CIP-2021 : C07D 305/14 : condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 305/00C07D 305/14[1] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 301/00 hasta C07D 329/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de oxígeno, con o sin azufre, selenio o teluro, como heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 305/14 · condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

CONVERSION DE 9-DIHIDRO-13-ACETILBACATINA III EN 10-DEACETILBACATINA III.

(01/03/2007). Solicitante/s: UNIVERSITY OF NEW BRUNSWICK. Inventor/es: FINDLAY, JOHN, DESLONGCHAMPS, CHISLAIN, LI, GUOQIANG.

Método de conversión de 9-dihidro-13-acetilbacatina III en 10-deacetilbacatina II que comprende los pasos de: (a) proteger el grupo C-7 de la 9-dihidro-13- acetilbacatina III sustituyendo el grupo hidroxilo en C-7 por un grupo protector; (b) oxidar el grupo hidroxilo C-9 en el producto resultante utilizando un pirazol 3, 5-disustituido y un óxido metálico para producir una cetona C-9; y (c) desproteger la cetona C-9 para formar 10- deacetilbacatina III.

PROCEDIMIENTO PARA LA DERIVATIZACION SELECTIVA DE TAXANOS.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., ZHANG, ZHUMING, CLARK, PAUL, A.

Procedimiento para la acilación de un grupo hidroxilo en C de un taxano, comprendiendo el procedimiento tratar el taxano con un agente de acilación seleccionado de dicarbonatos, tiodicarbonatos e isocianatos, en una mezcla de reacción que contiene menos de un equivalente de una base por cada equivalente de taxano para formar un taxano acilado en C.

TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL SUSTITUIDA CON ALQUILO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/10/2006). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY.

La presente invención está dirigida a nuevos taxanos que tienen utilidad como agentes antileucémicos y antitumorales. La familia taxano de terpenos, de la cual es miembro el taxol, ha atraído un interés considerable tanto en el campo biológico como en el químico. El taxol es un agente quimioterapéutico prometedor del cáncer con un amplio espectro de actividad antileucémica e inhibidora tumoral.

PROCEDIMIENTO SEMISINTETICO PARA LA PRODUCCION DE N-DEBENZOILPACLITAXEL.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, FONTANA, GABRIELE.

Un procedimiento para la preparación de N-debenzoilpaclitaxel (I) que comprende: (a) condensar un ácido carboxílico de fórmula general (II), o una sal o un derivado activado del mismo en el que R1 es un grupo arilo o heteroarilo, con un derivado de bacatina de fórmula general (III) en el que R2 es un grupo protector de hidroxilos que se puede eliminar mediante solubilización catalizada por ácidos, para proporcionar un compuesto de fórmula (IV) en el que R1 y R2 son como se definen anteriormente; (b) eliminar el grupo R2 y abrir el anillo de oxazolidina del compuesto de fórmula (IV) mediante solubilización catalizada por ácidos.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENE TAXANOS ISOBUTENIL SUSTITUIDOS.

(16/05/2006) Composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno o más diluyentes o adyuvantes fisiológicamente activos o inertes, farmacológicamente aceptables, presentado el derivado de taxano la fórmula: en donde X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 es hidrógeno; X4 es isobutenilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de hidroxilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,…

HIDROLISIS QUE PROMUEVE DERIVADOS HIDROFOBOS DE TAXANO.

(16/05/2006) Un taxano que tiene la fórmula: en la que: A1 es H o un grupo que tiene la fórmula Z- C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)C(O)-; A2 es H o CH3C(O)-; y A3 es H o OH; Z es C6H5-, C6H5CH2O-, C(CH3)3-O- o CH(CH3)=C(CH3)-, cada uno de R y R1 es H o un grupo que tiene la fórmula Y1Y2, con la condición de que al menos uno de R y R1 no es H; Y1 es - C(O)CHX1(CH2)n1(CH=CH)n2(CH2)n3(CH=CH)n4(CH2)n5(CH=CH)n6(CH 2)n7(CH=CH)n8(CH2)n9-; la suma de n1 + 2n2 + n3 + 2n4 + n5 + 2n6 + n7 + 2n8 + n9 es un número entero de 1 a 21, donde cada uno de n2, n4, n6 y n8 son independientemente cero o 1. n1 es igual a cero o un número entero de 1 a 21, n3 es igual a cero o un número entero de 1 a 18, n5 es igual a cero o un número entero de 1 a 15, n7 es igual a cero o un número entero de 1 a 12, n9 es igual a cero…

INTERMEDIOS Y METODOS UTILES PARA LA SEMISINTESIS DE PACLITAXEL Y ANALOGOS.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO.

