilo sustituido con R6, grupo alquilamino sustituido con R6 y que contiene opcionalmente cicloalquilo C3-C6, alquilaminocarbonilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con H o amino, heteroarilo bicíclico o tricíclico condensado que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o arilo…
Compuestos heteroarilo útiles como inhibidores de la enzima activadora SUMO.
(07/08/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LANGSTON,STEVEN,P, MIZUTANI,HIROTAKE, ONO,KOJI, DUFFEY,MATTHEW O, ENGLAND,DYLAN, FREEZE,SCOTT, HU,ZHIGEN, MCINTYRE,CHARLES, XU,HE.
Una entidad química seleccionada de :**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2754359_T3.pdf
Haptenos, conjugados de haptenos, composiciones de los mismos y método para su preparación y uso.
(07/08/2019) Un conjugado que tiene una fórmula (hapteno)m-(conector),,-(grupo reactivo)0-(vehículo)p donde:
el hapteno es una tiazol sulfonamida, donde el hapteno tiene la fórmula **Fórmula**
donde R3-R6 se selecciona independientemente entre hidrógeno, acilo, aldehído, alcoxi, alifático, aflifático sustituido, heteroalifático, oxima, éter de oxima, alcoholes, amido, amino, aminoácido, arilo, alquil aril, carbohidrato, monosacáridos, disacáridos, oligosacáridos, polisacáridos, carbonilo, carboxilo, carboxilato, cíclico, ciano, éster, éter, exometileno, halógeno, heteroarilo, heterocíclico, hidroxilo, hidroxilamina,…
Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
A-L1-B (I)
y todos los estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos;
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula**
B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente;
…
Inhibidores a base de 4H-tieno[3,2-c]-cromeno de pectina acetilesterasa de notum y métodos de utilización de los mismos.
(06/06/2019). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: MABON,Ross, TUNOORI,ASHOK, HAN,QIANG, BARBOSA,JOSEPH, CARSON,KENNETH GORDON, GARDYAN,MICHAEL WALTER, TARVER,JAMES JR, HEALY,JASON PATRICK, PRAVEEN,PABBA, TERRANOVA,KRISTEN M, XU,XIAOLIAN.
Compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es S, S(O), o S(O)2;
cada R1 es, independientemente, R1A o alquilo o heteroalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R1A;
cada R1A es, independientemente, alcoxilo, amido, amino, carbamida, carboxilo, ciano, halo, hidroxilo, nitro, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo o tio;
n es 0-4;
R2 es -C(O)R2A o cicloalquilo de 5 o 6 elementos o heterociclo sustituido opcionalmente con uno o más R2B;
R2A es -OR2C, -N(R2C)2, -C(R2C)2NO2, -C(R2C)2OR2C,-C(R2C)2CN, o arilo o heterociclo de 5 o 6 elementos sustituido opcionalmente con uno o más R2B;
cada R2B es, independientemente, alcoxilo, amido, amino, carboxamida, carboxilo, ciano, halo, hidroxilo, nitro, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo o tio;
cada R2C es, independientemente, hidrógeno, alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo de 5 o 6 elementos; y R3 es H, alquilo C1-2 o cicloalquilo.
PDF original: ES-2715832_T3.pdf
Análogos de sulfona y sulfoximina cíclicos y usos de los mismos.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 3 a 18 elementos opcionalmente sustituido, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 a 18 elementos opcionalmente sustituido;
R2 es nitro, ciano, halo, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno,…
Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad btk.
(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…
Derivados de tieno[2,3-e]indol como nuevos antitumorales.
(15/05/2019) Un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
caracterizado porque
R5 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado o aminoalquilo C1-C4 lineal o ramificado; R6 es halógeno;
BM es una fracción de unión a ADN de la fórmula (V):**Fórmula**
en donde
X es inexistente o alquenilo C2-C4 lineal o ramificado;
Y e Y' son independientemente un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido;
U es una fracción de la fórmula (VI) o (VII):**Fórmula**
en donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C4 e hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; y
q es un número entero de 0 a 3;
L1 es hidrógeno o una fracción de la fórmula (Xj)**Fórmula**
en donde R9 es hidrógeno, hidroxi o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo…
Inhibidor de fosfoinosítido 3-quinasa con un resto de unión a cinc.
