Inhibidores a base de 4H-tieno[3,2-c]-cromeno de pectina acetilesterasa de notum y métodos de utilización de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/06/2019). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/357, C07D495/04, C07D333/52.
Compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es S, S(O), o S(O)2;
cada R1 es, independientemente, R1A o alquilo o heteroalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R1A;
cada R1A es, independientemente, alcoxilo, amido, amino, carbamida, carboxilo, ciano, halo, hidroxilo, nitro, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo o tio;
n es 0-4;
R2 es -C(O)R2A o cicloalquilo de 5 o 6 elementos o heterociclo sustituido opcionalmente con uno o más R2B;
R2A es -OR2C, -N(R2C)2, -C(R2C)2NO2, -C(R2C)2OR2C,-C(R2C)2CN, o arilo o heterociclo de 5 o 6 elementos sustituido opcionalmente con uno o más R2B;
cada R2B es, independientemente, alcoxilo, amido, amino, carboxamida, carboxilo, ciano, halo, hidroxilo, nitro, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo o tio;
cada R2C es, independientemente, hidrógeno, alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo de 5 o 6 elementos; y R3 es H, alquilo C1-2 o cicloalquilo.
PDF original: ES-2715832_T3.pdf
Inhibidores del cotransportador 1 de sodio-glucosa.
(13/03/2019) Compuesto de la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-10 sustituido opcionalmente, cicloalquilo C1-5, o heterociclo de elementos,
en donde la sustitución opcional es con uno o más R1A,
cada R1A es independientemente amino, éster, amida, tiol, ácido carboxílico, ciano, halo, hidroxilo o alcoxi C1-10 4 sustituido opcionalmente, cicloalquilo C1-5, o heterociclo de elementos, en donde la sustitución opcional es con uno o más R1B;
cada R1B es independientemente alquilo C1-4, halo o hidroxilo,
n es 0, 1 ó 2,
cada R2A es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o acilo,
R3 es independientemente halo, hidroxilo o alquilo C1-10 sustituido…
Compuestos basados en imidazo[1,2-b]piridazina, composiciones que los comprenden y usos de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(02/05/2018). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61P25/24, A61P29/00, A61P25/28, A61K31/5025.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es CH o N;
cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -10 C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1B;
cada R1B es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano o halo;
cada R1C es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; R2C es -C(O)R2D;
R2D es heterocarbilo de 2-12 miembros que comprende al menos un átomo de nitrógeno; y
m es 0-3;
con la condición de que cuando X es CH, m es 1 y R1A es cloro, R2D no es t-butilo.
PDF original: ES-2676826_T3.pdf
Compuestos a base de pirazolo[1,5-a]pirimidina, composiciones que los comprenden y métodos para usarlos.
(25/04/2018) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es CH o N;
cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -10 C(O)R1C, -C(O)OR1C, - C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1B;
cada R1B es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, - C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano o halo;
cada R1C es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo;
cada R2c es independientemente-OR2D, -N(R2D)2, -C(O)R2D, -C(O)OR2D, - C(O)N(R2D)2, -N(R2D)C(O)OR2D, ciano, halo o hidrocarbilo…
Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.
(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros;
D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros;
X es N o CH;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH;
cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A;
cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;
cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…
Inhibidores de notum pectinacetilesterasa y métodos para su uso.
(31/12/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es OR1B o N(R1B)2;
cada R1B es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
R2 es hidrógeno, halo, -CO2R2A, -C(O)N(R2A)2, -SR2A, -OR2A, -N(R2A)2, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
cada R2A es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
R3 es hidrógeno, halo, ciano, -CO2R3A, -C(O)N(R3A)2, -SR3A, -OR3A, -N(R3A)2, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
cada R3A es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente…