CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Síntesis de la 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolín-3(4H)-il)piperidina-2,6-diona.

(09/03/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MAN, HON-WAH, CHOUDHURY, ANUSUYA, LEONG, WILLIAM, W., RUCHELMAN,ALEXANDER,L, COHEN,BENJAMIN M, KREILEIN,MATTHEW M.

Un método para la preparación de la 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolín-3(4H)-il)-piperidina-2,6-diona, o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros de la misma; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o polimorfo de la misma; que comprende la etapa de la reducción de la 3-(2-metil-5-nitro-4-oxoquinazolín-3(4H)- il)piperidina-2,6-diona a través de la hidrogenación por transferencia para formar la 3-(5-amino-2-metil-4- oxoquinazolín-3(4H)-il)-piperidina-2,6-diona, o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros de la misma; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o polimorfo de la misma.

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Derivados antibacterianos de quinolina.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** con inclusión de cualquier forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; R1 es alquenilo, alquinilo, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono- o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(≥O)-; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono- o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula**Fórmula** en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo,…

Derivados de imidazolidindiona.

(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, HAMPRECHT,DIETER, MARASCO,AGOSTINO, LARGE,Charles, FONTANA,Stefano, DÉCOR,ANNE.

Un compuesto de fórmula (la)**Fórmula** en la que: R1 es halo, alquiloC1-4, alcoxiC1-4, halo-alquiloC1-4, halo-alcoxiC1-4, o ciano; R2 es H, halo, ciano, alquiloC1-4 o alcoxiC1-4; con la condición de que cuando R2 es H, R1 no está en la posición para; X es C o N; Y es C o N; R3 es alquiloC1-4; R4 es H, deuterio, o alquiloC1-4; o R3 y R4 pueden fusionarse para formar un grupo espiro carbociclilo C3-4; o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.

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Derivado de azol.

(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo); R4 y R5 que pueden…

Agente terapéutico o agente profiláctico para la fibromialgia.

(04/03/2016) Agente para utilizar en el tratamiento o la profilaxis de la fibromialgia, comprendiendo dicho agente como un ingrediente eficaz un derivado de ciclohexano representado por la fórmula (I):**Fórmula** en el que A es un sustituyente representado por la fórmula (II):**Fórmula** R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4; R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 es un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo o un grupo hidroxilo; R5 y R6 son cada uno, de manera independiente,…

Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…

Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.

(02/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, MONTAGNOLI,ALESSIA, FORTE,BARBARA, POSTERI,Helena, ZUCCOTTO,Fabio, CERVI,Giovanni, SCOLARO,ALESSANDRA, BERTRAND,JAY AARON, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, LUPI,ROSITA.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo; R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi; R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo; R6 y R7 son átomos de hidrógeno; R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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Pirazoles fungicidas.

(02/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo,**Fórmula** en donde Q1 es un anillo fenilo o un sistema anular naftalenilo, cada anillo o sistema anular opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3; o un anillo heterocíclico totalmente insaturado de 5 a 6 miembros o un sistema anular bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema anular miembros anulares seleccionados de átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 4 átomos de N, en donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de C(≥O) y C(≥S), y los miembros…

Naftiridonas y quinolonas 7-amino alquilidenil-heterocíclicas.

(01/03/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: MACIELAG, MARK, J., XU,XIAOQING, PAGET,STEVEN DAVID, WEIDNER-WELLS,MICHELE ANN, GRANT,EUGENE B. III, XU,XIAODONG.

Un compuesto seleccionado de**Tablas** o un isómero óptico, diastereómero, o enantiómero del mismo; una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo.

PDF original: ES-2561834_T3.pdf

Ácidos picolínicos y piridimin-4-carboxílicos sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de plantas.

(01/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: HOFFMANN, MICHAEL, GERHARD, DOLLER,UWE, HEINEMANN,INES, ROSINGER,CHRISTOPHER,HUGH, HAUSER-HAHN,ISOLDE, GATZWEILER,ELMAR, BRÜNJES,MARCO, DIETRICH,HANS-JÖRG.

Compuestos de la fórmula (I), sus N-óxidos o sus sales**Fórmula** en la que A significa un resto del grupo que se compone de A1 a A20,**Fórmula** R1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 significa cloro, R3 significa hidrógeno, R4 significa hidrógeno, R5 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquilamino (C1-C3) o ciclopropilo, R6 significa hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), ciclopropilo o vinilo, R7 significa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquiltio (C1-C3), ciclopropilo, alquilamino (C1- C3) o fenilo, R8 significa hidrógeno, alquilo (C1-C3), fenilo o alquilcarbonilo (C1-C3), X significa N, CH, CCl, CF o CBr, n significa 0, 1 ó 2.

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Derivados de etinilo como moduladores alostéricos de mGluR5.

(24/02/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula** en la que: U es N o CH, R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; Y es -N(R4)-, -O- o -C(R5R5')-; en las que R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R5/R5' son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; V es -N(R6)- o -C(R7R7'), en las que R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R7/R7' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, CH2- alcoxi C1-C4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6; R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; m es el…

Derivados de piridazinona herbicidas.

(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** (I) o una de sus sales agronómicamente aceptables, donde: - R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil C3-C6)-(alquil C1-C3)-, tetrahidropiranil- y bencil-, donde el bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11; R2 se selecciona del grupo constituido por A1, A2 y A3 **Fórmula** donde X1 es N o CR7; X2 es N o CR8; X3 es N o CR9; X4 es N o CR6; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, nitro, amino, ciano, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-,…

2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.

(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..

Compuesto de fórmula:**Fórmula** donde**Fórmula** A se elige de Q es S R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O; R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo; R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.

PDF original: ES-2572332_T3.pdf

Compuestos de isoindolina para uso en el tratamiento del cáncer.

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o a una sal, un solvato o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: X es C(≥O) o CH2; Y es O; m es un número entero 0, 1, 2 o 3; R1 es hidrógeno; R2 es -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), alquil C0-6-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), alquil C0- 10 6-OH, alquil C0-4-NH2, -NHCO-alquilo C1-6, -OR21 o -(CH2-Z)0-2-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en donde cada heteroarilo y heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o varios alquilos C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo…

Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.

(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula** R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico, R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6, R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…

Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula** como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2c…

Derivado de purinilpiridinilamino-2,4-difluorofenilsulfonamida, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica con actividad inhibidora contra cinasa Raf, que contiene el mismo como ingrediente activo.

(03/02/2016) Un nuevo derivado de purinilpiridinilamino-2,4-difluorofenilsulfonamida representado por la Fórmula 1 posterior o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (En la Fórmula 1 anterior, R es alquilo lineal o ramificado C1-C6; cicloalquilo C3-C6 no sustituible o sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo lineal o ramificado C1-C6; arilo C5-C6 sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo lineal o ramificado C1-C6, y alcoxi lineal o ramificado C1- C6 sustituido con alcoxi lineal o ramificado C1-C6 y halógeno; heteroarilo de anillo sencillo o doble C5-C12 no sustituible o sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en alquilo lineal o ramificado C1-C6 sustituido con halógeno,…

Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3; L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo; A es Het2 o fenilo, en el…

Proceso para preparar compuestos 1H-pirazol-5-carboxilato N-sustituidos y derivados de los mismos.

(03/02/2016) Un proceso para preparar un compuesto 1H-pirazol -5- carboxilato N sustituido de la fórmula (I-A)**Fórmula** en el que R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -SF5, CBrF2, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fluorocicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C6, fluoroalquenilo C2-C6, en donde los seis últimos radicales mencionados se pueden sustituir por uno o más radicales Ra; -Si(Rf)2Rg, -ORb, -SRb, -S(O)mRb, -S(O)nN(Rc)Rd, -N(Rc1)Rd1, fenilo que se puede sustituir por 1, 2, 3, 4 o 5 radicales Re, y un anillo heterocíclico aromático, saturado o parcialmente insaturado de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos o grupos de heteroátomos seleccionados de N, O, S, NO, SO y SO2, como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico se puede sustituir por uno o más radicales Re; cada R2…

Derivados de 4-fenilamino pirimidina dotados de actividad inhibidora de proteína quinasas.