(08/05/2019). Solicitante/s: CURIS, INC.. Inventor/es: QIAN,CHANGGENG, ZHAI,HAIXIAO, LAI,CHENGJUNG, BAO,RUDI, XIONG,CAI.
Un método para producir un compuesto 1:**Fórmula**
que comprende la etapa de hacer reaccionar el compuesto 108,**Fórmula**
en donde R es metilo o etilo, con hidroxilamina, produciendo de ese modo el Compuesto 1.
PDF original: ES-2733128_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de infecciones virales.
(24/04/2019). Solicitante/s: Institut Pasteur Korea. Inventor/es: LEE,JAEHEON, KIM,HEE YOUNG, WINDISCH,MARC P, YANG,JAEWON, HWANG,JONG YEON, JO,SUYEON, KWON,JEONGJIN, PARK,DONGSIK, CHOI,JIHYUN.
Compuesto seleccionado del grupo consistente en los compuestos con las siguientes fórmulas**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738693_T3.pdf
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S;
cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…
Derivados de tienopirimidina que tienen actividad inhibidora para la proteína cinasa.
(17/04/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en un derivado de heteroarilo bicíclico de fórmula (I), una sal del mismo, un hidrato del mismo y un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables:
en donde,
W es CH;
X es S;
Y es -(CH2)2R3, -CHCR2R3, -CCR3, -C(O)OR3, -C(O)OH o
C(O)NR2R3;
R2 es H;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en
fenilo, 2-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 4-aminofenilo, 4-metoxifenilo, 4-nitrofenilo, 2-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 3- (ciclopropilcarbamoil)fenilo, 4-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 2,6-dimetilfenilo, 2-cloro-6-metilfenilo, 3,5- dimetoxifenilo, 3-ciano-5-metoxifenilo, 3-carbamoil-5-metoxifenilo, 4-cloro-3-fluorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 4-cloro- 3-(trifluorometil)fenilo,…
(10/04/2019) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
en donde
X es un átomo de azufre;
Y es CH;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R2 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre (a) un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4-7 miembros que contiene, como el átomo que constituye el anillo además de los átomos de carbono, de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre
(i) un átomo de halógeno,
(ii) un grupo hidroxi,
(iii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de…
Compuestos que comprenden uno o más dominios hidrófobos y un dominio hidrófilo que comprende restos de PEG, útiles para unir células.
(09/04/2019) Un compuesto que comprende, preferentemente que consiste en, uno o más dominios hidrófobos y un dominio hidrófilo, en el que el uno o más dominios hidrófobos se unen covalentemente a dicho dominio hidrófilo, y en el que el uno o más dominios hidrófobos comprenden cada uno un lípido lineal, que es un ácido graso saturado que tiene de 12 a 18 átomos de C, el esteroide colesterol o la vitamina hidrófoba α-tocoferol, y
en el que el dominio hidrófilo comprende un compuesto de Fórmula (I):
X1-[A1-(L1)n]k1-Z-[A2-(L1)n]k2-X2 (I),
en la que
Z es un resto de polietilenglicol (PEG) lineal que contiene de 1 a 50, preferentemente…
(03/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde A1 es CR1 o N;
R1 es hidrógeno, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, alcoxiC1-C4, alquilC1-C4tio, halógeno, ciano, o hidroxilo;
A3 es C(O) o S(O)2;
G es hidrógeno, o C(O)R6;
X e Y son cada uno independientemente hidrógeno, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3, haloalquiloC1-C3, haloalcoxiC1-C3, o halógeno;
n es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, o 5;
cada Z es independientemente alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3, haloalquiloC1-C3, haloalcoxiC1-C3, o halógeno;
R3a y R3b son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquiloC1-C8, alcoxiC1-C8-alquiloC1-C4-,…
Compuestos de indanilurea inhibidores de MAP quinasa P38.
