CIP-2021 : C07D 305/14 : condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 305/00C07D 305/14[1] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 301/00 hasta C07D 329/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de oxígeno, con o sin azufre, selenio o teluro, como heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 305/14 · condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

HIDRATOS DE PACLITAXEL CRISTALINOS.

(01/03/2003). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: PERRONE, ROBERT K., STENBERG, SCOTT R., KAPLAN, MURRAY A., SAAB, AKRAM, AGHARKAR, SHREERAM.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO PSEUDOPOLIMORFO DE PACLITAXEL, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y A SU USO COMO AGENTE ANTITUMORAL. OTROS ASPECTOS DE LA INVENCION SE REFIEREN A LA PREPARACION DE ESTE COMPUESTO PSEUDOPOLIMORFO.

COMPUESTO INTERMEDIO PARA UTILIZACION EN LA SINTESIS DE DOCETAXEL Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NAPRO BIOTHERAPEUTICS, INC. BRYN MAWR COLLEGE. Inventor/es: SWINDELL, CHARLES, S., SISTI, NICHOLAS, J.

LA INVENCION SE REFIERE A C7, C10 DI - CBZ 10 - DESACETIL BACATINA III, DE FORMULA , QUE PROPORCIONA UN INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DE DOCETAXEL, ASI COMO A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DEL MISMO. EN DICHO PROCEDIMIENTO SE ACILA LA 10 DESACETIL BACATINA III CON AL MENOS 1,5 EQUIVALENTES DE N - BUTIL LITIO Y AL MENOS 1,5 EQUIVALENTES DE BENCIL CLOROFORMATO, EN TETRAHIDROFURANO. LA 10 DESACETIL BACATINA III SE PUEDE DISOLVER PRIMERAMENTE EN TETRAHIDROFURANO, TRAS LO CUAL SE ADICIONA EL N - BUTIL LITIO, SEGUIDO DE LA ADICION DEL BENCIL CLOROFORMATO. LA REACCION SE EFECTUA PREFERIBLEMENTE A TEMPERATURA REDUCIDA, INFERIOR A -20 C. LA SOLUCION RESULTANTE SE PUEDE ENFRIAR RAPIDAMENTE CON CLORURO AMONICO Y SER REDUCIDA A RESIDUO. EL RESIDUO SE PUEDE REDISOLVER ENTONCES EN UN DISOLVENTE ORGANICO, LAVAR, SECAR Y RECRISTALIZAR PARA PURIFICAR EL COMPUESTO.

NANOESTRUCTURAS DE TAXO-DITERPENOIDE AUTOENSAMBLADAS.

(01/02/2003) SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C N ,2-O-AZA-ARENAS FORMAN NANOESTRUCTURAS DE AUTO-UNION SOLUBLES EN AGUA POR ENCIMA DE UNA CONCENTRACION DE AGREGACION CRITICA. LA SAL DE ONIO DE AZA-ARENA INCLUYE UNA CARGA FUERA DE SU LUGAR QUE PRESENTA ANFOTEROS TAXO-DITERPENOIDES DERIVADOS, MEJORA SU SOLUBILIDAD EN AGUA, Y PROMUEVE UNA AUTO-UNION DE NANOESTRUCTURAS SOLUBLES EN AGUA, POR EJEMPLO, ESTRUCTURAS FIBULARES HELICOIDALES Y ESTRUCTURAS MICELULARES ESFERICAS. ESTAS MISMAS SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C{SUP ,N},2-O-AZA-ARENAS SE EMPLEAN COMO PROFARMACOS SOLUBLES EN AGUA. POR EJEMPLO, EL TOSILATO DE TAXOL2'-METILPIRIDINIO (MPT) SE CARACTERIZA POR UNA…

TAXANOS PREPARADOS A PARTIR DE BETA-LACTAMAS Y ALCOXIDOS DE AMONIO.

(01/02/2003). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A..

UN PROCESO PARA PREPARAR ESTERES DE ISOSERINA SUSTITUIDOS NACIL, N-SULFONIL Y N-FOSFORIL, DONDE UN ALCOXIDO DE AMONIACO SE HACE REACCIONAR CON UN {BE}LACTAMO.

