CIP-2021 : C07D 305/14 : condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 305/00C07D 305/14[1] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 301/00 hasta C07D 329/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de oxígeno, con o sin azufre, selenio o teluro, como heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 305/14 · condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.

(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io; - Compuesto n.º 9500: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9505: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9510: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; …

Forma cristalina de cabazitaxel y proceso para la preparación de la misma.

(17/06/2019). Solicitante/s: FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED. Inventor/es: KUMAR,SANDEEP, MISHRA,BHUWAN BHASKAR, LAHIRI,SASWATA, PANDA,NILENDU, SRIVASTAVA,RAJESH, SHARMA,SHATRUGHAN, OJHA,VIJAY, PRASAD,SONU.

Una forma cristalina 1 de cabazitaxel, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X (XRD), determinado con una radiación de Cu Kα, que tiene la longitud de onda de 1,541 Å, que tiene picos a 7,27, 8,098, 8,9288, 9,8386, 10,3719, 11,1279, 12,6872, 12,9551, 14,3024, 15,3175, 15,7891, 16,5281 y 17,2208±0,2 grados dos-teta.

PDF original: ES-2716799_T3.pdf

Procedimientos para la preparación de carbazitaxel que implican la sililación en C(7)-OH y C(13)-OH o solo la sililación en C(7)-OH.

(14/05/2019). Solicitante/s: FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED. Inventor/es: MISHRA,BHUWAN BHASKAR, LAHIRI,SASWATA, GUPTA,NITIN, AZIM,ABUL, PANDA,NILENDU, SANGHANI,SUNIL.

Un procedimiento para la preparación de cabazitaxel (I),que comprende las etapas de: a) tratar 10-desacetilbacatina de fórmula (III)**Fórmula** con un agente sililante en presencia de una base y un disolvente orgánico adecuado 5 durante de 1 a 10 horas para obtener un compuesto de la fórmula (IV);**Fórmula** b) metilar el compuesto de fórmula (IV) en presencia de una base y un agente metilante para obtener el compuesto de fórmula (V); y**Fórmula** c) desproteger el grupo sililo del compuesto de fórmula (V) en presencia de un disolvente orgánico adecuado y una base para obtener el compuesto de fórmula (VI);**Fórmula** d) metilar el compuesto de fórmula (VI) en presencia de un disolvente orgánico adecuado y una base para dar un compuesto de fórmula (II); y**Fórmula** e) convertir el compuesto de fórmula II en cabazitaxel (I).

PDF original: ES-2712804_T3.pdf

Preparación de tesetaxel y compuestos relacionados y los compuestos intermedios de síntesis correspondientes.

(29/03/2019). Solicitante/s: Odonate Therapeutics, LLC. Inventor/es: THOTTATHIL, JOHN, K., WARRELL,RAYMOND P.

Un método de fabricación de un compuesto taxano que comprende acoplar un precursor de la cadena lateral de taxano a un grupo hidroxilo C13 del compuesto de la reivindicación 1 para producir un producto de reacción de taxano que tiene una cadena lateral protegida, desproteger la cadena lateral y aislar el compuesto de taxano.

PDF original: ES-2706699_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de cabazitaxel y sus compuestos intermedios.

(20/03/2019). Solicitante/s: Intas Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: LOURDUSAMY,METTILDA, RADU,LOAN LOSIF, SAXENA,RAHUL CHANDRASHAYI, PATEL,RAGHVENDRA JAYANTIBHAI, SHAH,SANDEEP BACHUBHAI.

Procedimiento para preparar cabazitaxel (I) que comprende una etapa de: reacción de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** donde X representa H o cadena lateral de fórmula (III)**Fórmula** Z representa un grupo protector de hidroxi, y R1 es C(O)OC(CH3)3, con trifluorometanosulfonato de metilo para dar el compuesto de fórmula (IV).

PDF original: ES-2719497_T3.pdf

Derivados de taxano solubles en agua y sus usos.

(20/02/2019). Solicitante/s: Jiangsu Nhwaluokang Pharmaceutical Research and Development Co., Ltd. Inventor/es: WANG, TAO, CHEN,GANG, WU,TONG, LI,QINGENG, WANG,YUANZHONG, MAO,WEI, ZENG,LINGGUO, CHEN,DAHAI.