(27/03/2019) Un Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, y solvatos;
en donde,
Y es C=O o C(Z');
Q es C o N, cuando Y es C=O entonces Q es N;
Cuando Y es C=O, Z se selecciona de hidrógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo,-(C3-C6)cicloalquilo, - (C1-C3)alquil(C3-C6)cicloalquilo, -(C1-C6)alquil-OH, -(C1-C6)alquil-SH, -C(O)CH2R4, -(C1-C6)alquil-NR5R6, -(C1- C6)alquil-arilo, -(C1-C6)alquil-heteroarilo,-(C1-C6)alquil-CO2H, -(C1-C6)alquil-CO2R7, -(C1-C6)alquil-C(O)NR5R6, - C(O)NR5R6,-CO2R7, -COR7, -(C1-C6)alquil-OR7, -(C1-C6)alquil-S(O)nR7, -S(O)m-R7, -S(O)mN(R3)-R7, -S(O)mNR5R6, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo pueden además sustituirse…
4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.
(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R6 es H, o halógeno;
B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
n es un entero de 0-2;
α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un
enlace;
Z1 es S, O o N;
Z2 es S, O, N o N-R7,
en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano;
X es C o N;
Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…
(21/03/2019) A compuesto fotocrómico que comprende:
(a) al menos un grupo fotocrómico PC que representa un pirano, y
(b) al menos un agente de alargamiento L2 unido a al menos un grupo fotocrómico, el al menos un agente de alargamiento L2 representado por:
en donde:
(i) P' es un grupo elegido entre radicales de esteroide, de terpenoide y de alcaloide,
(ii) s' se escoge entre 0 y 20, y cada S se escoge independientemente para cada aparición entre una unidad de espaciador escogida entre:
(A) -(CH2)g-, -(CF2)h-, -Si(CH2)g-, -(Si[(CH3)2]O)h-, en donde g se escoge independientemente para cada aparición entre 1 y 20; h es un número entero de…
Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(13/03/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
• A representa el grupo**Fórmula**
en el que 1 está unido al grupo -NH- y 2 está unido al anillo aromático,
• E representa un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo,
• X representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4,
• Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R3,
• R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo…
(13/03/2019) Un compuesto fotocromico no termicamente reversible representado por una de Formula X y Formula XI:
**(Ver fórmula)**
en donde:
(a) A se selecciona entre nafto, benzo, fenantro, fluoranteno, anteno, quinolino, tieno, furo, indolo, indolino, indeno, benzofuro, benzotieno, tiofeno, nafto indenocondensado, nafto heterociclocondensado y benzo heterociclocondensado;
(b) AA es un grupo representado por una de las Formulas xv y xvi:
**(Ver fórmula)**
en donde X29 se selecciona independientemente en cada ocasion entre -C(R")(R")-, -O-, -S- y -N(R''')-, en donde R" se selecciona independientemente en cada ocasion entre hidrogeno, un alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilalquilo o juntos forman cicloalquilo que esta sustituido o sin sustituir; R"' se selecciona independientemente en cada ocasion entre un grupo alquilo, arilo o…
Nuevos derivados de pirimidina fusionados para la inhibición de la actividad de tirosina quinasa.
(11/03/2019) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde,
W es S;
X es O, NH, S, SO o SO2;
Y es un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
A y B son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno o di(alquil C1-6)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilcarbamoilo C2-6, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilsulfamoilo…
Método de producción de un derivado de tienopirimidina.
(06/03/2019). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: MIWA,Kazuhiro, FUKUOKA,KOICHIRO, SASAKI,TSUYOSHI, KOMURA,FUMIYA.
Un metodo de produccion de 1-{4-[1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)-2,4-dioxo- 1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-il]fenil}-3-metoxiurea o una sal de la misma, que comprende hacer reaccionar 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)tieno[2,3-d] pirimidin-2,4(1H,3H)- diona o una sal de la misma, 1,1'-carbonildiimidazol o una sal del mismo y metoxiamina o una sal de la misma, en donde el 1,1'carbonildiimidazol o una sal del mismo se usa en una cantidad de 1,6 a 2,5 equivalentes con respecto a 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)tieno[2,3-d]pirimidin-2,4(1H,3H)- diona o una sal de la misma y la metoxiamina o una sal de la misma se usa en una cantidad de 1,0 a 1,5 equivalentes con respecto a 1,1'-carbonildiimidazol o una sal del mismo.
