CIP 2015 : C07K 7/02 : Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

CIP2015CC07C07KC07K 7/00C07K 7/02[1] › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

C07K 7/02 · Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de monometilvalina que tienen modificaciones de la cadena lateral de fenilalanina en el extremo C.

(11/04/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal o un solvato de mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, X1- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8 alquilo, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, alquil C1- C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8); R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H y metilo; o R4 y R5 forman juntos un anillo carbocíclico y tiene la fórmula -(CRaRb)n- en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo…

Derivados de hidroxietileno para el tratamiento de la artrosis.

(11/03/2019) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en el que I1, I2, I3, I4, I5 son, independientemente entre sí, N o CR', R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo o 1-metilsulfaniletilo, A1 es de 0 a 3 restos de aminoácidos (-NHCHRCO) iguales o distintos unidos entre sí de forma peptídica o -CO-, -OCO-, -NRCO-, -SO2- o -NRSO2-, L1 es un enlace simple o un ligador alquílico lineal o ramificado con 1-10 átomos de C en el que 1-5 grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, -CXX'-, SO, SO2, NR, C≥O, grupos -OCO-, -NRCONR'-,…

Composiciones y métodos de uso de péptidos de neogénesis insular y análogos de los mismos.

(07/03/2019). Solicitante/s: Shenzhen Hightide Biopharmaceutical, Ltd. Inventor/es: LIU,LIPING, BAI,RU.

Un péptido o análogo del mismo, que comprende una secuencia seleccionada entre el grupo que consiste en: **(Ver secuencias)**.

PDF original: ES-2703110_T3.pdf

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5; R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo; en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…

Método de producción de un pentapéptido sintético.

(13/02/2019). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MURAYAMA,ASAMI, KANO,TAKAAKI.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un grupo alquilo o un grupo aralquilo.

PDF original: ES-2715082_T3.pdf

Compuesto intermedio para la preparación de conjugados que comprenden derivados de auristatina y un enlazador.

(23/01/2019) Un conjugado que tiene la fórmula: LU-DF o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: LU- es una Unidad enlazadora que comprende un grupo funcional capaz de unirse a un ligando o a un anticuerpo, y DF es un grupo que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula** en la que: independientemente en cada localización: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo…

Auristatinas que tienen una unidad de ácido aminobenzoico en el extremo N.

(09/01/2019). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: DORONINA,SVETLANA,O, MENDELSOHN,BRIAN A.

Un Compuesto de farmaco que tiene la Formula: H-D o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo; en la que -D es una Unidad de farmaco de la siguiente formula:**Fórmula** la linea ondulada representa la union con H, en donde el aminobenzoilo del extremo N es p-aminobenzoilo o maminobenzoilo; Z es -O-; y R11 se selecciona entre el grupo que consiste en -H y -alquilo C1-C8.

PDF original: ES-2715776_T3.pdf

Derivados peptídicos, su preparación y sus usos como vectores.

(17/05/2017). Solicitante/s: Vect-Horus. Inventor/es: KHRESTCHATISKY,MICHEL, DAVID,MARION, MOLINO,YVES, VLIEGHE,PATRICK.

Péptido o seudopéptido, caracterizado por que responde a la siguiente fórmula general (I): A1-Met-A2-Arg-Leu-Arg-A3-Cys (I) en la que A1 indica cisteína (Cys) o uno de sus análogos o isósteros, A2 indica prolina (Pro) o uno de sus análogos o isósteros y A3 indica glicina (Gly) o uno de sus análogos o isósteros, siempre que el residuo A2 sea un análogo de prolina cuando el residuo A1 es una cisteína, y por que es capaz de unirse a un receptor humano de lipoproteínas de baja densidad (hLDLR).

PDF original: ES-2637265_T3.pdf

Péptidos terapéuticos.

(11/01/2017). Solicitante/s: LYTIX BIOPHARMA AS. Inventor/es: STRØM,MORTEN, HANSEN,TERKEL, HAVELKOVA,MARTINA, TØRFOSS,VERONIKA.