DERIVADOS DEL TAXANO C9 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(16/01/2003). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, CHAI, KI-BYUNG, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, SUZUKI, YUKIO, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.

DERIVADOS DE TAXANO UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTILEUCEMIA, QUE TIENEN SUSTITUYENTES DE C9 ALTERNATIVOS EN LOS QUE LOS SUSTITUYENTES SON ELEGIDOS A PARTIR DE UN GRUPO QUE CONSISTE EN HIDROGENO, HIDROXI, HIDROXI PROTEGIDO Y ACILOXI.

Análogos antitumorales solubles en agua de paclitaxel que tienen la siguiente fórmula: En el cual: R1 = C(O)CH2CH(OH)COOX R2 = H.

(16/01/2003). Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Inventor/es: DAMEN, ERIC WILHELMUS PETRUS, SCHEEREN, JOHAN WILHELM, DE VOS, DICK, WIEGERINCK, PETER, HERMANUS, GERARDUS, SPERLING, DUNCAN, BRAAMER, LESLY.

Análogos antitumorales solubles en agua de paclitaxel que tienen la siguiente fórmula: En el cual: R1 = C(O)CH2CH(OH)COOX R2 = H,C(O)CH2CH(OH)COOX, X = H, Li, Na o cualquier otro contraión farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS HIDROFOBOS DE TAXANO QUE FAVORECEN LA HIDROLISIS.

(16/01/2003). Solicitante/s: THE LIPOSOME COMPANY, INC.. Inventor/es: MAYHEW, ERIC, ALI, SHAUKAT, JANOFF, ANDREW, S..

LA INVENCION SE REFIERE A UN TAXANO QUE PRESENTA UN HIDROCARBURO UNIDO A LAS POSICIONES 2' Y/O 7, ESTANDO OCUPADA LA POSICION ALFA DEL HIDROCARBURO POR UN "GRUPO PROMOTOR DE HIDROLISIS" ("HPG"). LA SUSTITUCION DE UN HPG POR LA UNIDAD DE METILENO QUE OCUPA NORMALMENTE LA POSICION ALFA, PERMITE UNA HIDROLISIS IN VIVO MEJORADA DEL ENLACE HIDROCARBURO - TAXANO Y, POR TANTO, PERMITE UNA ACTIVIDAD TERAPEUTICA DE TAXANO MEJORADA. ASIMISMO, SE PROPORCIONAN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TAXANO Y METODOS DE ADMINISTRACION DE TAXANOS A ANIMALES, INCLUYENDO AQUELLOS AFECTADOS DE CANCERES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PROTECCION SELECTIVA DE LOS DERIVADOS DE LA BACCATINA Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE TAXANOS.

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE D'ETUDE ET DE RECHERCHE EN INGENIERIE PHARMACEUTIQUE SERIPHARM. Inventor/es: ROBIN, JEAN-PIERRE, DHAL, ROBERT, CHANTELOUP, LUC, CHAUVEAU, BRUNO, CORBIN, CHRISTINE, LE GUEN, SONIA, LAMY, ARNAUD, LEZE, ANTOINE.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PROTECCION SELECTIVA DE LOS HIDROXILOS EN SIETE DE LOS DERIVADOS DE LA BACCATINA POR GRUPOS ALCOXICARBONILOS SUSTITUIDOS MAS SATURADOS QUE EL TRICLOROETOXICARBONIL , A LOS INTERMEDIARIOS OBTENIDOS Y A SU UTILIZACION EN LA PREPARACION DE TAXANOS UTILES COMO MEDICAMENTOS.

NUEVOS COMPLEJOS CRISTALINOS DCE BACCATINA III CON IMIDAZOL, 2-METILIMIDAZOL O ISOPROPANOL.

(16/12/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, JIANMEI, VEMISHETTI, PURUSHOTHAM, GIBSON, FRANCIS, S., DILLON, JOHN, L., JR.

Complejo cristalino de baccatina III e imidazol que muestra esencialmente las siguientes propiedades de difracción de rayos X: Línea Espaciamientos d Intensidad (Å) relativa I/Io 1 10,52 30 2 9,57 30 3 8,95 100 4 6,95 20 5 6,60 10 6 6,24 20 7 5,61 10 8 5,20 40 9 4,82 40 10 4,13 50 11 3,90 20 12 3,75 10.

PROCEDIMIENTO PARA LA MONOACILACION DE HIDROXI TAXANOS.

(16/12/2002). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: DIDIER, ERIC, PECQUET, PASCAL.

PROCEDIMIENTO DE MONOACILACION SELECTIVA DE HIDROXITAXANOS MEDIANTE UNA SAL DE METILENO IMINIO.

DERIVADOS DE TAXANO C2 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2002). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, TAO, CHUNLIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.

DERIVADOS DE TAXANO CON SUSTITUYENTE C2 ALTERNATIVO QUE ES -OCOR31, EN DONDE R31 ES FENILO SUSTITUIDO Y EL SUSTITUYENTE ES SELECCIONADO DE UN GRUPO QUE SE COMPONE DE ALCANOXIL, HIDROXIL PROTEGIDO, HALOGENO, ALKILO, ARILO, ALKENILO, ACILO, ACILOXILO, NITRO, AMINO Y AMIDO.

DESOXITAZOLES.

(01/12/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHEN, SHU-HUI, VYAS, DOLATRAI, WITTMAN, MARK, D., FARINA, VITTORIO, KANT, JOYDEEP, LANGLEY, DAVID, R..

EN QUE R1 ES -CORZ EN QUE RZ ES RO6, ALKENILO C2-6, ALKINILO C2-6, CICLOALKILO C3-6 O UN RADICAL DE LA FORMULA -W-RX EN QUE W ES UN ENLACE, ALKENODIILO C26 O -(CH2)T-, EN QUE TE ES DE UNO A SEIS; Y RX ES NAFTILO, FENILO O HETEROARILO Y ADEMAS RX SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE CON DE UNO A TRAS GRUPOS ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3 IGUALES O DIFERENTES; R2 ES -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONR (GRADOS) R, -OCONHR, OCOO(CH2)TR O -OCOOR; Y R Y R (GRADOS) SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALKILO C1-6, ALKENILO C2-6, CICLOALKILO C3-6, ALKINILO C2-6 O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR DE UNO A TRES GRUPOS ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3 IGUALES O DIFERENTES. LA INVENCION PRESENTA ADEMAS LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y LOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE LOS DESOXITAXOLES DE LA FORMULA I. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE MAMIFEROS MEDIANTE EL USO DEL COMPUESTO DE LA FORMULA I.

ETERES DE FOSFONOOXIMETILICOS O METILTIOMETILICOS DE DERIVADOS DE TAXANO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/12/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: THOTTATHIL, JOHN, K., GOLIK, JERZY, VYAS, DOLATRAI, KADOW, JOHN, F., WITTMAN, MARK, D., LI, WEN-SEN, PERRONE, ROBERT K., KAPLAN, MURRAY A., WONG, HENRY, WRIGHT, JOHN J..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ANTITUMORALES. MAS PARTICULARMENTE, LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL TAXANO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE EPOXICROMANOS CON UN CATALIZADOR QUIRAL.

(01/09/2002). Solicitante/s: RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC. Inventor/es: ZHANG, WEI, DR., JACOBSEN, ERIC, N., DENG, LI.

SE DESCRIBEN CATALIZADORES QUIRAL PARA EPOXIDIZAR ENANTIOSELECTIVAMENTE UNA OLEFINA PROQUIRAL Y PARA OXIDIZAR ENANTIOSELECTIVAMENTE UN SULFURO PROQUIRAL, JUNTO CON METODOS PARA EMPLEAR TALES CATALIZADORES. DE ACUERDO CON UN ASPECTO DEL INVENTO, EL CATALIZADOR ES UN DERIVADO SALINO QUE TIENE LA ESTRUCTURA GENERAL (I). DE ACUERDO CON OTRO ASPECTO DE LA PRESENTE INVENCION HAY UN METODO PARA PRODUCIR UN EPOXICROMANO QUE EMPLEA UN CATALIZADOR QUIRAL. DE ACUERDO CON ESTE METODO, UN DERIVADO DE CROMANO, UNA FUENTE DE ATOMOS DE OXIGENO, Y UN CATALIZADOR QUIRAL SE HACEN REACCIONAR BAJO TALES CONDICIONES Y DURANTE UN TIEMPO NECESARIO PARA EPOXILIZAR DICHO DERIVADO DE CROMANO. DE ACUERDO CON OTRO ASPECTO MAS DE ESTA INVENCION HAY UN METODO DE EPOXIDIZAR ENANTIOSELECTIVAMENTE UN DERIVADO CIS-CINAMATO PARA HACER TAXOL O UN ANALOGO DEL MISMO. DE ACUERDO CON OTRO ASPECTO DE LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBE UN METODO PARA DESPROPORCIONAR EL PEROXIDO DE HIDROGENO EMPLEANDO EL CATALIZADOR DE LA PRESENTE INVENCION.

PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA HEMISINTESIS DE TAXANOS Y SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION.

(16/08/2002). Solicitante/s: SOCIETE D'ETUDE ET DE RECHERCHE EN INGENIERIE PHARMACEUTIQUE SERIPHARM. Inventor/es: ROBIN, JEAN-PIERRE, DHAL, ROBERT, CHANTELOUP, LUC, CHAUVEAU, BRUNO, CORBIN, CHRISTINE, LE GUEN, SONIA, LAMY, ARNAUD, LEZE, ANTOINE.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA HEMISINTESIS DE TAXANOS Y LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION CORRESPONDIENTES. SE TRATA, EN PARTICULAR, DE DERIVADOS DE OXAZOLIDINAS U OXAZOLIDINONAS, ASI COMO DE NUEVOS DERIVADOS DE LA BACCATINA III. EL METODO GENERAL DE SINTESIS DE LOS TAXANOS PROPUESTO EN LA INVENCION PERMITE OBTENER UN PRODUCTO COMO EL PACLITAXEL TM EN SOLO CINCO ETAPAS A PARTIR DE PRODUCTOS DISP ONIBLES EN EL MERCADO, FRENTE A LAS NUEVE ETAPAS GENERALMENTE NECESARIAS EN LOS PROCEDIMIENTOS TECNICOS ACTUALES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TAXOL Y DE SUS DERIVADOS.

(16/06/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, MONGELLI, NICOLA, GENNARI, CESARE, VANOTTI, ERMES.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUB,1} ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; R{SUB,2} ES HIDROGENO, ARILCARBONILO, HETEROARILCARBONILO O ALCOXICARBONILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ACETILO. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE CADA UNO DE R{SUB,8} Y R{SUB,9} ES INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSADOR, OBTENIENDOSE ASI UN COMPUESTO DE FORMULA (IV).

DERIVADOS DEL TAXOL.

(16/06/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: KLEIN, LARRY, L., MARING, CLARENCE J..

UN COMPUESTO O PROFARMACO DEL MISMO QUE TIENE LA FORMULA (II), EN LA QUE -OR{SUP,1} COMPRENDE LA CADENA SECUNDARIO C-13 DE TAXOL Y Z SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN -CHO, -CH{SUB,2}OH, CH{SUB,2}OR', -CH{SUB,2}NR'R", -CH=NR', -CH=NOR', -CH=NNR'R", CH(OH)SO{SUB,3}NA, -CH{SUB,2}OPO{SUB,3}= , -CH{SUB,2}OSO{SUB,3}= , -CN Y UN RADICAL DE LA FORMULA (A) DONDE X E Y SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL -O-, -S- Y -N(R')-, ASI COMO UN METODO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, UN METODO PARA SU USO EN LA INHIBICION DE TUMORES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PACLITAXEL.

(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PACLITAXEL, REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA , CARACTERIZADO PORQUE: (A) SE ENLAZA UN DERIVADO DE OXAZOLIDINA REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA O SU SAL, EN DONDE X REPRESENTA UN HALOGENO; CON UNA 7 - TRIHALOACETIL - BACATINA III, REPRESENTADA MEDIANTE LA FORMULA , DONDE R 1 REPRESENTA TRIHALOACETIL, EN UN DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSADOR, PARA PRODUCIR UN TAXANO QUE CONTIENE UN SUSTITUYENTE DE OXAZOLIDINA, REPRESENTADO POR LA FORMULA , EN LA QUE X Y R 1 SON TAL Y COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE; (B) EL ANILLO DE OXAZOLIDINA SE ABRE EN UN DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UN ACIDO, Y EL PRODUCTO ASI OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON CLORURO DE…

7-O-ETERES DE DERIVADOS DE TAXANO.

(16/05/2002) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL TAXANO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILOXIDO C{SUB, 1-8}, ALQUENILOXIDO C{SUB, 2-8}, ALQUINILOXIDO C{SUB, 2-8}, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXIDO; R ES HIDROXIDO, -OC(O)R{SUP, X} O -OC(O)OR{SUP, X}; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUIL C{SUB, 1-8}, ALQUENIL C{SUB, 2-8}, ALQUINIL C{SUB, 2-8}, O -Z-R6; P ES CERO O UNO; Z ES UN ENLACE DIRECTO, ALQUILENO C {SUB, 1-8} O ALQUENODIL C{SUB, 2-8}, R6 ES ARIL, ARIL SUSTITUIDO, CICLOALQUIL O HETEROARIL; Y R{SUP, X} ES ALQUIL C{SUB, 1-8} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE HALOGENO IGUALES O DIFERENTES, CICLOALQUIL C{SUB, 3-8} O ALQUENIL C{SUB, 2-8}; O R{SUP, X} ES UN RADICAL DE LA FORMULA…

Procedimiento para el aislamiento de 14-hidroxi-10-deacetil baccatina III.

(16/05/2002) Procedimiento para la separación de 14OH-10 -deacetil baccatina-III a partir de la parte recuperable de una planta de una especie Taxus por cristalización, que comprende las siguientes etapas: (a) extracción de las partes pulverizadas y opcionalmente secadas de una planta de la especie Taxus, con un alcohol alifático, (b) preparación de un extracto alcohólico parcialmente concentrado que contiene 10DAB, y una cantidad minoritaria de 14OH-10-DAB, (c) tratamiento del extracto con cetonas alifáticas y separación de los insolubles de la solución madre por centrifugación o filtración, (d) tratamiento del residuo obtenido después de la evaporación de solución madre de la etapa (c) en vacío con una mezcla de cetonas alifáticas y agua, y eliminación de los insolubles a través de una capa de celite por filtración o centrifugación, (e) extracción…

PROCEDIMIENTO DE EXTRACCION Y DE AISLAMIENTO DE LA 10-DESACETILBACCATINA III.

(01/03/2002). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: NEGOL, PAUL, SERRANO, MARIE-JEANNE, DAVID, BRUNO.

LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UN PROCEDIMIENTO DE EXTRACCION Y AISLAMIENTO DE LA 10 - DESACETILBACATINA III (TETRAOL) A PARTIR DE HOJAS DE TEJO. COMPRENDE UNA PRIMERA FASE DE EXTRACCION DE LAS HOJAS DE TEJO MEDIANTE UN DISOLVENTE PROTEICO ADECUADO PARA OBTENER UN EXTRACTO ACUOSO, UNA SEGUNDA FASE DE EXTRACCION DEL EXTRACTO ACUOSO MEDIANTE UN DISOLVENTE ORGANICO ADECUADO, QUE PERMITE LA CRISTALIZACION SELECTIVA DEL TETRAOL, Y UNA TERCERA FASE DE AISLAMIENTO DEL TETRAOL POR CRISTALIZACION SELECTIVA A PARTIR DE LA FASE ORGANICA OBTENIDA ANTERIORMENTE. UNA ULTIMA FASE DE PURIFICACION PERMITE OBTENER UN PRODUCTO CON UN TITULO DEL ORDEN DEL 100 %.

DERIVADOS DE PACLITAXEL UNIDOS A POLIMEROS.

(01/03/2002) UN POLIMERO CONJUGADO QUE SE COMPONE ESENCIALMENTE DE : DESDE 90 A 99,9 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR LA FORMULA (A); DESDE 0,1 A 5 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR FORMULA (B), EN DONDE UNO DE R1 Y R2 ES UN RESIDUO COPOLIMERO DE FORMULA (C), Y EL OTRO ES ATOMO DE HIDROGENO; DE 0 A 9,9 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR FORMULA (D), EN DONDE R ES UN GRUPO FENILO O GRUPO T-BUTOXILO, R3 ES H O UN GRUPO ACETILO, A Y A1 LOS CUALES PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE, REPRESENTAN UN SIMPLE ENLACE QUIMICO, UN RESIDUO AMINO ACIDO O PEPTIDA SEPARADORA SELECCIONADA DE (BETA) ALA, GLY, PHE-GLY, PHE-PHE, LEU-GLY, VAL-ALA, PHE-ALA, LEU-PHE, LEU-ALA, PHE-LEU-GLY, PHE-PHE-LEU, LEU-LEU-GLY, PHE-GLY-PHE, PHE-PHE-GLY, PHE-LEU-GLY-PHE, GLY-PHE-LEU-GLY-PHE, GLY-(BETA) ALA, PHE-GLY-(BETA)ALA, PHE-PHE-(BETA)ALA,…

TAXANOS CON UNA CADENA LATERAL DE PIRIDINA SUSTITUIDA.

(16/02/2002). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., RENGAN, KASTHURI.

DERIVADOS DE TAXANA CON UNA CADENA SECUNDARIA C13 DE PRIRIDIL SUSTITUIDO.

DERIVADOS HIDROFOBOS DE TAXANO.

(01/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: THE LIPOSOME COMPANY, INC.. Inventor/es: MAYHEW, ERIC, JANOFF, ANDREW, S., FRANKLIN, J., CRAIG, BHATIA, SURESH, HARMON, PAUL, A.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE TAXANO DE FORMULA (I), EN LA QUE UN RADICAL ORGANICO HIDROFOBO SE ENCUENTRA UNIDO A UN TAXANO. R Y R{SUP,1} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, O UN RADICAL ORGANICO HIDROFOBO, SIEMPRE QUE AL MENOS UNO DE LOS R Y R{SUP,1} NO ES H. LA UNION DE UN RADICAL ORGANICO HIDROFOBO AL TAXANO, CON EL FIN DE OBTENER UN DERIVADO DE TAXANO EN GENERAL ESTABILIZA LA ASOCIACION DEL DERIVADO CON UN LIPIDO, INCLUYENDO UN LIPIDO LIPOSOMICO, QUE CONSTITUYE UN VEHICULO EN EL PLASMA DE ANIMALES A LOS CUALES SE LES ADMINISTRA LA ASOCIACION DERIVADOVEHICULO. TAMBIEN SE PRESENTA UNA COMPOSICION QUE CONTIENE EL DERIVADO DE TAXANO Y UN MEDIO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; DE FORMA PREFERENTE, EL MEDIO TAMBIEN CONTIENE UN VEHICULO LIPIDICO, Y EL DERIVADO SE ASOCIA CON EL VEHICULO. TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA ADMINISTRAR LOS DERIVADOS DE TAXANO A ANIMALES, POR EJEMPLO, A ANIMALES QUE PADECEN CANCERES.

CONJUGADOS DE ACIDO CIS-DOCOSAHEXAENOICO Y PACLITAXEL.

(01/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PROTARGA INC. Inventor/es: BRADLEY, MATTHEWS, O., SHASHOUA, VICTOR, E., SWINDELL, CHARLES, S., WEBB, NIGEL, L.

EN LA INVENCION SE PRESENTAN TAXANOS QUE SON CONJUGADOS DE ACIDO CIS - DOCOSAHEXAENOICO Y PACLITAXEL. LOS CONJUGADOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: BOUCHARD, HERVE, COMMER ON, ALAIN.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), A SU PREPARACION Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II), EN LA CUAL R 1 REPRESENTA UN RADICAL BEZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, FUROILO O TENOILO O UN RADICAL R 2 - O - CO - EN EL CUAL R 2 REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO AROMATICO; R 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL HIDROXI O UN RADICAL ALCOXI, ALCENILOXI, ALCINILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALCANOILOXI, ALCENOILOXI, ALCINOILOXI, CICLOALCANOILOXI, AROILOXI, ALCOXIACETILO, ALCOILACETILO, ALCOILOXICARBONILOXI O UN RADICAL CICLOALCOILOXI, CICLOALCENILOXI, CARBAMOILOXI, ALCOILCARBAMOILOXI O DIALCOILCARBAMOILOXI. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL Z REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) PRESENTAN PROPIEDADES ANTITUMORALES Y ANTILEUCEMICAS NOTABLES.

DIHIDRATO DEL (2R,3S)-3-TERC.-BUTOXICARBONILAMINO-2-HIDROXI-3-FENILPROPIONATO DE 4-10-BETA-DIACETOXI-2-ALFA-BENZOILOXI-5-BETA ,20-EPOXI-1-HIDROXI-9-OXO-19-NOR-CICLOPROPA(G)TAX-11-ENO-13-ALFA-ILO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

(16/12/2001). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: DIDIER, ERIC, LAVIGNE, MICHEL, AUTHELIN, JEAN-RENE.

LA INVENCION SE REFIERE AL DIHIDRATO DE (2R,3S)-3-TERT BUTOXICARBONILAMINO-2-HIDROXI-3-FENILPROPIONATO DE 4,10 BE-DIACETOXI - 2 AL-BENZOILOXI-5 BE,20-EPOXI 1 HIDROXI-9-OXO-19-NOR-CICLOPROPA[G]TAX-11-ENO 13 AL-ILO, Y SU PREPARACION MEDIANTE CRISTALIZACION A PARTIR DE UNA SOLUCION HIDROALCOHOLICA O HIDROCETONICA.

TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

(01/12/2001) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I): Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R SUB,1 REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO EN SU CASO SUSTITUIDO O UN RADICAL R 2 - O - CO, EN EL QUE R 2 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOHILO, CICLOALCENILO, BICILOALCOHILO, FENILO EN SU CASO SUSTITUIDO O HETEROCICLO, R 3 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOHILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO AROMATICO, R SUB,4 REPRESENTA UN RADICAL HIDROXI O UN RADICAL ALCOXI, ALCENILOXI, ALCINILOXI EN SU CASO SUSTITUIDO, ALCANOILOXI,…

COMPUESTO DEL 9-DESOXOTAXANO.

(01/09/2001). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LI, LEPING, KLEIN, LARRY, L., YEUNG, CLINTON, M.

COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN DONDE -OR 1 COMPRENDE ALCANOILO O LA CADENA LATERAL C-13 DE PACLITAXEL; R{SUP,2}, R{SUP,3} Y R{SUP,6} PUEDEN SER OXIGENADOS O HIDROGENO EN VARIAS COMBINACIONES; Y R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON GRUPOS ACILO, ASI COMO UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS ANTERIORES COMPUESTOS, Y UN METODO PARA SU USO EN EL INHIBICION DEL CRECIMIENTO TUMORAL.

NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

(16/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: COMMERCON, ALAIN, BOUCHARD, HERVE, BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE.

NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE: R REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO SUSTITUIDO O UN RADICAL ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, FENILO O UN RADICAL HETEROCICLICO AROMATICO O NO QUE TIENE 5 O 6 ESLABONES; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R SUB,1} REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, TENOILO O FUROILO O UN RADICAL R SUB,2} ICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, BICICLOALCOILO, FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O HETEROCICLILO, R SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO AROMATICO. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) PRESENTAN UNA NOTABLE ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

PROCEDIMIENTOS ENZIMATICOS PARA LA RESOLUCION DE MEZCLAS ENANTIOMERICAS DE COMPUESTOS UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE TAXANOS.

(16/11/2000). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: PATEL, RAMESH, N., SZARKA, LASZLO J., PARTYKA, RICHARD A.

LA INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA LA RESOLUCION ENZIMATICA DE MEZCLAS DE ENANTIOMEROS, TALES COMO COMPUESTOS BETA ARACION DE TAXANOS, TALES COMO TAXOL, QUE ES DE UTILIDAD EN EL CAMPO FARMACEUTICO.

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