Un intermedio para usar en la semisíntesis de paclitaxel o un compuesto análogo de paclitaxel, que comprende un compuesto de la estructura: en la que: A es R1 es un grupo protector de hidroxi o un átomo de hidrógeno, y R2 es un átomo de hidrógeno.

AGENTES ANTICANCEROSOS DE TAXANO.

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula I en la que en la que R1 es -CORZ, donde RZ es heteroarilo o RZ es RO-, R. o heteroarilo cuando Rg es Rk y/o R2 es -OCORb; Rg es alquilo C3-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 6cicloalquilo C3-6, Rk, o un radical de la fórmula -W-Rx en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; Rx es fenilo o heteroarilo; y además Rx puede estar opcionalmente sustituida con de uno a tres grupos alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno o -CF3 iguales o diferentes. Rk es un radical de la fórmula -W-RS en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; y Rs es fenilo sustituido con hidroxi; R2 es -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONROR, -OCONHR, -OCOO(CH2)t-R, -OCOOR o -OCORb; R y RO son, de forma independiente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bencilo o fenilo, opcionalmente…

TAXANOS QUE TIENEN FURILO O TIENILO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL SUSTITUIDA.

(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., CHAI, KI-BYUNG, NADIZADEH, HOSSAIN, BIEDIGER, RONALD J., RENGAN, KASTHURI, SUZUKI, YUKIO, IDMOUMAZ, HAMID, TAO, CHUNLIN.

Derivado de taxano. Entre los objetivos de la presente invención está la provisión de nuevos derivados de taxano que resultan muy válidos como agentes antileucémicos y antitumorales. Por tanto, de manera breve, la presente invención se refiere a derivados de taxano que tienen una cadena lateral en C13 que incluye un substituyente furilo o tienilo. En una realización preferida, el derivado de taxano tiene un núcleo tricíclico o tetracíclico.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN TAXANO QUE TIENE UNA CADENA LATERAL SUSTITUIDA CON FURILO O TIENILO.

(01/06/2005) Composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno más diluyentes o adyuvantes inertes o fisiológicamente activos, farmacéuticamente aceptables, teniendo el derivado de taxano la fórmula: **(Fórmula)** en la que X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, acilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido, con la condición, sin embargo, que X3 y X4 no sean ambos acilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de hidroxilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo,…

PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE PACLITAXEL A PARTIR DE C-7, C-10 DI-CBZ BACATINA III.

(01/05/2005) Procedimiento para la producción de paclitaxel o un análogo de paclitaxel a partir de 10-deacetil bacatina III sin formar bacatina III o un derivado C-7-protegido de la misma, comprendiendo el procedimiento las etapas siguientes: (a) protección de la 10-deacetilbacatina III que presenta la fórmula I siguiente: en las posiciones C-7 y C-10 con grupos carbobenciloxi para formar C-7, C-10 di-CBZ 10-deacetil bacatina III que presenta la fórmula II siguiente: (b) esterificación de dicha C-7, C-10 di-CBZ 10-deacetil bacatina III con una cadena lateral de 3-fenil isoserina N- carbamato protegida, C-2-protegida que presenta la fórmula III siguiente: con el fin de formar un primer compuesto intermediario que presenta la fórmula IV siguiente: en la que P1 es un grupo protector de hidroxilo y R1 se selecciona…

PROCEDIMIENTOS ENZIMATICOS PARA LA RESOLUCION DE MEZCLAS ENANTIOMERICAS DE COMPUESTOS UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE TAXANOS.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: PATEL, RAMESH, N., SZARKA, LASZLO J., PARTYKA, RICHARD A.

