Derivados de tienopirimidina que tienen actividad inhibidora para la proteína cinasa.

Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en un derivado de heteroarilo bicíclico de fórmula (I),

una sal del mismo, un hidrato del mismo y un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables:

en donde,

W es CH;

X es S;

Y es -(CH2)2R3, -CHCR2R3, -CCR3, -C(O)OR3, -C(O)OH o

C(O)NR2R3;

R2 es H;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en

fenilo, 2-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 4-aminofenilo, 4-metoxifenilo, 4-nitrofenilo, 2-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 3- (ciclopropilcarbamoil)fenilo, 4-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 2,6-dimetilfenilo, 2-cloro-6-metilfenilo, 3,5- dimetoxifenilo, 3-ciano-5-metoxifenilo, 3-carbamoil-5-metoxifenilo, 4-cloro-3-fluorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 4-cloro- 3-(trifluorometil)fenilo, 2-cloro-4-metilfenilo, 5-fluoro-2-metilfenilo, 5-fluoro-2-hidroxifenilo, 2-metil-5-nitrofenilo, 2- metil-5-carboetoxifenilo, 2-metil-5-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 2-metil-5-(ciclopropilcarbonilamino)fenilo, 4-amino- 3-fluorofenilo, 4-amino-2-metilfenilo, 5-amino-2-metilfenilo, 4-amino-2-fluorofenilo, 2-cloro-3,5-dimetoxifenilo, 3,4,5- trimetoxifenilo, 4-bromo-3,5-dimetoxifenilo, 5-cloro-2,4-dimetoxifenilo, 2,6-dicloro-3,5-dimetoxi-fenilo, 2,6-dicloro- 3,5-dimetilfenilo, 2,6-difluoro-3,5-dimetoxifenilo, 2,6-dicloro-3-hidroxi-5-metoxi-fenilo, 2,6-dicloro-3,5- dihidroxifenilo, 2,6-dicloro-3-(2-(dimetilamino)etoxi)-5-metoxifenilo, 4-bromo-3,5-dimetoxifenilo, 2,4,6-tricloro-3,5- dimetoxifenilo, 4-bromo-2,6-dicloro-3,5-dimetoxifenilo, 4-aminonaftalen-1-ilo, 2-cloropiridin-4-ilo, 2,3- diaminopiridin-4-ilo, 6-acetiltiofen-2-ilo, 3-(ciclopropilcarbamoil)cumarin-6-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-metoxibenzofuran- 4-ilo, 6-metoxiquinolin-8-ilo, 6-metilpiridin-3-ilo, 3-fenoxifenilo y benzo[d][1,3]dioxol-5-ilo; Z es H, halógeno, alquilo C1-6, -OR5, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -NR4C(O)NR4R5, -NR4C(S)NR4R5 o -NR4S(O)2R5, amino, dietilamino, 2-hidroxietilamino, ciclopropilamino, 2-(dimetilamino)etilamino, 2-morfolinoetilamino, 30 fenetilamino, 2-hidroxietilamino, (hidroxicarbonil)metilamino, (etoxicarbonil)metilamino, 2-(fenilamino)etilamino, 3- (dietilamino)propilamino, 3-(4-etilpiperazin-1-il)propilamino, 3-(1H-imidazol-1-il)propilamino, 4- (dietilamino)butilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-il)butilamino, 4-(1H-imidazol-1-il)butilamino, 5-(dietilamino)pentilamino, 5-(4-etilpiperazin-1-il)pentilamino, 5-(1H-imidazol-1-il)pentilamino, piperidin-4-ilamino, 2,3,4-trifluorofenilamino, 3- cloro-4-fluorofenilamino, 3,4,5-trimetoxifenilamino, 4-(dimetilamino)fenilamino, 4-morfolinofenilamino, 4-(4- hidroxipiperidin-1-il)fenilamino, 4-(4-(pirrolidin-1-il)piperidin-1-il)fenilamino, 3-(4-etilpiperazin-1-il)fenilamino, 4- (piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4- propionilpiperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-(isopropilcarbamoil)piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4- (etoxicarbamoil)piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-il)-2-metoxifenilamino, 4-(4-(2-hidroxietil)piperazin-1- il)-2-metoxifenilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-il)-2-isopropoxifenilamino, 4-(4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il)-2- isopropoxifenilamino, 4-(4-metilpiperazin-1-ilamino)fenilamino, 4-(1H-imidazol-1-il)fenilamino, 4-(piperidin-4- ilamino)fenilamino, 4-(4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il)fenilamino, 4-(4-(piridin-2-il)piperazin-1-il)fenilamino, 4- metoxifenilamino, 4-(hidroxicarbonil)fenilamino, 4-(2-hidroxietil)fenilamino, 4-((4-etilpiperazin-1-il)metil)fenilamino, 4-(2-(4-etilpiperazin-1-il)-2-oxoetil)fenilamino, 4-(2-(4-etilpiperazin-1-il)etil)fenilamino, 4-((4-etilpiperazin-1-il)metil)- 3-(trifluorometil)fenilamino, 4-(1-bencilpiperidin-4-ilcarbamoil)fenilamino, 4-(4-etilpiperazin-1-carbonil)fenilamino, 4- (2-(dietilamino)etoxi)fenilamino, piridin-2-ilamino, piridin-4-ilamino, 4-metilpiridin-2-ilamino, 5-metilpiridin-2-ilamino, 6-metilpiridin-3-ilamino, 5-cloropiridin-2-ilamino, 5-(4-etilpiperazin-1-il)piridin-2-ilamino, 5-(2- (dimetilamino)acetamido)piridin-2-ilamino, 5-(3-(dietilamino)propoxi)piridin-2-ilamino, 4-(((2- hidroxietil)(metil)amino)metil)piridin-2-ilamino, 4-((dietilamino)metil)piridin-2-ilamino, 4-((2- (dietilamino)etilamino)metil)piridin-2-ilamino, 4-((4-etilpiperazin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 4-(morfolinometil)piridin- 2-ilamino, 5-((dietilamino)metil)piridin-2-ilamino, 6-((dietilamino)metil)piridin-2-ilamino, 4-(piperidin-1-ilmetil)piridin- 2-ilamino, 5-((3-(dietilamino)propilamino)metil)piridin-2-ilamino, 5-((3-(4-etilpiperazin-1-il)propilamino)metil)piridin- 2-ilamino, 5-((3-hidroxipirrolidin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4-metilpiperidin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((3- (trifluorometil)piperidin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4-morfolinopiperidin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4- etilpiperazin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((4- acetilpiperazin-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-(morfolinometil)piridin-2-ilamino, 5-((3,5-dimetilmorfolino)metil)piridin- 2-ilamino, 5-((1H-imidazol-1-il)metil)piridin-2-ilamino, 5-(2-morfolin-2-oxoetil)piridin-2-ilamino, 5-((3-oxopiperazin-1- il)metil)piridin-2-ilamino, 5-((2-(dietilamino)etoxi)metil)piridin-2-ilamino, 5-((2-(piperidin-1-il)etoxi)metil)piridin-2- ilamino, 5-((3-(dietilamino)propoxi)metil)piridin-2-ilamino, 5-((2-metoxietoxi)metil)piridin-2-ilamino, 4- (dietilamino)piridin-2-ilamino, 4-((2-(dietilamino)etoxi)metil)piridin-2-ilamino, 4-(3-(dietilamino)propoxi)piridin-2- ilamino, 4-(tiazolidin-3-ilmetil)piridin-2-ilamino, 4-(2-(dietilamino)-2-oxoetil)piridin-2-ilamino, 5-carbamoilpiridin-2- ilamino, 5-(3-(dietilamino)propilcarbamoil)piridin-2-ilamino, 5-(3-(4-etilpiperazin-1-il)propilcarbamoil)piridin-2- ilamino, 5-(morfolin-4-carbonil)piridin-2-ilamino, 5-(4-metilpiperazin-1-ilcarbamoil)piridin-2-ilamino, 6-(4- etilpiperazin-1-il)pirimidin-4-ilamino, 6-(2-morfolinoetilamino)pirimidin-4-ilamino, 6-(3- (dietilamino)propilamino)pirimidin-4-ilamino, 6-(3-(4-etilpiperazin-1-il)propilamino)pirimidin-4-ilamino, 6-(2- (dimetilamino)etoxi)pirimidin-4-ilamino, 4-metil-6-(2-morfolinoetilamino)pirimidin-2-ilamino, 6-(4-(2- hidroxietil)piperazin-1-il)-2-metilpirimidin-4-ilamino, 5-nitrotiazol-2-ilamino, 2-amino-1H-benzo[d]imidazol-1-ilo, 2- amino-5-(4-etilpiperazin-1-il)-6-fluoro-1H-benzo[d]imidazol-1-ilo, 1-(4-metoxibencil)-1H-benzo[d]imidazol-2- ilamino, 6-metilbenzo[d]tiazol-2-ilamino, 1H-indazol-6-ilamino, 5-metil-1H-pirazol-3-ilamino, 3-etoxicarbonil-1Hindazolil- 6-amino, acetamido, ciclopropanocarboxamido, benzamido, 4-(4-etilpiperazin-1-il)benzamido, 1-(4- metoxibencil)-1H-benzo[d]imidazol-2-ilamino, metilsulfonamido, 3-(3-(trifluorometil)fenil)ureido y 3- (etoxicarbonil)tioureido;

