CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento para la producción de un compuesto de triacetonamina N-metilsustituida.
(24/04/2019) Procedimiento para la producción de un compuesto de triacetonamina N-metilsustituida,
caracterizado porque se hace reaccionar al menos un compuesto de triacetonamina (I) con formaldehído en condiciones reductoras,
seleccionándose el compuesto de triacetonamina (I) del grupo que consiste en las estructuras químicas (I-A), (I-B), (I-C), (I-D), (I-E), (I-F), (I-G), (I-H) con**Fórmula**
siendo n1, n2 independientemente entre sí en cada caso un número entero del intervalo de 1 a 20;
siendo p1, p2, p3, p4, p5, p6, p7, p8, p9, p10, p11, p12, p13, p14, p15, p16, p17, p18, p19, p20 independientemente entre sí en cada caso 0 o 1;
seleccionándose…
Sal de adición de ácido de un compuesto inhibidor de Trk.
(24/04/2019) Una sal, que es una sal de adicion de acido seleccionada entre:
1) p-toluenosulfonato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
2) bencenosulfonato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
3) metanosulfonato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
4) clorhidrato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
5) bromhidrato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea,
…
Pirazolil-triazolil-piridinas como pesticidas.
(17/04/2019) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7- alquilo C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6, heteroaril-alquilo C1-C6 en cada caso sustituidos dado el caso;
las agrupaciones químicas
A1 representa CR2 o nitrógeno,
A2 representa nitrógeno,
A3 representa CR3 o nitrógeno y
A4 representa CR4 o nitrógeno,
en donde no más de tres de las agrupaciones químicas A1 a A4 representan al mismo tiempo nitrógeno;
R2, R3 y…
Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.
(15/04/2019) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes;
W5 es N o CR7;
W6 es N o CR8;
R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico;
R2 es amino sin sustituir;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi,…
Compuestos de 5-(piridin-2-il-amino)-pirazina-2-carbonitrilo y su uso terapéutico.
(12/04/2019). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: COLLINS,IAN, READER,JOHN CHARLES, MATTHEWS,THOMAS PETER, LAINCHBURY,MICHAEL.
Un compuesto de la siguiente fórmula, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde:
-RB3 es independientemente:
o cada -RB3A es independientemente -H o alquilo C1-3 alifático saturado;
-RA4 es independientemente -NHRA4A, -NRA4A2 o -ORA4A;
cada -RA4A es independientemente alquilo C1-3 alifático saturado;
-RA5 es independientemente -RA5A, -RA5B, -RA5C, -RA5D, -RA5E, o -RA5F;
-RA5A es independientemente: o
-RA5AA es alquilo C1-3 alifático saturado; -RA5B es -CF3;
-RA5C es independientemente -F, -Cl, -Br o -I;
-RA5D es independientemente -C≡CH, -C≡C-RA5DA, o -C≡C-RA5DB-OH;
-RA5DA es un alquilo C1-4 alifático saturado;
-RA5DB es alquileno C1-4 alifático saturado;
-RA5E es independientemente cicloalquilo C3-6 saturado;
-RA5F es -C(=O)O-RA5FA; y
-RA5FA es alquilo C1-3 alifático saturado.
PDF original: ES-2709003_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(10/04/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, RUCHELMAN,ALEXANDER.
Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R4 es benzotiazol, imidazo[1,2-a]piridina, benzo[d]oxazol, o isoindolina sin sustituir.
PDF original: ES-2730763_T3.pdf
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
(10/04/2019). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: TANAKA, HIROKO, FAN,PINGCHEN, LI,Yandong, ZENG,Yibin, POWERS,JAY, LELETI,MANMOHAN REDDY, GREENMAN,KEVIN LLOYD, YANG,JU.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2734746_T3.pdf
3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.
(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula**
en las…
Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.
(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono;
o
L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4;
Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Procesos y productos intermedios para elaborar un inhibidor de JAK.
(03/04/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, WU,YONGZHONG, CAO,Ganfeng , XIA,MICHAEL, WANG,DENGJIN.
Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, que comprende:
hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IIIa:**Fórmula**
con un compuesto de Fórmula IVa:**Fórmula**
bajo condiciones de acoplamiento de Suzuki para formar un compuesto de Fórmula IIa:**Fórmula**
desproteger el compuesto de Fórmula IIa por reacción con ácido clorhídrico para formar sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilo; y hacer reaccionar la sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3- il)acetonitrilo con un compuesto de fórmula VI:**Fórmula**
en presencia de un agente reductor para formar un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo.
PDF original: ES-2707355_T3.pdf
Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.