Un derivado de taxano soluble en agua de fórmula general (I-1), (I-2) o (I-3): **Fórmula** en donde, R1 es H o metilo; R2 es H, metilo o acetilo; R3 es fenilo o OC(CH3)3; X es H, alquilo C1-6 o F; Y es F o alquilo C1-6 sustituido por uno o más F; n es 1, 2, 3, 4, 5, o 6; W es NR4R5·A o**Fórmula** R4 y R5 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con fenilo, o cicloalquilo C3-6; m es 0, 1, 2 o 3; y A es un ácido farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2701123_T3.pdf

Formas de estado sólido de cabazitaxel y procesos de preparación de las mismas.

(08/03/2017). Solicitante/s: Teva Pharmaceuticals International GmbH. Inventor/es: JEGOROV, ALEXANDR, SIMO,ONDREJ, GABRIEL,ROMAN, VRASPIR,PAVEL, HOLAS,TOMAS.

La forma cristalina III de cabazitaxel, solvato de 2-propanol, caracterizada por los datos seleccionados de: (a) un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene picos a 7.4, 9.0, 10.3, 13.3 y 13.6 grados dos-theta ±0.1 grados dos-theta y opcionalmente que no tiene pico en el área de 10.5 a 12.1 grados dos-theta; (b) un espectro de 13C RMN de estado sólido con picos a 139.8, 127.8, 63.4, 25.4 y 23.5 ppm de ±0.2 ppm; o (c) un espectro de 13C RMN de estado sólido que tiene diferencias de cambio químico entre dichos picos característicos a 139.8, 127.8, 63.4, 25.4 y 23.5 ppm ±0.2 ppm y un pico de referencia de 125.1 ±0.2 ppm de 14.8, 2.8, -61.7, -99.6 y - 1.6 ppm ±0.1 ppm, respectivamente.

PDF original: ES-2621800_T3.pdf

Un proceso mejorado para la preparación de derivados de taxano.

(11/01/2017). Solicitante/s: EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MEHTA,SAMIT SATISH, SONAWANE,SWAPNIL PANDITRAO, PATIL,PANKAJ SHALLKRAO.

Un proceso para la preparación de derivados de taxano que comprende las etapas: i) formar una mezcla de reacción de un derivado de taxano y una sal metálica soluble en agua seleccionada del grupo que consiste en sulfato de aluminio, sulfato de potasio y aluminio, bifosfato de litio, dihidrogenofosfato de sodio, trisulfito de potasio, hidrogenosulfato de potasio, dihidrogenofosfato de potasio, hidrogenosulfito de sodio, sulfato de calcio y aluminio, en el que dicha sal se proporciona en una concentración del 1 al 10 % en peso del derivado de taxano; y ii) aislar el derivado de taxano de la mezcla de reacción en presencia de la sal metálica, en el que el producto de degradación 7-epímero se reduce a menos del 0,2 % del derivado de taxano aislado.

PDF original: ES-2621613_T3.pdf

Forma cristalina anhidra del dimetoxi docetaxel y sus procedimientos de preparación.

(07/09/2016). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: RORTAIS,Patricia, BILLOT,Pascal, DUFRAIGNE,MARIELLE, ELMALEH,HAGIT, GUILIANI,ALEXANDRE, MANGIN,FABRICE, ZASKE,LIONEL.

Forma anhidra D del (2R,3S)-3-terc-butoxicarbonilamino-2-hidroxi-3-fenilpropionato de 4α -acetoxi-2α-benzoiloxi- 5ß,20-epoxi-1ß-hidroxi-7ß,10ß-dimetoxi-9-oxo-tax-11-en-13α -ilo caracterizada por un diagrama DRXP que presenta unas líneas características situadas a 3,9, 7,7, 7,8, 7,9, 8,6, 9,7, 10,6, 10,8, 11,1 y 12,3 ± 0,2 grados 2-Theta.

PDF original: ES-2606228_T3.pdf

Forma cristalina anhidra de Cabazitaxel, procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas de la misma.

(31/08/2016). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, CICERI,DANIELE, GAMBINI,ANDREA, DOMENIGHINI,LUCA, PETERLONGO,FEDERICO.

Una forma cristalina anhidra, referida como forma H, de Cabazitaxel de fórmula (I)**Fórmula** en la que la forma cristalina anhidra presenta lo siguiente: - un patrón X-RPD obtenido usando las longitudes de onda del cobre λ1 y λ2 de 1,54056 Å y 1,54439 Å, respectivamente, que comprende reflexiones distintivas, expresadas como valoreslde grados 2-theta, a 5,8, 6,5, 8,1, 9,5, 10,9, 11,5, 12,2, 13,0, 14,1, 14,8, 16,8, 17,2, 19,0, 19,4, 20,1, 21,9 y 24,0 ± 0,2;.