La invención se refiere a procedimientos para la resolución enzimática de mezclas de enantiómeros tales como compuestos de {be}-lactama, que se pueden emplear como intermedios en la preparación de taxanos tales como taxol, éste último es útil en el campo farmacéutico.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TAXOL.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: WUTS, PETER, G., M., KELLY, ROBERT C..

Un compuesto de fórmula II, III, IV o XI -CH(NHX3)-CH(OH)-CO-O-X1 (II) en las que X1 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C5-C7 o bencilo opcionalmente sustituido en el anillo por 1 ó 2 grupos alcoxi C1-C3, F, Cl, Br o I; X2 es H o bencilo opcionalmente sustituido en el anillo por 1 ó 2 grupos alcoxi C1-C3, F, Cl, Br o I; X3 es -SO2-X3-1 y X3-1 es 4-nitrofenilo, 2, 4-dinitrofenilo, 2- benzotiazolilo, 9-antracenilo o 5-metil-1, 3, 4- tiadiazolilo; o una sal del compuesto de fórmula IV.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BACCATINA III.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, PONTIROLI, ALESSANDRO.

Un procedimiento para la preparación de 14â-hidroxi- 1, 14-carbonato-desacetilbaccatina III, que comprende las siguientes etapas: a. Protección de los grupos hidroxi en las posiciones 7 y 10 de la 10-desacetilbaccatina III: En la que R y R1 se seleccionan entre hidrógeno, alquilo o arilo C1-10, alquil- o aril C1-10-carbonilo, tricloroacetilo, trialquilsililo C1-4; preferiblemente, cuando R y R1 son iguales, son tricloroacetilo, mientras que cuando son diferentes, R preferiblemente es tricloroacetilo y R1 preferiblemente es acetilo, o R es trietilo o trimetilsililo y R1 es acetilo; b. Oxidación en dos etapas para dar el derivado oxidado a carbonilo en la posición 13 e hidroxilado en la posición 14: c. Carbonatación de los hidroxilos vecinales en las posiciones 1 y 14 para dar el derivado 1, 14-carbonato: d. Reducción del carbonilo en la posición 13: e. Retirada de los grupos protectores en las posiciones 7 y 10:.

TEXANOS DE CARBONATO C-4.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ROSE, WILLIAM, C., XUE, QIUFEN, MAY, KADOW, JOHN, F., MASTALERZ, HAROLD, HANSEL, STEVEN, ZOECKLER, MARY, EDSON, TARRANT, JAMES, G.

Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R es fenilo, isopropilo o terc-butilo; R1 es C(O)Rz, donde Rz es (CH3)CO-, (CH3)3CCH2, CH3(CH2)3O-, ciclobutilo, ciclohexiloxi o (2-furilo); y R2 es CH3C(O)O-.

DERIVADOS DE TAXANO C7 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2005) Un derivado de taxano que tiene la fórmula **(Fórmula)** en la cual X1 es -OX6, -SX7, o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo; X3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo; X4 es hidrógeno; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10, o -SO2X11; X6 es hidrógeno; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosustituido; X9 es un grupo protector de amino; X10 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosustituido; X11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, -OX10, o -NX8X14; X14 es…

DERIVADOS DE TAXANO EN C10 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/03/2005) Derivado de taxano que tiene la fórmula **(fórmula)** en donde X1 es -OX6; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo; X5 es -COX10, -COOX10 o -CONX8X10; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosustituido; X10 es alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroarilo o alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo heterosustituido; R1 es hidrógeno, hidroxilo, hidroxilo protegido o junto con R14 forma un carbonato; R2 es hidrógeno, hidroxilo, -OCOR31 o junto con R2a…

TAXANOS SEMISINTETICOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y ANTIANGIOGENICA.

(01/03/2005) Compuestos de fórmula (I) en la que - R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, son el hidrógeno, un grupo acilo C1-C18, un grupo benzoilo, substituido opcionalmente con uno o tres sustituyentes seleccionados entre átomos de halógeno o grupos alquilo, C1-C4 alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, ciano, nitro, o un grupo -CONR6R7 en el que R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes, son grupos alquilo C1- C4, bencilo o fenilo; - R2 es hidrógeno o forma con R3 un resto de carbonato o de tiocarbonato; - R3 es hidrógeno o un grupo -OR5 en el que R5 es hidrógeno, o forma con R2 un resto de carbonato o de tiocarbonato; - R4 es un grupo benzoilo substituido opcionalmente en la posición meta, o un grupo hetaroilo de 5 ó 6 miembros con uno o dos átomos de oxígeno,…

PERCIQUININA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO COMO PRODUCTO FARMACEUTICO.

(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: TOTI, LUIGI, MUELLER, GUENTER, HOPMANN, CORDULA, KURZ, MICHAEL.

La Perciquinina, un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** y sus sales farmacéuticamente aceptables. La Perciquinina, un compuesto de fórmula molecular C12H16O3, obtenible por cultivo del hongo ST 001837 (DSM 13303) bajo condiciones aerobias en un medio nutriente que contiene fuentes de carbono y nitrógeno, seguido por el aislamiento y purificación en la forma acostumbrada, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE PACLITAXEL.

(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, BATTAGLIA, ARTURO, C/O I.CO.C.E.A., DAMBRUOSO, PAOLO, GUERRINI, ANDREA, C/O I.CO.C.E.A., PONTIROLI, ALESSANDRO.

Un procedimiento para la preparación de paclitaxel, que comprende las siguientes etapas: a) proteger los hidroxilos de las posiciones 7 y 10 de la 10-desacetilbacatina III (10-DAB III), **(Fórmula)** en las que R = R’ = tricloroacetilo, o R’ = acetilo y R se selecciona entre t-butoxicarbonilo y tricloroacetilo, b) esterificar el hidroxilo de la posición 13 con ácido 3-fenil-2-epoxipropiónico **(Fórmula)** c) eliminar los grupos protectores de las posiciones 7 y 10 si ambos son grupos tricloroacetilo, seguido de acetilar selectivamente en la posición 10 y abrir el epóxido con azida sódica **(Fórmula)**.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ANALOGO CARBONATO DE METILO C-4 DE PACLITAXEL.

(01/12/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KANT, JOYDEEP.

Un procedimiento para sintetizar un análogo carbonato de metilo C-4 de paclitaxel a partir de la 10- desacetilbaccatina, que comprende las etapas de: (a) preparar un análogo carbonato de metilo C-4 de 10-desacetilbaccatina a partir de 10-desacetilbaccatina por eliminación reductora del acetato en C-4 usando un agente de reducción, seguido de la adición de un metilcarbonato en el grupo hidroxilo en C-4; (b) proteger selectivamente el grupo hidroxilo en C- 7 con un grupo protector dialquildialquiloxisilano; (c) acetilar el grupo hidroxilo en C-10; (d) acoplar una cadena lateral del paclitaxel al grupo hidroxilo en C-13; y (e) desproteger dicho grupo protector sililéter en C- 7.

USO ANTINEOPLASICO DE DELTA 6,7-TAXOLES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2004). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: KELLY, ROBERT C., JOHNSON, ROY A., SKULNICK, HARVEY I., NIDY, ELDON G.

Esta invención proporciona 7-desoxi-{dl}{sup,6,7}-taxol y análogos de 7-desoxi-{dl}{sup,6,7}-taxol de fórmula I: *fórmula *. Los compuestos de fórmula I se utilizan para los mismos cánceres para los que se ha mostrado activo el taxol, incluyendo el cáncer de ovarios, cáncer de pecho y melanoma maligno en humanos, así como cáncer de pulmón, cáncer gástrico, cáncer de colon, cáncer de cabeza y cuello y leucemia.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BACATINA.

(01/11/2004). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, MENHARD, BIRGITTA, ZENK, MEINHART HANS.

Procedimiento para la preparación de bacatina y/o derivados de bacatina, caracterizado porque se hace reaccionar 10-desacetil-bacatina o un derivado de 10-desacetil-bacatina en presencia de una enzima aislada y de un agente donante de acetilo, utilizándose como enzima una acetil-transferasa que tiene un peso molecular de 70a 72 kD, determinado por medio de una SDS-PAGE con un punto isoeléctrico de pH 5, 4 a 5, 8 y una constante KM de Michaelis Menten para la acetil-coenzima A de 55 a 65 my-M, que es obtenible a partir de cultivos de células de Taxus chinensis.

AISLAMIENTO Y PURIFICACION DE PACLITAXEL Y OTROS TAXANOS RELACIONADOS MEDIANTE CROMATOGRAFIA PREPARATIVA INDUSTRIAL DE BAJA PRESION SOBRE UNA COLUMNA DE RESINA POLIMERICA.

(16/10/2004). Solicitante/s: LIU, JIAN. Inventor/es: LIU, JIAN.

Un procedimiento de aislamiento y purificación de análogos de taxano a partir de una fuente que contiene taxanos, que comprende: extracción de una fuente de taxanos en un extractante orgánico: recubrimiento de un medio absorbente de trabajo con dicho extractante y carga de dicho medio en una columna, conteniendo dicha columna un agente absorbente; elución, en una primera etapa, con una mezcla de disolvente orgánico a una presión de entre 10 y 20 psi para generar fracciones que contengan compuestos de taxano; cristalización de dichas fracciones para proporcionar un compuesto de taxano sólido y un licor madre; concentración del licor madre; y elución, en una segunda etapa, con una mezcla de disolvente polar de dicho licor madre a través de una resina polimérica para proporcionar al menos un segundo compuesto de taxano.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE C-4 DESACETILTAXANOS.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: PATEL, RAMESH, N., HANSON, RONALD, L..

Un procedimiento para la preparación de 4-desacetiltaxanos, que comprende las etapas de poner en contacto un taxano con un microorganismo que es capaz de desacetilar dicho taxano en la posición 4 del mismo para obtener 4desacetiltaxano.

ALCOXIDOS METALICOS.

(16/09/2004). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., FLORIDA STATE UNIVERSITY.

LA INVENCION SE REFIERE A ALCOXIDOS METALICOS QUE SON ADECUADOS PARA REACCIONAR CON UNA BE - LACTAMA, PARA PREPARAR E STERES DE ISOSTERINA SUSTITUIDOS CON N - ACILO, N - SULFONILO Y N FOSFORILO.

SINTESIS DE DERIVADOS HIDROSOLUBLES 9-DIHIDRO-PACLITAXEL A PARTIR DE 9-DIHIDRO-13-ACETILBACATINA III.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LIU, JIAN. Inventor/es: LIU, JIAN.

Un compuesto con la fórmula:**(fórmula)** en la cual R4 es un grupo que tiene la fórmula: **(fórmula)** en la cual R1 y R2 se seleccionan de forma independiente de un grupo consistente en hidrógeno, alquilo, aminoalquilo y alcanoilo. R3 es hidrógeno o alcanoilo; y R5 se selecciona de un grupo consistente en hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido.

NUEVAS CONDICIONES DE REACCION PARA LA ESCISION DE ETERES DE SILILO EN LA PREPARACION DE PACLITAXEL (TAXOL(R)) Y ANALOGOS DE PACLITAXEL.

(16/07/2004) Un procedimiento para la preparación de paclitaxel o un análogo de paclitaxel a partir de un taxano precursor de la fórmula I: en la que: R1 = CH3, c-C6H11, C6H5, p-CH3-C6H4 o p-NO2-C6H4; R2 = CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, C(CH3)3, (CH2)3CH3, (CH2)4CH3, C6H5, p-NO2-C6H4, c-C3H5, c-C4H7, c-C5H9 o OCH3; R3 = (CH(CH3)2)2OCH3, (CH2CH3)3, (CH3)3 o (C(CH3)3)(CH3)2; R4 = H, CH3, C6H5, COCH3, COC6H5 o COC4H9; R5 = R6 = H, F, OH, OCH3, OSi(CH2CH3)3, OSi(CH2CH3)3, OSi(C(CH3)3)(CH3)2 u OC(CH3)2OCH3; R7 = C6H5, C(CH3)3 o CH(CH3)2; R8 = C6H5, C(CH3)3, (CH3)3CO, (CH3)3CCH2, CH3(CH2)3O, ciclobutilo, ciclohexiloxi o 2-furilo; procedimiento que comprende las etapas de: (a) preparar una solución de un precursor de taxano en un ácido orgánico…

7,8-CICLOPROPATAXANOS DE ACCION ANTITUMORAL.

(16/07/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHEN, SHU-HUI, FARINA, VITTORIO.