Un derivado peptídico, peptidomimético o aminoacídico que tiene una carga positiva neta de al menos +2 a pH 7,0 y que incorpora un ß aminoácido disustituido, cada uno de los grupos de sustitución en el ß aminoácido, que pueden ser iguales o diferentes, comprende al menos 7 átomos diferentes de hidrógeno, es lipófilo y tiene al menos un grupo cíclico, uno o más grupos cíclicos dentro de un grupo de sustitución pueden estar unidos o condensados a uno o más grupos cíclicos dentro del otro grupo de sustitución y cuando los grupos cíclicos están condensados de esta manera, el número total combinado de átomos diferentes de hidrógeno para los dos grupos de sustitución es de al menos 12, y en los que dicho derivado peptídico, peptidomimético o aminoacídico es de 1 a 4 aminoácidos o unidades equivalentes de longitud, para su uso como un agente antimicrobiano citolítico.

PDF original: ES-2621188_T3.pdf

Compuestos y sus usos como haptenos para la detección S. aureus.

(03/01/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: PASCUAL DURAN,NURIA, MARCO COLAS,Mª PILAR, PASTELLS DÍEZ,Carme.

Compuestos y sus usos como haptenos para la detección S. aureus. La presente invención se refiere a compuestos derivados de la pared bacteriana de Staphylococcus aureus para su uso como haptenos, a sus aplicaciones y métodos para la detección de S. aureus, así como a los anticuerpos y antisueros generados para su utilización.

PDF original: ES-2595930_A1.pdf

PDF original: ES-2595930_B1.pdf

Conjugados de molécula pequeña para la administración intracelular de ácidos nucleicos.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** para su uso en la administración in vivo de ácidos nucleicos, en la que Y es un grupo conector seleccionado de -(CH2)3- o -C(O)-N-(CH2-CH2-O)p-CH2-CH2-; R1 es -alquilo (C1-6); -(CH2)-naftilo; o -(CH2)m-fenilo, cuyo fenilo está sin sustituir o hasta cuatro veces sustituido con un sustituyente independientemente seleccionado de -NO2, -CN, Halógeno, -O-(CH2)-fenilo, -O-alquilo (C1-6), o -C(O)-NH2; R2 es hidrógeno; -(CH2)k-N-C(Ph)3, cuyos anillos de fenilo están sin sustituir o independientemente sustituidos con -O-alquilo (C1-4); -(CH2)k-C(O)-NH2; -(CH2)k-fenilo; -alquilo (C1-6), que está sin sustituir o sustituido una vez con -S-CH3; R3 es -NH-fenilo, cuyo fenilo está adicionalmente sustituido…

Conjugados de auristatina con anticuerpos anti-HER2 o anti-CD22 y su uso en terapia.

(31/08/2016) Un compuesto conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic: Ab(Aa-Ww-Yy-D)p Ic o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo que se une a HER2; A es una unidad Bastidor, a es 0 o 1, cada W es independientemente una unidad de aminoacido, w es un numero entero que varia de 0 a 12, Y es una unidad Espaciadora, e y es 0, 1 o 2, en la que p varia de 1 a 20, y D es un resto de farmaco seleccionado entre las Formulas DE y DF:**Fórmula** y en las que la linea ondulada de DE y DF indica el sitio de union covalente a A, W o Y, e independientemente en…

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo de C1-12; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5; R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12; en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…

Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.

(30/03/2016) Un compuesto de conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido de forma covalente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo que se une a uno o mas antigenos asociados a tumor - : CD79b (CD79B, CD79 ß, IGb (beta asociada a inmunoglobulina), B29); MUC16; ETBR (receptor de endotelina de tipo B); Napi3b (NAPI-3B, NPTIIb, SLC34A2, familia 34 de vehiculo soluto (fosfato sodico), transportador 3b de fosfato dependiente de sodio de tipo II, miembro 2); IRTA2 (Translocacion asociada al receptor 2 de la superfamilia de inmunoglobulinas, un supuesto inmunoreceptor con posibles papeles en el desarrollo…

Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.

(25/01/2016) Un conjugado que tiene la Fórmula la':**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: Ab es un anticuerpo, A es una unidad Bastidor, a es 0 o 1, cada W es independientemente una unidad Aminoácido, w es un número entero que varía de 0 a 12, Y es una unidad Espaciadora, y es 0, 1 o 2, p varía de 1 a 20, y DF es una unidad de Fármaco que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8),…

Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.

(07/01/2015) Un conjugado de anticuerpo-fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo, R17 es alquileno C1-C10-, -carbociclo C3-C8-, -O-(alquilo C1-C8)-, -arileno-, -alquileno C1-C10-arileno-, -arileno- alquileno C1-C10-, -alquileno C1-C10-(carbociclo C3-C8)-, -(carbociclo C3-C8)-alquileno C1-C10-, -heterociclo C3-C8-, -alquileno C1-C10-(heterociclo C3-C8)-, -(heterociclo C3 C8)-alquileno C1-C10-, -(CH2CH2O)r-, o -(CH2CH2O)r-CH2-; y r es un número entero que varía de 1 a 10; p varía de 1 a aproximadamente 20, y DF es una Unidad de Fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que, independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo…

Derivado de neuromedina U.

(19/11/2014) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** [en donde Y representa un polipéptido que consiste en una secuencia de aminoácidos presentada en la SEQ ID n.º 1, en donde están sustituidos de 1 a 4 aminoácidos, la sustitución de aminoácido se selecciona de: sustitución de la Tyr de la posición 1 por Arg, Phe, NMeTyr o Pro; sustitución de la Phe de la posición 2 por Glu, Tyr, Trp o Nal ; sustitución de la Leu de la posición 3 por Gln, Arg, Val, Cha o NMeLeu; sustitución de la Phe de la posición 4 por Trp; sustitución de la Arg de la posición 5 por Gln o NMeArg; sustitución de la Pro de la posición 6 por Ala o NMeAla; y sustitución de la Arg de la posición 7 por Arg(Me) o NMeArg; X representa un metoxipolietilenglicol; X' está ausente o representa un metoxipolietilenglicol; La…

Nuevos derivados de auristatina y su uso.

(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o un grupo de la fórmula Q1-L1-* o Q2-L2-*, en donde * caracteriza el lugar de enlace con el átomo de nitrógeno, Q1 significa hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo o benciloxicarbonilo, L1 significa alcano (C1-C12)-diilo de cadena lineal que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono, en la relación 1,2, 1.3 o 1,4 entre sí, incluyendo los átomos de carbono eventualmente existentes entre ellos, pueden estar puenteados para formar un anillo cicloalquilo (C3-C6) o un anillo fenilo, o (b) hasta tres grupos CH2 no contiguos entre sí pueden estar intercambiados por -O-, Q2 significa hidroxi, amino o mono-alquil (C1-C4)-amino, y y L2 significa alcano (C2-C12)-diilo…

Inhibidores de la proteasa peptidomiméticos y compuestos intermedios para su preparación como tratamiento para infección por VHC.

(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que: R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente: un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido, un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…

Inhibidores peptidomiméticos de proteasa.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal compuesto, o su sal, en la que:R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupoaromático opcionalmente sustituido; R2 y R9 son cada uno independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclicoopcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3 y R5 son cada uno independientemente un metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido yR7 es metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido, metileno de grupo cíclico inferioropcionalmente sustituido o (aril o heteroaril) metileno monocíclico opcionalmente…

Péptidos antibióticos.

(13/11/2013) Un péptido con al menos 16 residuos y la fórmula general:**Fórmula** en donde X1 es un residuo cargado positivamente; X2 es un residuo con una cadena lateral polar o un radical que tiene una carga neta positiva o una cadena lateral cargada positivamente en condiciones fisiológicas; X3 es un radial que tiene una carga neta positiva o una cadena lateral cargada positivamente en condiciones fisiológicas; X4 es un reisduo neutro con una cadena lateral polar, preferiblemente no glutamina, o un radical que tiene una carga neta positiva o una cadena lateral cargada positivamente en condicones fisiológicas; X5 es prolina o un derivado de prolina;siendo Sub1 una modificación del grupo amino N-terminal, en el que la modificación es guanidación; siendo Sub2 el grupo carboxilo C-terminal libre…

Un método para producir un péptido opioide novedoso.

(28/08/2013) Compuesto con la fórmula general:**Fórmula** en la que: - L, D indican una quiralidad de aminoácido apropiada, - R1 es una cadena lateral de aminoácido seleccionada de entre: D-alanina, D-leucina, D-arginina, D-lisina, D-serinao D-treonina, - R2 es una cadena lateral de aminoácido seleccionada de entre L-fenilalanina o L-triptófano, - -CO-R3 indica benciloxicarbonilo o cinamoílo, alfa-metil-4-(2-metilpropil)benzoacetilo, salicil-glicilo, benzoil-glicilo,o su sal farmacéuticamente aceptable.

Péptido sintético que se enlaza con CD154 humano y usos del mismo.

(28/08/2013) Un péptido capaz de enlazarse selectivamente al sitio activo del receptor de CD154 y capaz de inhibir lainteracción CD40:CD154, que comprende la secuencia de siete aminoácidos de enlazamiento de CD154 SEQ IDNO: 13.

Regulación de la motilidad gastrointestinal.

(24/06/2013) SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA REDUCIR LA MOTILIDAD GASTRICA Y RETRASAR EL VACIADO GASTRICO PARA PROPOSITOS TERAPEUTICOS Y DE DIAGNOSTICO, EL PROCEDIMIENTOS COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UNA EXENDINA O DE UN AGONISTA DE LA EXENDINA. SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR ESTADOS ASOCIADOS CON NIVELES DE GLUCOSA EN SANGRE ELEVADOS, INAPROPIADOS O INDESEADOS QUE COMPRENDEN LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UNA EXENDINA O DE UN AGONISTA DE LA EXENDINA SOLOS O EN CONJUNCION CON OTROS AGENTES PARA RETRASAR EL VACIADO GASTRICO.

Amidas de péptidos sintéticos.

(31/01/2013) Una amida de péptido sintético de la fórmula: Xaa1Xaa2Xaa3Xaa4-W-Y Z R1-(V)e-R2 o un estereoisómero, mezcla de estereoisómeros, sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato, hidrato desal de ácido, N-óxido de una amida de péptido sintético que contiene una amina donde el átomo de nitrógeno dela amina está unido a un átomo de oxígeno, o forma isomórfica cristalina de ésta; donde Xaa1 se selecciona del grupo que consiste en (A)(A')D-Phe, (A)(A')(β-Me)D-Phe, D-Tyr, D-Tic, D-tert-leucina, Dneopentilglicina, D-fenilglicina, D-homofenilalanina y ß-(E)D-Ala, donde cada (A) y cada (A') son sustituyentes de anillo fenilo seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en -H, -F, -Cl,…

Nuevas cepas que pertenecen al género paenibacillus y método para controlar una enfermedad vegetal mediante el uso de estas cepas o de sus cultivos.

(23/04/2012) Uso de al menos un compuesto seleccionado entre compuesto 1 (fusaricidina A), compuesto 2 (fusaricidina B), compuesto 3 y compuesto 4 que tienen las estructuras siguientes: **Fórmula** compuesto 1 (fusaricidina A) **Fórmula** compuesto 2 (fusaricidina B) **Fórmula** compuesto 3 **Fórmula** compuesto 4 o una composición que comprende al menos un compuesto seleccionado entre los compuestos 1, 2, 3 y 4, para inducir resistencia a enfermedades en una planta.

Inhibidores peptidomiméticos de proteasa.

(21/03/2012) Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.

PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS.

(19/08/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula 3

PEPTIDOS COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(22/06/2010) Un compuesto, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros y racematos de dicho compuesto, y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general que se muestra en la Fórmula I:

PEPTIDOS LIBERADORES DE HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(08/03/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): (I)R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2 o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: A1 es Aib, Ape o Inp; A2 es D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl), o D-Trp; A3 es D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl), o D-Trp; A4 es 2Fua, Orn, 2Pal, 3Pal, 4Pal, Pff, Phe, Pirn, Taz, 2Thi, 3Thi, Thr(Bzl); A5 es Ape, Dab, Dap, Lys, Orn, o suprimido; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-6), arilo (C5-14), alquil(C1-6)-arilo(C5-14), cicloalquilo (C3-8) o acilo (C2-10); y R2 es OH o NH2; con la condición de que cuando A5 es Dab, Dap, Lys, o Orn, entonces: A2…

PROLINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA DEL VIRUS NS3 DE LA HEPATITIS C.

(16/11/2009) Un compuesto, o los enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, y racematos de dicho compuesto, o una de las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: Z se selecciona del grupo que consiste en un radical heterociclilo, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)(cicloalquilo), -N(cicloalquilo)2, -N(H)(arilo, -N(arilo)2, -N(H)(heterociclilo), -N(heterociclilo)2, -N(H)(heteroarilo), y -N(heteroarilo)2; R1 es H, OR8, NR9R10, o CHR9R10, donde R8, R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose…

IMIDAZOLIDINONAS COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(04/11/2009) Un compuesto, incluyendo los enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros y tautómeros de dicho compuesto, y las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: ** ver fórmula** donde: R1 es COR5 o B(OR)2, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en: H, OH, OR8, NR9R10, CF3, C2F5, C3F7, CF2R6, R6, y COR7 siendo R7 H, OH, OR8, CHR9R10, o NR9R10, donde R6, R8, R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, CH(R1)COOR11, CH(R1)CONR12R13,…

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