PDF original: ES-2645478_T3.pdf

Método para la preparación de docetaxel amorfo, cristalino anhidro o cristalino hidratado.

(06/04/2016). Solicitante/s: SAMYANG BIOPHARMACEUTICALS CORPORATION . Inventor/es: PYO,SANG-HYUN, CHO,JIN-SUK, KIM,MOON-SUK, SONG,BONG-KYU, CHOI,HO-JOON.

Método para la preparación de docetaxel amorfo, que comprende las siguientes etapas: a) disolver una materia que contiene docetaxel o docetaxel en un disolvente polar; b) añadir a un disolvente no polar la disolución obtenida en la etapa a) para producir precipitados; y c) filtrar y secar el precipitado producido en la etapa b) para obtener docetaxel amorfo, en el que: - el disolvente polar se selecciona del grupo que consiste en alcano halogenado, cetona y combinaciones de los mismos; y - el disolvente no polar se selecciona del grupo que consiste en dialquil éter, alcano, cicloalcano y combinaciones de los mismos.

PDF original: ES-2576635_T3.pdf

Proceso de semisíntesis para la preparación de 10 desacetil-N-desbenzoil-paclitaxel.

(21/01/2015) Un proceso para la preparación de Docetaxel que comprende: a) preparación de 10-desacetil-7,10-bis tricloroacetilbacatina III (VI)**Fórmula** con un contenido de los correspondientes derivados de 7- o 10-mono-tricloroacetilo inferior al 0.1% como se determina por HPLC, que comprende la cromatografía en sílica gel de la mezcla de reacción usando CH2Cl2 como eluyente; b) conversión de (VI) a Docetaxel.

Métodos para convertir amidas de taxano en paclitaxel u otros taxanos.

(02/07/2014) Un método para preparar una sal de amina de taxano que comprende los pasos de: (i) convertir una amida de taxano en una imina de taxano en presencia de un solvente, (ii) poner en contacto la imina de taxano con un ácido para formar una sal de amina de taxano y (iii) solidificar la sal de amina de taxano agregando una cantidad adecuada de un segundo solvente que sea menos polar que el solvente utilizado en el paso (i) y donde el segundo solvente utilizado en el paso (iii) se elige entre metil tert-butil éter, diclorometano, heptano, hexano, tolueno o trifluorotolueno; donde dicha imina de taxano tiene la fórmula: **Fórmula** en la que, R1 ≥ alquilo, arilo, carbonilo o un grupo éter; R2 ≥ H, alquilo, arilo, éster, éter o un grupo protector; R3 ≥ H, alquilo, arilo, éter, éster, xilosilo o un grupo protector; R4…

Nuevos métodos para la preparación de taxanos usando auxiliares quirales.

(23/12/2013) Un compuesto de fórmula en forma racémica o isoméricamente pura, en el que R es hidrógeno, un arilo o un acilo, preferentemente hidrógeno, p-metoxifenilo, benzoilo o tertbutiloxicarbonilo,Ar es un arilo, preferentemente fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y L es un enlazador escindible, quiral o no quiral, seleccionado preferentemente del grupo que consiste en cetaleshidrolizables, acetales, un grupo sililo, ésteres, diésteres y un grupo bencilo hidrogenolizable.

Intermedios para la preparación de derivados de taxano.

(29/11/2013) Los compuestos de fórmula VII**Fórmula** en la que R2 es un grupo hidrógeno, acilo o un grupo protector de alcohol; R3 es un grupo alcoxicarbonilo C1-C4-o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivas deR3 y R8; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R6 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo; con la condición de que sea diferente de fenilo cuando X es -OR3; X es -N3, -NH-R3, -CH2-R8, o -O-R3 cuando R6 es diferente de fenilo: R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo.Z e Y son hidrógeno o cuando X es -CH2-R8, se toman juntos formando un doble…

Composiciones antiangiogénicas y métodos de uso.

(27/11/2013) Una composición que comprende taxol para su uso en un método de tratamiento o prevención de la estenosisrecurrente en un paciente, que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de lacomposición al paciente a través de un stent, de forma que se inhibe la formación de nuevos vasos sanguíneos.

Preparación de derivados de taxano.