UN COMPUESTO ANTITUMORES DE LA FORMULA I EN QUE R1 ES -CORZ EN QUE RZ ES T-BUTILOXI, ALKILO C1-6, ALKENILO C2-6, ALKINILO C2-6, CICLOALKILO C3-6 O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR DE UNO A TRES DE LOS GRUPOS, IGUALES O DIFERENTES, ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3; R2 ES ALKILO C1-6, ALKENILO C2-6, ALKINILO C2-6, CICLOALKILO C3-6 O UN RADICAL DE LA FORMULA -W-RX EN QUE W ES UN ENLACE, ALKENODIILO C2-6 O -(CH2)T-, EN QUE T ES DE UNO A SEIS; Y RX ES NAFTILO, FURILO, TIENILO O FENILO Y ADEMAS RX PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR DE UNO A TRES DE LOS GRUPOS, IGUALES O DIFERENTES, ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3; R3 ES -OCOR, -OCOOR, H U OH; R4 ES HIDROGENO; O R3 Y R4 JUNTOS FORMAN UN GRUPO CARBONILO; Y R ES ALKILO C1-6. TAMBIEN SE PRESENTAN EN ESTA INVENCION LAS FORMULACIONES (COMPOSICIONES)FARMACEUTICAS Y UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE MAMIFEROS CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA I.

TAXANOS QUE NO TIENEN UN GRUPO OXO EN C9 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(16/07/2004). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, NADIZADEH, HOSSAIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, CHAI, KI-BYUNG, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, RENGAN, KASTHURI, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, SUZUKI, YUKIO, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, TAO, CHUNLIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, IDMOUMAZ, HAMID, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.

SE PRESENTAN DERIVADOS DEL TAXANO QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL C13 QUE INCLUYE UN GRUPO N-SUSTITUIDO Y LA FORMULA DEL GRUPO ES COOX{SUB, 10} EN DONDE X{SUB, 10} ES ALQUIL, ALQUENIL O ARIL. LOS DERIVADOS DEL TAXANO SON UTILES COMO AGENTES ANTILEUCEMICOS Y ANTICANCERIGENOS.

PROMEDICAMENTOS A BASE DE POLIMERO CON ELEVADO PESO MOLECULAR.

(01/07/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES DE FORMULA (I), DONDE D ES UN RESIDUO DE UNA FRACCION BIOLOGICAMENTE ACTIVA; X ES UN GRUPO CAPTADOR DE ELECTRONES; Y E Y' SON INDEPENDIENTEMENTE O O S; (N) ES CERO O UN ENTERO POSITIVO, PREFERIBLEMENTE ENTRE APROX. 1 Y 12; R 1 Y R 2 SE SELECC IONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILOS C 1-6 , ARILOS, ARILOS SUSTITUIDOS, ARALQUILOS, HETE ROALQUILOS, HETEROALQUILOS SUSTITUIDOS Y ALQUILOS C 1-6 SUSTITUIDOS; R 3 ES UN POLIMERO PRACTICAMENTE NO ANTIGENIC O, ALQUILO O ALQUILO SUSTITUIDO C 1-12 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO C 5-8 , CARBOXIA LQUILO, CARBOALCOXI ALQUILO,…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BACCATINA III Y DERIVADOS DE LOS MISMOS A PARTIR DE 10-DESACETILBACCATINA III.

(01/07/2004). Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Inventor/es: DAMEN, ERIC WILHELMUS PETRUS, SCHEEREN, JOHAN WILHELM, DE VOS, DICK.

LA 10 - DESACETILBACCATINA III SE ACILA SELECTIVAMENTE A BACCATINA III Y SUS DERIVADOS CON ELEVADO RENDIMIENTO CON ANHIDRIDOS (P. E. ANHIDRIDO ACETICO), CATALIZADO POR ACIDOS DE LEWIS. LOS CATALIZADORES EXTREMADAMENTE EFECTIVOS EN ESTA REACCION SON COMPUESTOS DE FORMULA ML X , EN DONDE M EN UN METAL DE TIERRA RARA Y L ES UN ANION, PREFERIBLEMENTE UN FUERTE CONTRAANION QUE QUITA ELECTRONES COMO EL TRIFLATO.

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