Derivados de tienopirimidina que tienen actividad inhibidora para la proteína cinasa.

Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en un derivado de heteroarilo bicíclico de fórmula (I),

una sal del mismo, un hidrato del mismo y un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables:

en donde,

W es CH;

X es S;

Y es -(CH2)2R3, -CHCR2R3, -CCR3, -C(O)OR3, -C(O)OH o

C(O)NR2R3;

R2 es H;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en

fenilo, 2-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 4-aminofenilo, 4-metoxifenilo, 4-nitrofenilo, 2-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 3- (ciclopropilcarbamoil)fenilo, 4-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 2,6-dimetilfenilo, 2-cloro-6-metilfenilo, 3,5- dimetoxifenilo, 3-ciano-5-metoxifenilo, 3-carbamoil-5-metoxifenilo, 4-cloro-3-fluorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 4-cloro- 3-(trifluorometil)fenilo, 2-cloro-4-metilfenilo, 5-fluoro-2-metilfenilo, 5-fluoro-2-hidroxifenilo, 2-metil-5-nitrofenilo, 2- metil-5-carboetoxifenilo, 2-metil-5-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 2-metil-5-(ciclopropilcarbonilamino)fenilo, 4-amino- 3-fluorofenilo, 4-amino-2-metilfenilo, 5-amino-2-metilfenilo, 4-amino-2-fluorofenilo, 2-cloro-3,5-dimetoxifenilo, 3,4,5- trimetoxifenilo, 4-bromo-3,5-dimetoxifenilo, 5-cloro-2,4-dimetoxifenilo, 2,6-dicloro-3,5-dimetoxi-fenilo, 2,6-dicloro- 3,5-dimetilfenilo, 2,6-difluoro-3,5-dimetoxifenilo, 2,6-dicloro-3-hidroxi-5-metoxi-fenilo, 2,6-dicloro-3,5- dihidroxifenilo, 2,6-dicloro-3-(2-(dimetilamino)etoxi)-5-metoxifenilo, 4-bromo-3,5-dimetoxifenilo, 2,4,6-tricloro-3,5- dimetoxifenilo, 4-bromo-2,6-dicloro-3,5-dimetoxifenilo, 4-aminonaftalen-1-ilo, 2-cloropiridin-4-ilo, 2,3- diaminopiridin-4-ilo, 6-acetiltiofen-2-ilo, 3-(ciclopropilcarbamoil)cumarin-6-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-metoxibenzofuran- 4-ilo, 6-metoxiquinolin-8-ilo, 6-metilpiridin-3-ilo, 3-fenoxifenilo y benzo[d][1,3]dioxol-5-ilo; Z es H, halógeno, alquilo C1-6, -OR5, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -NR4C(O)NR4R5, -NR4C(S)NR4R5 o -NR4S(O)2R5, amino, dietilamino, 2-hidroxietilamino, ciclopropilamino, 2-(dimetilamino)etilamino, 2-morfolinoetilamino, 30 fenetilamino, 2-hidroxietilamino, (hidroxicarbonil)metilamino, (etoxicarbonil)metilamino, 2-(fenilamino)etilamino, 3- (dietilamino)propilamino, 3-(4-etilpiperazin-1-il)propilamino, 3-(1H-imidazol-1-il)propilamino, 4- (dietilamino)butilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-il)butilamino, 4-(1H-imidazol-1-il)butilamino, 5-(dietilamino)pentilamino, 5-(4-etilpiperazin-1-il)pentilamino, 5-(1H-imidazol-1-il)pentilamino, piperidin-4-ilamino, 2,3,4-trifluorofenilamino, 3- cloro-4-fluorofenilamino, 3,4,5-trimetoxifenilamino, 4-(dimetilamino)fenilamino, 4-morfolinofenilamino, 4-(4- hidroxipiperidin-1-il)fenilamino, 4-(4-(pirrolidin-1-il)piperidin-1-il)fenilamino, 3-(4-etilpiperazin-1-il)fenilamino, 4- (piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4- propionilpiperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-(isopropilcarbamoil)piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4- (etoxicarbamoil)piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-il)-2-metoxifenilamino, 4-(4-(2-hidroxietil)piperazin-1- il)-2-metoxifenilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-il)-2-isopropoxifenilamino, 4-(4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il)-2- isopropoxifenilamino, 4-(4-metilpiperazin-1-ilamino)fenilamino, 4-(1H-imidazol-1-il)fenilamino, 4-(piperidin-4- ilamino)fenilamino, 4-(4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-(piridin-2-il)piperazin-1-il)fenilamino, 4- metoxifenilamino, 4-(hidroxicarbonil)fenilamino, 4-(2-hidroxietil)fenilamino, 4-((4-etilpiperazin-1-il)metil)fenilamino, 4-(2-(4-etilpiperazin-1-il)-2-oxoetil)fenilamino, 4-(2-(4-etilpiperazin-1-il)etil)fenilamino, 4-((4-etilpiperazin-1-il)metil)- 3-(trifluorometil)fenilamino, 4-(1-bencilpiperidin-4-ilcarbamoil)fenilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-carbonil)fenilamino, 4- (2-(dietilamino)etoxi)fenilamino, piridin-2-ilamino, piridin-4-ilamino, 4-metilpiridin-2-ilamino, 5-metilpiridin-2-ilamino, 6-metilpiridin-3-ilamino, 5-cloropiridin-2-ilamino, 5-(4-etilpiperazin-1-il)piridin-2-ilamino, 5-(2- (dimetilamino)acetamido)piridin-2-ilamino, 5-(3-(dietilamino)propoxi)piridin-2-ilamino, 4-(((2- hidroxietil)(metil)amino)metil)piridin-2-ilamino, 4-((dietilamino)metil)piridin-2-ilamino, 4-((2- (dietilamino)etilamino)metil)piridin-2-ilamino, 4-((4-etilpiperazin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 4-(morfolinometil)piridin- 2-ilamino, 5-((dietilamino)metil)piridin-2-ilamino, 6-((dietilamino)metil)piridin-2-ilamino, 4-(piperidin-1-ilmetil)piridin- 2-ilamino, 5-((3-(dietilamino)propilamino)metil)piridin-2-ilamino, 5-((3-(4-etilpiperazin-1-il)propilamino)metil)piridin- 2-ilamino, 5-((3-hidroxipirrolidin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4-metilpiperidin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((3- (trifluorometil)piperidin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4-morfolinopiperidin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4- etilpiperazin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4- acetilpiperazin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-(morfolinometil)piridin-2-ilamino, 5-((3,5-dimetilmorfolino)metil)piridin- 2-ilamino, 5-((1H-imidazol-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-(2-morfolin-2-oxoetil)piridin-2-ilamino, 5-((3-oxopiperazin-1- il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((2-(dietilamino)etoxi)metil)piridin-2-ilamino, 5-((2-(piperidin-1-il)etoxi)metil)piridin-2- ilamino, 5-((3-(dietilamino)propoxi)metil)piridin-2-ilamino, 5-((2-metoxietoxi)metil)piridin-2-ilamino, 4- (dietilamino)piridin-2-ilamino, 4-((2-(dietilamino)etoxi)metil)piridin-2-ilamino, 4-(3-(dietilamino)propoxi)piridin-2- ilamino, 4-(tiazolidin-3-ilmetil)piridin-2-ilamino, 4-(2-(dietilamino)-2-oxoetil)piridin-2-ilamino, 5-carbamoilpiridin-2- ilamino, 5-(3-(dietilamino)propilcarbamoil)piridin-2-ilamino, 5-(3-(4-etilpiperazin-1-il)propilcarbamoil)piridin-2- ilamino, 5-(morfolin-4-carbonil)piridin-2-ilamino, 5-(4-metilpiperazin-1-ilcarbamoil)piridin-2-ilamino, 6-(4- etilpiperazin-1-il)pirimidin-4-ilamino, 6-(2-morfolinoetilamino)pirimidin-4-ilamino, 6-(3- (dietilamino)propilamino)pirimidin-4-ilamino, 6-(3-(4-etilpiperazin-1-il)propilamino)pirimidin-4-ilamino, 6-(2- (dimetilamino)etoxi)pirimidin-4-ilamino, 4-metil-6-(2-morfolinoetilamino)pirimidin-2-ilamino, 6-(4-(2- hidroxietil)piperazin-1-il)-2-metilpirimidin-4-ilamino, 5-nitrotiazol-2-ilamino, 2-amino-1H-benzo[d]imidazol-1-ilo, 2- amino-5-(4-etilpiperazin-1-il)-6-fluoro-1H-benzo[d]imidazol-1-ilo, 1-(4-metoxibencil)-1H-benzo[d]imidazol-2- ilamino, 6-metilbenzo[d]tiazol-2-ilamino, 1H-indazol-6-ilamino, 5-metil-1H-pirazol-3-ilamino, 3-etoxicarbonil-1Hindazolil- 6-amino, acetamido, ciclopropanocarboxamido, benzamido, 4-(4-etilpiperazin-1-il)benzamido, 1-(4- metoxibencil)-1H-benzo[d]imidazol-2-ilamino, metilsulfonamido, 3-(3-(trifluorometil)fenil)ureido y 3- (etoxicarbonil)tioureido;

R4 es H o alquilo C1-6;

R5 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo C3-14, heteroarilo C2-13 o heterocicloalquilo C2-7, en donde R5 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, - CF3, -NO2, -CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C3-14, heteroarilo C2-13, heterocicloalquilo C2-7, -(CH2)mNR8R9, -(CH2)mOR9, -(CH2)mC(O)OR9, -(CH2)mC(O)NR8R9, -(CH2)mNR8C(O)R9, - (CH2)mSR9, -(CH2)mS(O)R9 y -(CH2)mS(O)2R9;

m es un número entero de 0 a 3;

cada uno de R8 y R9 es independientemente H, -CF3, -NO2, -CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C3-14, heteroarilo C2-13 o heterocicloalquilo C2-7, en donde cada uno de R8 y R9 está independientemente sustituido de manera opcional con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, -NO2, -CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -NR10R10, -OR10, arilo C3-14, heteroarilo C2-13 y heterocicloalquilo C2-7; y

R10 es H o alquilo C1-6.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16190699.

Solicitante: HANMI PHARM. CO., LTD..

Inventor/es: SONG,TAE HUN, AHN,YOUNG GIL, HAM,YOUNG JIN, KIM,MAENG SUP, KIM,HWAN, JUNG,YOUNG HEE, JUNG,SEUNG HYUN, SON,JUNG BEOM, CHOI,HWAN GEUN, SIM,TAE BO, PARK,DONG-SIK, CHOI,WHA II, JEON EUN JU, YANG IN HO, LEE MI KYOUNG, KO MI KYOUNG, HAH JUNG MI.

Fecha de Publicación: 17 de Abril de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2726882_T3.pdf

Patentes similares o relacionadas:

Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Inhibidor de galactósido de galectina-3 y su uso para tratar fibrosis pulmonar, del 29 de Julio de 2020, de Galecto Biotech AB: Un dispositivo adecuado para administración pulmonar en el que dicho dispositivo es un inhalador de polvo seco que comprende una composición que comprende un compuesto de […]

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]

Inhibidor de fibrosis, del 1 de Julio de 2020, de NIPPON SHINYAKU CO., LTD.: Composición farmacéutica que comprende un derivado heterocíclico seleccionado de ácido 2-{4-[N-(5,6-difenilpirazin-2-il)-N-isopropilamino]butiloxi}acético […]

Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo, del 1 de Julio de 2020, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos […]

Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET), del 1 de Julio de 2020, de GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; […]

Derivado de dihidroindolizinona, del 1 de Julio de 2020, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: (3S)-3-[2-(6-amino-2-fluoro-3-piridinil)-4-fluoro-1H-imidazol-5-il]-7-[5-cloro-2-(1H-tetrazol-1-il)fenil]-2,3-dihidro- (1H)-indolizinona, una…

Métodos de monitorización terapéutica de profármacos de ácido fenilacético, del 24 de Junio de 2020, de Immedica Pharma AB: Glicerilo tri-[4-fenilbutirato] (HPN-100) para su uso en un método para tratar un trastorno del ciclo de la urea en un sujeto que tiene discapacidad […]