(02/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en la que R1 es • halógeno; • vinilen-arilo; • arilo, que está sustituido con uno o múltiples sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes: - alcoxi, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, o con arilo que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, al quilos, alcoxis, preferiblemente con alcoxi, - halógeno, - alquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos o alcoxis, preferiblemente con halógeno, - alquil-ariloxi, que está opcionalmente sustituido con alcoxi, que está…

Inhibidor de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(02/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** concretamente, 5-(4-ciclopropil-1H-imidazol-1-il)-N-(6-(4-isopropil-4H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-2-il)-2-fluoro-4- metilbenzamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Compuestos de N-tio-antranilamida y su uso como pesticidas.

(02/02/2016) Un compuesto de la formula general (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste de halógeno y halometilo; R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, halometilo y ciano; R3 se selecciona de hidrógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-haloalquenilo, C2-C6-alquinilo, C2-C6-haloalquinilo, C3-C8-cicloalquilo, C3-C8-halocicloalquilo, C1-C4-alcoxi-C1-C4-alquilo, C1-C4-haloalcoxi- C1-C4- alquilo, C(≥O)Ra, C(≥O)ORb y C(≥O)NRcRd; R4 es halógeno; R5, R6 se seleccionan independientemente uno de otro del grupo que consiste de hidrógeno, C1-C10-alquilo, C3-C8- cicloalquilo, C2-C10-alquenilo, C2-C10-alquinilo, en donde los radicales alifáticos y cicloalifáticos antes mencionados…

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde W es CH o N, R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…

Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo; R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN, -O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN, alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…

Derivados de piridinil triazolona y piridinil triazolona condensados.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** un tautómero de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en donde: R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y -OR14; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, R6, y R7, o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de benceno o un anillo de piridina en donde el anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, R6 y R7, y el anillo…

Derivados de pirrol bicíclicos útiles como agonistas de GPR12O.

(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, WINTERS,MICHAEL P.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** En la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y piridinailo; en donde el fenilo o piridinailo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, carboxi, C(O)O-(C1-4alquilo),-C(O)-(C1-4alquilo), C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con fluoro, C1-4alcoxi y C1-4alcoxi sustituido con fluoro; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, C1-4alquilo y fluoro sustituido C1- 4alquilo; a es un número entero de 0 a 3; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, C1-4alquilo y C1-4alquilo sustituido con fluoro y ciano; siempre que cuando a es 2 o 3, entonces solo un R3 puede ser ciano; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CH2OH y C(O)OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2629501_T3.pdf

Antranilamidas, proceso para la producción de las mismas y controladores de plagas que contienen las mismas.

(13/01/2016). Solicitante/s: ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD.. Inventor/es: MORITA, MASAYUKI, HISAMATSU,Akihiro, KOYANAGI,TORI, NAKAMOTO,KENISHI.

Un compuesto de antranilamida representado por la fórmula (Ia) o su sal:**Fórmula** donde R1 es halógeno o alquilo; cada uno de R2 y R3 es halógeno o CF3; A es alquilo sustituido con Y; Y es ciclopropilo que puede estar sustituido con halógeno o alquilo; m es 1 o 2; n es 0 o 1, siempre que cuando R1 es un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo o metilo sustituido en la posición 2 del anillo de benceno y otro R1 es halógeno sustituido en la posición 4 del anillo de benceno, el halógeno en la posición 4 es un átomo de flúor o de cloro.

PDF original: ES-2560879_T3.pdf

Inhibidores de histona desacetilasa.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula** o un N-óxido, hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla racémica o escalémica, diastereómero, enantiómero o tautómero del mismo, en el que T es NH2 u OH; A es arileno, que está opcionalmente sustituido; y X es en el que Y ≥ N, n1 ≥ 1 y Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en R12-O-C(O)-N(R2), (hidrocarbilo C1-C6)-O-(hidrocarbilo C1-C6)-OC( O)-N(R2)-, (hidrocarbilo C1-C6)-O-C(O)NR2)- o R16-O-C(O)-N(R2)-, en el que R16 20 se selecciona de entre el grupo que consiste en (hidro carbilo C1-C6)-, Ar-(hidrocarbilo C1-C2)-, Het- (hidrocarbilo C1-C2)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C2)- o Cak-(hidrocarbilo…

Inhibidores de neprilisina.

(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula** en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…

Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.

(12/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, con la condición de que al menos un R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina; R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático…
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