R4 es H o alquilo C1-6;

R5 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo C3-14, heteroarilo C2-13 o heterocicloalquilo C2-7, en donde R5 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, - CF3, -NO2, -CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C3-14, heteroarilo C2-13, heterocicloalquilo C2-7, -(CH2)mNR8R9, -(CH2)mOR9, -(CH2)mC(O)OR9, -(CH2)mC(O)NR8R9, -(CH2)mNR8C(O)R9, - (CH2)mSR9, -(CH2)mS(O)R9 y -(CH2)mS(O)2R9;

m es un número entero de 0 a 3;

cada uno de R8 y R9 es independientemente H, -CF3, -NO2, -CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C3-14, heteroarilo C2-13 o heterocicloalquilo C2-7, en donde cada uno de R8 y R9 está independientemente sustituido de manera opcional con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, -NO2, -CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -NR10R10, -OR10, arilo C3-14, heteroarilo C2-13 y heterocicloalquilo C2-7; y

R10 es H o alquilo C1-6.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16190699.

Solicitante: HANMI PHARM. CO., LTD..

Inventor/es: SONG,TAE HUN, AHN,YOUNG GIL, HAM,YOUNG JIN, KIM,MAENG SUP, KIM,HWAN, JUNG,YOUNG HEE, JUNG,SEUNG HYUN, SON,JUNG BEOM, CHOI,HWAN GEUN, SIM,TAE BO, PARK,DONG-SIK, CHOI,WHA II, JEON EUN JU, YANG IN HO, LEE MI KYOUNG, KO MI KYOUNG, HAH JUNG MI.

Fecha de Publicación: 17 de Abril de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2726882_T3.pdf

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