(03/04/2019) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada uno de T1, T2, T3 y T4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halogeno, -CN, - SF5, -OH, -N(Ra)(Rb), -C(=O)-N(Ra)(Rb), -C(=O)-ORc, -C(=O)-Rd, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S-(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, cicloalcoxi C3-7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, ciclopropilmetilo y ciclobutilmetilo, en donde cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -S-(alquilo C1-6) y alcoxi C1-6 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes cada uno independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, -OH, -CN, - N(Ra)(Rb), alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y -S-(alquilo C1-4);…
Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.
(03/04/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula**
en el que
Q es**Fórmula**
A es CH, CR1 o N;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1- C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4;
m es 0, 1, 2 o 3;
X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3;
R2 es C(=Z)NR6R7, N(R8)C(=Z)R9, C(=NR10)R11 o Qa;
cada Z es independientemente O o S;
cada R3 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4;
Y2 es CR5a;
R5a es H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R6 es H, NR15R16, OR17, C(=NR10)R11,…
Profármacos antagonistas de NMDA.
(03/04/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BALESTRA, MICHAEL, NORDVALL,GUNNAR, BERNSTEIN,PETER, KERS,ANNIKA, HÖGDIN,KATHARINA, MALMBORG,PER JONAS, WEIGELT,DIRK, QUIRK,MICHAEL.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 es**Fórmula**
en donde AA es un aminoácido natural enlazado con enlaces peptídicos,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2733344_T3.pdf
Nuevos derivados de bencimidazol como agentes antihistamínicos.
(29/03/2019). Solicitante/s: FAES FARMA, S.A.. Inventor/es: LEDO GOMEZ,FRANCISCO, RUBIO ROYO,VICTOR, RODES-SOLANES, ROSA, HERNANDEZ HERRERO,GONZALO, OLIVERA TIZNE,ROBERTO.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
R2 se selecciona de hidrógeno, -CORb, -COORc, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, en el que Rb y Rc se seleccionan independientemente de alquilo C1-C6, halo(alquilo C1-C6), cicloalquilo C3-C7, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo C6-C12, aril (C6-C12)alquilo (C1-C6) y heteroarilo de 3 a 10 miembros;
n es 1, 2 ó 3;
X es CH o N;
o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2706475_T3.pdf
Derivados de piridinilquinolinona como inhibidores de isocitrato deshidrogenasa mutante.
(29/03/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticamente aceptables,
en la que:
cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N;
W3 es independientemente, CR2 o N;
U y V son independientemente N, CH o CR6; Z es independientemente N o C, siempre que uno y solo uno de U, V o Z sea N, y R1 no sea H, C1-C4 alquil o metoxi;
A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, - C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S(O)-, heteroaril, -SOMe, -SO2Me,
**(Ver fórmula)**
B se selecciona del grupo que consiste en nulo, H, D, R6, OH, NO2, NH2, -NR7R8, CN, C1-C6 alquil, C3-C8 cicloalquil, aril sustituido, C1-C6 alcoxi, heteroaril sustituido, -O(CH2)nR',…
(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,
-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,
C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;
R1 es H, o metil;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…
Derivados del ácido piridin-3-il acético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo;
R2 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre hidroxi, alcoxi, (Ar1)O y (Ar1)alcoxi, (Ar1)(alcoxi)alcoxi, y también está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;
R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo,…
Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.
(27/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
X es N o CH;
Y es CH o N;
A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o
A es CH2, cuando Y es N;
B es O o CR7R8;
Z1 es CR4 o N;
R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo
R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4,…
Pirimidinil y 1,3,5-triazinil bencimidazoles y sus usos en la terapia contra el cáncer.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I, IA o IB:**Fórmula**
o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, o una mezcla de dos o más de sus diastereoisómeros; o su sal farmacéutica aceptable, solvato o hidrato;
donde:
cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, o -SO2-alquilo C1-6 cada R2 y R3 es, independientemente, (a) hidrógeno, ciano, halo o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o
(c) -C(O)R1a, -C(O)OR1b, -C(O)NR1bR1c, -C(NRa)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, - OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a,…
Compuesto de tetrazolinona y uso del mismo.
(27/03/2019) Un compuesto de tetrazolinona representado por la formula :**Fórmula**
en donde
R1, R2, R4, R5 y R6 son atomos de hidrogeno;
R3 es un grupo alquilo C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un grupo cicloalquilo C3- C4 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un atomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno o un grupo alquiltio C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno;
R7 es un grupo metilo;
Q representa un grupo pirazolilo que tiene opcionalmente uno o mas atomos o grupos seleccionados entre el Grupo P2;
X representa un atomo de oxigeno;
A representa un grupo piridilo…
Compuestos de triazina como inhibidores de PI3 cinasa y mTOR.
