Derivados de tieno[2,3-e]indol como nuevos antitumorales.

Un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**

caracterizado porque

R5 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado,

hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado o aminoalquilo C1-C4 lineal o ramificado; R6 es halógeno;

BM es una fracción de unión a ADN de la fórmula (V):**Fórmula**

en donde

X es inexistente o alquenilo C2-C4 lineal o ramificado;

Y e Y' son independientemente un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido;

U es una fracción de la fórmula (VI) o (VII):**Fórmula**

en donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C4 e hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; y

q es un número entero de 0 a 3;

L1 es hidrógeno o una fracción de la fórmula (Xj)**Fórmula**

en donde R9 es hidrógeno, hidroxi o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C4 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado, sulhidrilalquilo C1-C4 lineal o ramificado o aminoalquilo C1-C4 lineal o ramificado;

W1 es inexistente o un sistema que comprende uno o más grupos seleccionados del grupo que consta de**Fórmula**

en donde

uno de R9 y R10 es inexistente y el otro es hidrógeno, hidroxi o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C4 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado, sulhidrilalquilo C1-C4 lineal o ramificado o aminoalquilo C1-C4 lineal o ramificado;

R11 y R12 son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado o hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado;

R24 y R25 son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado o haloalquilo C1-C4 lineal o ramificado, o R24 y R25 tomados conjuntamente forman un carbociclo de 3 a 6 miembros;

m es un número entero de 0 a 3; y

A1 es CH2, CH2N-R13 o N-R13, en donde R13 es hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado o haloalquilo C1-C4 lineal o ramificado; y

Z1 es inexistente o un conector peptídico, no peptídico o híbrido entre peptídico y no peptídico;

siempre que se excluya un compuesto de la fórmula (II) en el que L1 es hidrógeno, R5 es metilo y X es inexistente cuando q sea 0 e Y' sea una fracción heterocíclica de la fórmula (VIII), (VIII)' o (VIII)":**Fórmula**

o q sea 1, U sea un grupo de la fórmula (VII) como se define anteriormente, Y sea una fracción heterocíclica de la fórmula (IX)**Fórmula**

e Y' sea una fracción heterocíclica de la fórmula (VIII)"'**Fórmula**

en donde Q es NH u O, y R21 es hidrógeno o un grupo seleccionado de entre -N(C2H5)2 y -C(NH)NH2 en la posición 5 o 6 del anillo bencénico;

y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/069681.

Solicitante: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Viale Pasteur, 10 P.O. Box 11 20014 Nerviano (MI) ITALIA.

Inventor/es: ORSINI, PAOLO, CALDARELLI, MARINA, CARUSO, MICHELE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2738657_T3.pdf

 

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