PDF original: ES-2724206_T3.pdf
Ciclohexilmetanosulfonamidas.
(01/03/2019). Solicitante/s: Elanco Tiergesundheit AG. Inventor/es: FURET, PASCAL, DUCRAY, PIERRE, GAUVRY,NOELLE, TAHTAOUI,CHOUAIB.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que R es metilo; y en la que A consiste en la fórmula 2a**Fórmula**
en la que Y se selecciona de entre el grupo que consiste en NH, N(alquilo C1-C2) u O, y R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciano (CN), nitro (NO2), o NR'R", y R' y R" se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H o alquilo C1-C4; o en la que Y y R2 forman juntos**Fórmula**
en la que R0 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- alquilo C1-C4 o NH2; o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista veterinario.
PDF original: ES-2702474_T3.pdf
Derivados de heterociclil-butanamida.
(22/02/2019) Los compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
W representa**Fórmula**
en la que * indica el punto de unión al resto propileno, X representa CO,
Y representa Ar o Het1,
R1 representa H, F, Cl, CN, CH3, CF3, CHF2, CH2OH u OCH3,
R2 representa H o CH3,
Ar representa fenilo, que está sin sustituir, o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A, NR3CON(R3)2 y/o Het2,
Het1 representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo,…
Derivados de tieno[3,2-d]pirimidinas para el tratamiento de infecciones virales.
(21/02/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal, tautómero(s), forma estereoisomérica, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -CH3 o -CF3,
R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o ciloalquilo C3-6,
R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, ariloxi, halógeno, hidroxilo, alquilamino, dialquilamino, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo, sulfonamida, sulfamida, acil sulfonamida, o
R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, ariloxi, halógeno, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo, sulfonamida, sulfamida o acil sulfonamida.
PDF original: ES-2701239_T3.pdf
Profármacos de compuestos de amina secundaria.
(20/02/2019). Solicitante/s: Alkermes Pharma Ireland Limited. Inventor/es: BLUMBERG,LAURA,COOK, ALMARSSON,Orn, ZEIDAN,TAREK A, ALVAREZ,JUAN, LOWE,JOHN ADAM.
Un compuesto seleccionado entre:**Fórmula**
y**Fórmula**
en la que:
R1 es -C(O)OC(R4)(R5)-OC(O)(G12)mR6;
en donde cada R4 y R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C3, arilo o arilo sustituido; preferentemente, hidrógeno o metilo;
G12 se selecciona entre ausente, NH, CH2, -S- u -O-;
m es 0 o 1; y,
R6 se selecciona entre alquilo C13-C26, alquilo C13-C26 sustituido, alquenilo C13-C26, alquenilo C13-C26 sustituido, alquinilo C13-C26, alquinilo C13-C26 sustituido, cicloalquilo C13-C26 y cicloalquilo C13-C26 sustituido, aril-alquilo C13- C26, aril-alquilo C13-C26 sustituido, heteroaril-alquilo C13-C26, heteroaril-alquilo C13-C26 sustituido; alquilarilo C13-C26 opcionalmente sustituido, alquenilarilo C13-C26 opcionalmente sustituido y alquinilarilo C13-C26 opcionalmente sustituido;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2715562_T3.pdf
(20/02/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: GONG, YONG, SANKARAN,BANUMATHI, SALTER,RHYS, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, REMMERIE,BART M, DONAHUE,MATTHEW GARRETT.
El compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es H,**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H;
R2 es H,**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; con la condición de que o R1 o R2 debe ser H, y además con la condición de que tanto R1 como R2 pueden no ser H simultáneamente;
R3 es H;
m es 1, 2, 3, 4 o 5;.
PDF original: ES-2701062_T3.pdf