(27/03/2019) Una sal farmacéuticamente aceptable de 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]carbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il- 1,3,5-triazin-2-il)fenil]urea, en la que la sal farmacéuticamente aceptable se selecciona entre el grupo que consiste en las sales de acetato, aluminio, amsonato (4,4-diaminostilbene-2,2-disulfonato), benzatina (N,N'-dibenciletilenediamina), bencenosulfonato, benzoato, bicarbonato, bismuto, bisulfato, bitartrato, borato, bromuro, butirato, calcio, edetato de calcio, camsilato (alcanforsulfonato), carbonato, cloruro, colina, citrato, clavulariato, dietanolamina, diclorhidrato, difosfato, edetato,…
Co-cristales de (S)-N-metil-8-(1-((2''-metil-[4,5''-bipirimidin]-6-il)amino)propan-2-il)quinolin-4-carboxamida y derivados deuterados de la misma como inhibidores de DNA-PK.
(22/03/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KADIYALA,IRINA,NIKOLAEVNA, ZHANG,Yuegang, STROHMEIER,MARK, NTI-ADDAE,KWAME WIREDU, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, SONG,BIN, STAVROPOULOS,KATHY, WALDO,MICHAEL, NAVAMAL,METTACHIT.
Un co-cristal que comprende un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
un formador de co-cristal, en la que el formador de co-cristal es ácido adípico, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno o deuterio.
PDF original: ES-2705342_T3.pdf
Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticos,
en donde:
cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N; W3 es independientemente, CR2 o N;
U es N o CR6;
A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, -C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S (O)-, heteroarilo, -SOMe, -SO2Me,**Fórmula**
en donde X e Y son independientemente en cada aparición C, N, NR', S y O, siempre que el anillo que contiene X e Y no pueda tener más de 4 N o átomos de NH o más de un S o O átomos, y en donde S y O no son contiguos;
R y R' cada vez que aparecen se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, OH, CN, - CH2CN, halógeno,…
Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…
Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.
(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, ATKINSON,STEPHEN JOHN, HIRST,DAVID JONATHAN, LAW,ROBERT PETER, LINDON,MATTHEW, PRESTON,ALEXANDER.
Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2704048_T3.pdf
Antagonistas del receptor CGRP.
(13/03/2019). Solicitante/s: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: CHRISTOPHER,JOHN,ANDREW, CONGREVE,MILES STUART, MASON,JONATHAN STEPHEN, PICKWORTH,MARK, BUCKNELL,SARAH JOANNE, DEFLORIAN,FRANCESCA.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sales del mismo, en la que R1 es H o Q- alquilo (C1-C6); donde Q es un enlace, C(O) o C(O)O y donde el alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido con N(alquilo C1-C3)2 o CO2H;
R2 es H o forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R3;
R3 forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R2 o es un anillo heterocíclico si R2 es H; y
R4 es un grupo arilo opcionalmente sustituido que puede ser monocíclico o fusionado a un anillo adicional.
PDF original: ES-2719573_T3.pdf
Compuestos de bipirazol sustituidos con halógeno para controlar plagas de animales.
(12/03/2019). Solicitante/s: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH. Inventor/es: FISCHER, REINER, HUBSCH, WALTER, HALLENBACH, WERNER, SCHWARZ, HANS-GEORG, KOBBERLING,JOHANNES, MAUE,MICHAEL, DÉCOR,ANNE, HAHN,JULIA JOHANNA, HARSCHNECK,TOBIAS, BRETSCHNEIDER,MANFRED THOMAS.
Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
Z1 representa ciclopropilo 1-halogenado;
Z2 representa -S(O)0-2-(C1-C2)-alquilo, (C1-C2)-halogenoalquilo, o nitro (NO2);
Z3 representa (C1-C2)-alquilo;
R1 representa hidrógeno (H) o (C1-C2)-alquilo;
R2 representa H o ciano (CN);
R3 representa CH3 o cloro (Cl);
A1 representa CH o nitrógeno (N).
PDF original: ES-2703853_T3.pdf
Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).
(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.
Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde:
el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula**
cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo;
R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3;
cada R12,si está presente, es independientemente halo; y
o es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2702951_T3.pdf
Compuesto de ácido piridilaminoacético.
(06/03/2019) Un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula :**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo isopropilo o un grupo hexilo, R2 y R3 ambos representan átomos de hidrógeno,
Y representa un grupo benzofuran-2-ilo, un grupo benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-cloro-benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-metoxibenzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo bifenil-4-ilo, un grupo 4'-fluorobifenil-4-ilo, un grupo 4'-clorobifenil-4-ilo, un grupo 4-(pirazol-1-il)fenilo, un grupo 4-(tiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-clorotiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-metiltiazol- 2-il)fenilo, un grupo 4-(4,5-dimetiltiazol-2-il)fenilo,…
Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros;
X1 es CR1 o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb,
arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…
Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).
(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula**
en la que:
la suma de a y j es 1 o 2;
b es 0, 1, 2 o 3;
d es 0 o 1;
i es 0 o 1;
X es N o CH;
cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano;
cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb;
R4 es hidrogeno o alquilo C1-6;
R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…