(07/08/2013) Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula XIV a partir de compuestos de fórmula XI**Fórmula** en las que R2 es un grupo acilo o un grupo protector de alcohol; R3 es hidrógeno, acilo, alquilo o, tomado junto con R4, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2; R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; que comprende: a) reducción selectiva del grupo azido a un grupo amino; b) tratamiento opcional con agentes de alquilación o de acilación; c) escisión del grupo protector de C7; d) apertura de la oxazolidina.

Purificación de taxanos y mezclas de taxanos usando resinas unidas por polietilenimina.

(20/06/2013) Un método para aislar uno o más taxanos a partir de un material que comprendedicho uno o más taxanos, método que comprende los siguientes pasos: (a) tratar el material con una resina cromatográfica de sílice unida porpolietilenimina (resina PBS); (b) eluir ese uno o más taxanos de la resina PBS con un eluyente; y (c) recuperar ese uno o más taxanos eluidos.

Solvato acetónico de dimetoxi docetaxel y su procedimiento de preparación.

(14/05/2013) Solvato acetónico de (2R,3S)-3-terc-butoxicarbonilamino-2-hidroxi-3-fenilpropionato de 4-acetoxi-2α-benzoiloxi-ß,20-epoxi-1-hidroxi-7ß,10ß-metoxi-9-oxo-tax-11-en-13α-ilo.

Derivados de taxano y procedimiento de preparación de los mismos.

(15/03/2013) Los compuestos de fórmula XI y XIII en las que X es -N3, -NH-R3, ≥CH-R8 u -O-R3 cuando R6 es distinto de fenilo. R3 es un grupo alcoxicarbonilo o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivasde R3 y R8; R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo.

Conjugados alcohol graso-medicamento.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde R es un grupo graso C8-C26 de un alcohol graso ROH y X es una porción farmacológica de un medicamentoXOH, donde el medicamento es un taxano o un taxoide, flavopiridol, adefovir, vincristina, etopósido, gemcitabina,roscovitina, purvalanol o SN-38.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,14-CARBONATO DE 14BETA-HIDROXI-BACCATINA III.

(09/03/2012) Un procedimiento para preparar el 1,14-carbonato de 14ß-hidroxi-baccatina III, que comprende: a. tratamiento de la 7-trietilsilil-13-cetobaccatina III de fórmula con una base y un agente de oxidación adecuados, para dar la 7-trietilsilil-13-ceto-14-hidroxi-baccatina III: b. carbonatación de los hidroxilos de la posición 1 y la posición 14 para dar el 1,14-carbonato de 14ß-hidroxi-7- TES-13-ceto-baccatina III: c. reducción de la cetona en la posición 13 y escisión del grupo protector en 7.

MÉTODO DE PRODUCCIÓN DE DERIVADOS DE TAXANO.

(07/06/2011) Un método para sintetizar derivados de taxano, que comprende las etapas de acoplar un producto intermedio de oxazol de la fórmula general: en la que R1 es -O-alquilo, R2 es -O-alquilo o hidrógeno, R3 es alquilo inferior y R4 es alquilo o arilo, con un derivado de bacatina III que está protegido en la posición C-7 por un grupo protector X para producir el compuesto ; y retirar el grupo protector X y el grupo oxazol para producir el compuesto

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACIÓN DE 10-DESACETILBACATINA III DE 10-DESACETIL-2-DESBENZOIL-2-PENTENOILBACATINA III.

(16/05/2011) Procedimiento para la preparación de 10-desacetilbacatina III con una pureza superior al 99% y libre de 10­ desacetil-2-desbenzoil-2-pentenoilbacatina III que comprende las siguientes etapas: a) tratamiento de 10-desacetilbacatina III bruta con un derivado activado de ácido tricloroacético; b) cromatografía en gel de sílice y elución de 7,10-bis-tricloroacetil-10-desacetilbacatina III con diclorometano o una mezcla de diclorometano-acetato de etilo; c) someter 10-desacetil-7,10-bis-tricloroacetilbacatina III a tratamiento alcalino seguido por cristalización

INMUNOENSAYO DE DOCETAXEL.

(20/04/2011) Un inmunoensayo para detectar el docetaxel en una muestra, que comprende proporcionar una mezcla que contiene una muestra, un anticuerpo que reacciona con el docetaxel y tiene una reactividad cruzado con relación al docetaxel con taxol del 20% o menos, y un conjugado de un vehículo con un ligando seleccionado entre un compuesto de fórmula: en la que B es -CH2-; Y es un grupo espaciador orgánico; X es un grupo funcional capaz de unirse a un vehículo; y p es un número entero de 0 a 1; un compuesto de fórmula: en la que B, X, Y y p son como anteriormente; un compuesto de fórmula en la que B, X, Y y p son como anteriormente,…

TAXANOS, SUS PRECURSORES Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(23/12/2010) La presente invención está relacionada con la preparación de unos nuevos análogos taxánicos y los intermedios preparados a partir de las ciclohexenonas que incorporan el anillo C al sistema policíclico, así como un novedoso método para acceder a dichos compuestos. Estos poseen el sistema biciclo[5.3.1]undecano (anillos A y B) fusionado a un anillo de seis miembros (C), y debido a sus características estructurales poseen propiedades farmacológicas de interés

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 14BETA-HIDROXI-BACATINA III-1,14-CARBONATO.

(23/06/2010) Procedimiento para la preparación de 14ß-hidroxi-1,14-carbonato-bacatina III, que comprende: a. tratar la 7-Boc-13-cetobacatina III de fórmula

PROCEDIMIENTO DE SEMISINTESIS PARA LA PREPARACION DE 10-DESACETIL-N-DESBENZOIL-PACLITAXEL.

(26/02/2010) Procedimiento para la preparación de 10-desacetil-N-desbenzoil-paclitaxel (I) **(Ver fórmula)** que comprende las siguientes etapas: a) hacer reaccionar ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico (V) **(Ver fórmula)** con 10-desacetil-bis-7,10-tricloroacetilbacatina III (VI) **(Ver fórmula)** para dar éster 10-desacetil-7,10-bis-tricloroacetilbacatina III 13-ílico del ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico (VII) **(Ver fórmula)** b) hidrolizar los grupos tricloroacetilo en las posiciones 7 y 10 del compuesto de fórmula (VII) para dar éster 10-desacetilbacatina III 13-ílico del ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico…

CARBONILACION CATALITICA DE HETEROCICLOS DE TRES Y CUATRO MIEMBROS.

(17/12/2009) Un procedimiento para la carbonilación de un compuesto (I) que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de hidrógeno, alquilo de C1-C20 y arilo de C6-C20, donde el alquilo y arilo están opcionalmente sustituidos con halógeno; y alquil(arilo) que contiene hasta 20 átomos de carbono; tosilo; un sustituyente que proporcione un éter de bencilo; sustituyentes que contengan desde 1 hasta 20 átomos de carbono y proporcionen un grupo funcional éster, cetona, alcohol, ácido, aldehído o amida, y donde R2 y R4 se pueden unir para formar un anillo, X se selecciona de O, S y NR5, donde R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo…

SEMISINTESIS DE PACTITAXEL USANDO DIALQUILDICLOROSILANOS.

(16/05/2007). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: VEMISHETTI, PURUSHOTHAM, GIBSON, FRANCIS, S., DILLON, JOHN, L., JR.

Un procedimiento para la síntesis de paclitaxel partiendo de 10-desacetilbaccatina-III usando un grupo protector que tiene la fórmula -Si(R)2(OR'), en la posición 7-O, en la que R es Me, Et, i-Pr, Bu o Ph, y en la que R' es Me, Et, Pr, i-Pr, t-Bu, CH2CF3, CH2CF2CF3, CH(CF3)2 o H.

PROCEDIMIENTO DE DERIVACION SELECTIVA DE TAXANOS.

(16/05/2007). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., ZHANG, ZHUMING, CLARK, PAUL, A.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DEL TAXOL Y DE OTROS TAXANOS MEDIANTE DERIVATIZACION SELECTIVA DE LOS GRUPOS HIDROXILICOS C Y C DE 10 - DAB, EN PARTICULAR UN NUEVO PROCEDIMIENTO QUE UTILIZA UNA NUEVA ESTRATEGIA EN LA CUAL SE PROTEGE O DERIVATIZA EL GRUPO HIDROXILICO C ANTES DEL GRUPO HIDROXILICO C ; Y LA PROVISION DE COMPUESTOS 10 - DAB DERIVATIZADOS DE C Y C.

COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TAXANOS C7.

(16/03/2007) Una composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno o más diluyentes o adyuvantes farmacológicamente aceptables, inertes o fisiológicamen- te activos, teniendo el derivado de taxano la **fórmula**, en la cual X1 es -OX6, -SX7, o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, o hete- roarilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10, o -SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, grupo protector de hidroxi, o un grupo funcional que aumenta la solubilidad en agua del derivado de taxano; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo,…

1 · · 3 · 4 · 5 · 6 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .