NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA.
(15/09/2010) Compuestos de fórmula (I)
CIP-2021 : C07D 239/42 : Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 239/00 › C07D 239/42[5] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.
C07D 239/42 · · · · · Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTO ALICICLICO SUSTITUIDO CON ARILO Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE.
(31/08/2010) Un compuesto alicíclico sustituido con arilo de la siguiente fórmula (I), una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus derivados N-oxido, o uno de sus hidratos o solvatos.
BISARIL-SULFONAMIDAS.
(05/08/2010) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
PROCESO PARA LA PREPARACION DE ROSUVASTATINA E INTERMEDIOS.
(14/07/2010) Proceso para la preparación de rosuvastatina, de fórmula I:
ANTAGONISTAS DE NPY-Y5.
(05/07/2010) Un compuesto de la fórmula:
PRODUCCION MEJORADA DE SAL DE CALCIO DE ROSUVASTATINA.
(29/06/2010) Un procedimiento para la formación de la sal de calcio del ácido (E)-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il](3R,5S)-3,5-dihidroxihept-6-enoico, que comprende las etapas a) a g): a) hacer reaccionar un éster de alquilo (C1-6) del ácido (E)-(6-{2-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il]vinil} (4R,65)-2,2-dimetil[1,3]dioxan-4-il)acético en un disolvente orgánico miscible en agua con ácido acuoso a una temperatura de 35-50ºC; b) hacer reaccionar la solución resultante con un hidróxido de metal alcalino acuoso y opcionalmente lavar la disolución de sal de metal alcalino acuosa resultante con un disolvente orgánico adecuado, en el que un disolvente adecuado es un disolvente orgánico que sea inmiscible con agua pero miscible con el disolvente orgánico miscible en agua…
COMPUESTOS DE 4-PIPERAZINIL-PIRIMIDINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A MODULACION DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA.
(11/06/2010) Los compuestos de 4-piperazinilpirimidina de la fórmula I
DERIVADOS DE LA 2-AMINOPIRIMIDINA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA RAF CINASA.
(10/05/2010) Compuesto de fórmula (I)
DERIVADO DE AMIDA.
(03/05/2010) Un derivado amida, que es un compuesto representado por la siguiente fórmula [1] en cualquiera de los siguientes casos (A) y (B), o una sal del mismo.
DERIVADOS DE TETRALINA Y DE INDANO Y USOS DE LOS MISMOS.
(26/04/2010) Un compuesto de la fórmula I:
(R)-2-ARIL-PROPIONAMIDAS UTILES EN LA INHIBICION DE LA QUIMIOTAXIS DE NEUTROFILOS INDUCIDA POR IL-8.
(12/04/2010) Uso de enantiómeros (R) de amidas 2-arilpropiónicas de fórmula (I)
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN SALES CRISTALINAS DE ACIDO 7-(4-(4-FLUOROFENIL)-6-ISOPROPIL-2-(METIL(METILSULFONIL)AMINO)PIRIMIDIN-5-IL)-(3R-5S)-3,5-DIHIDROXIHEPT-6-ENOICO.
(29/03/2010) Una composición farmacéutica que comprende una sal de amonio del ácido (E)-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il]-(3R,5S)-3,5-dihidroxihept-6-enoico cristalina que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo con máximos específicos en 2-zeta = 12,9, 15,2, 18,0, 18,2, 18,5, 20,2, 22,4, 23,0, 24,0 y 27,2º, mezclada con un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(24/03/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula :
DERIVADOS DE PIRIMIDINO-2CARBONITRILO 4-FENIL-6-SUSTITUIDOS.
(15/03/2010) Un derivado de pirimidino-2-carbonitrilo 4-fenil-6-substituido que tiene la fórmula general I
DERIVADOS DE HETEROARIL-ALQUILCARBAMATOS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA FAAH.
(10/03/2010) Compuesto que responde a la fórmula general (I)
COMPUESTOS BIARILICOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA.
(26/01/2010) Compuesto representado mediante la estructura **(Ver fórmula)** en la que R se selecciona de entre el grupo constituido por -OBn, -OH, -OSO2CF3, **(Ver fórmula)** y -OCH3; y R'' se selecciona de entre el grupo constituido por -CHO, -CO2H, y -CO2MEM; y sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que MEM designa un grupo metoxietoximetilo
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO AZABIFENILAMINOBENZOICO.
(13/01/2010) Nuevos derivados del ácido azabifenilaminobenzoico de fórmula (I), procedimiento de su preparación, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos derivados y su uso en terapia como inhibidores de la dihidroorotato-deshidrogenasa (DHODH)
4-ARILPIRAMIDINAS 2-(AMINO-SUSTITUIDAS) Y COMPUESTOS RELACIONADOS DE UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/12/2009) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, H, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-5; R3 es H o F; R4 es H, F, -ORA, -C(O)RA, -C(O)ORA ó -N(RA)2 ó R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo carbonilo; en el que cada aparición de RA es, de modo independiente, H, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-5; el anillo A está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 apariciones independientes de R5, en donde cada R5 está seleccionado, de modo independiente, de halo, alifático C1-4, -CN, -ORB, -SRC, -N(RB)2, -NRBC(O)RB, -NRBC(O)N(RB)2, -NRBCO2RC, -CO2RB, -C(O)RB, -C(O)N(RB)2,…
PIRIMIDINAS 4,6-DISUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA.
(16/11/2009) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es dibenzofuran-4-ilo, dibenzotiofen-4-ilo, 4-benciloxi-fenilo, 4-fenoxi-fenilo, o tiantren-1-ilo, R2 es hidrógeno, o metilo, R3 es -U-Ar2, -V-Har2, o 2-amino-fenilo, en el que U es un enlace, y Ar2 es 3-(R31)-fenilo, 4-(R31)-fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fluorofenilo, en el que R31 es alcoxi C1-4, alquilo C1-4, ciano, cloro, amidino, -W-R311, pirrolidin-1-ilo, o piperidin-3-ilo, en el que W es un enlace, y R311 es -N(R312)R313, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-etilo, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o W es metileno, etileno, o 1,1-dimetil-metileno, R311 es -N(R312)R313, o bromo, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o U es metileno, o etileno, y Ar2 es fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fenilo,…
PIRIMIDINAS ARIL SUSTITUIDAS Y USO DE LAS MISMAS.
(13/11/2009) Compuesto de Fórmula I: **ver fórmula** o sal, o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en los que: A se selecciona de entre C=O ó C-R4; en los que: cuando A es C=O, el enlace entre N y A es un enlace sencillo, y R3 está presente; cuando A es C-R4, el enlace entre N y A es un enlace doble, y R3 no está presente; y R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 ó alcoxialquilo C1-6; R1 se selecciona del grupo consistente en: (i) fenoxifenilo; (ii) benciloxifenilo; (iii) feniltiofenilo; (iv) benciltiofenilo; (v) naftalenilo; en los que el anillo arilo terminal de cada uno de (i) a (iv), y cualquier parte del anillo (v) están sustituidos opcionalmente por uno o más de: halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6 ó alquiloxialquilo…
DERIVADOS DE CARBAMATO DE 2-HIDROXIMUTILINA PARA USO ANTIBACTERIANO.
(10/11/2009). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: BROOKS,GERALD,GLAXOSMITHKLINE, HOWARD,STEVEN,GLAXOSMITHKLINE, HUNT,ERIC,GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: R1 es un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido seleccionado de: i) un solo anillo de 5 ó 6 miembros que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno y que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno o azufre; ii) un anillo de 5 ó 6 miembros que comprende 3 átomos de nitrógeno; o iii) un anillo de 5 ó 6 miembros que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno condensado con un anillo de benceno o un segundo anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno, en el que los sustituyentes opcionales para R1 comprenden uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por amino, mono- o dialquil C1-6-amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, nitro y piperidin-4-ilo, y R2 es vinilo o etilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
INHIBIDORES DE CISTEINA PROTEASAS CON ESTRUCTURA DE 2-CIANO-4-AMINOPIRIMIDINA Y ACTIVIDAD INHIBIDORA DE CATEPSINA PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES Y OTRAS ENFERMEDADES.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula II, o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R2 es H o (alquilo C1-C7, arilo, aril-alquilo(C1-C7), cicloalquilo C3-C10, cicloalquil(C3-C10)-alquilo(C1-C7) , heterociclilo o heterociclil-alquilo(C1-C7)) opcionalmente substituido, y en donde R2 está opcionalmente substituido por halo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-C7, CN, NO2 o amino mono- o di-substituido con alquilo C1-C7, R5' es arilo, aril-alquilo(C1-C7), cicloalquilo C3-C10, cicloalquil(C3-C10)-alquilo(C1-C7) , heterociclilo o heterociclil-alquilo(C1-C7) , en donde R5 está opcionalmente substituido por uno o más grupos, por ejemplo 1-3 grupos, seleccionados de halo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-C7, CN o NO2, o (amino opcionalmente mono- o di-substituido con alquilo C1-C7; alcoxi C1-C7,…
SINTESIS SELECTIVA DE PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON CF3.
(16/06/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: KATH, JOHN CHARLES, PFIZER GLOBAL R. AND D., RICHTER, DANIEL TYLER, PFIZER GLOBAL R. AND D., LUZZIO, MICHAEL JOSEPH, PFIZER GLOBAL R. AND D.
Un método de preparar un compuesto de la fórmula en la que X2 es un grupo lábil, y R3 y R4 son sustituyentes seleccionados independientemente entre el conjunto que consta de hidrógeno, un grupo aromático y un grupo alifático, o tomados conjuntamente -NR3R4 pueden formar un anillo aromático o alifático de 4-11 miembros, en que el método comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula 10 con una amina de fórmula 3 (HNR3R4) en la presencia de un Ácido de Lewis y de una base no nucleófila para formar un compuesto de fórmula 11, en la que X1 es un grupo lábil.
MODULARES N-CICLOPENTILICOS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA QUIMIOQUINA.
(01/06/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: X se selecciona entre: -(alquil(C0 - 6))-Y-(alquilo(C0 - 6))-, -(alquil(C0 - 6))-cicloalquil(C3 - 8)-(alquilo(C0 - 6))-, alquenilo (C2 - 10) y alquinilo(C2 - 10), estando el alquilo sustituido o no sustituido por 1-7 sustituyentes, siendo los sustituyentes independientemente seleccionados entre: (a) halo, (b) hidroxilo, (c) -O-alquilo(C1 - 3) y (d) trifluorometilo, y siendo Y seleccionado entre: un enlace simple, -O-, -SO2-, -NR 10 -, -NR 10 -SO2, -SO2-NR 10 -, -S- y -SO-, y siendo R 10 independientemente seleccionado entre: hidrógeno, alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 -…
(3-(3-(2,4-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)-(5-ETIL-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINO)-PROPOXI)-FENIL)-ACETICO Y COMPUESTOS AFINES COMO MODULADORES DE PPARS Y METODOS DE TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABOLICOS.
(01/05/2007) Un compuesto que tiene la estructura de **Fórmula**, en donde Ar1 se selecciona del grupo constituido por una estructu- ra de anillo heteroaromático monocíclico y una estructura de anillo heteroaromático bicíclico; Ar2 se selecciona del grupo constituido por una estructu- ra monocíclica, una estructura bicíclica, y una estructu- ra tricíclica de anillo aromático carbocíclico; R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo, sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior, anillo carbocíclico o heterocí- clico opcionalmente sustituido, halógeno, per- haloalquilo, hidroxi, alcoxi, nitro, y amino; un anillo heteroaromático de 5 miembros o 6 miembros o un anillo aromático de 6 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO.
(16/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BREU, VOLKER, DAUTZENBERG, FRANK, MATTEI, PATRIZIO, NEIDHART, WERNER, PFLIEGER, PHILIPPE.
Compuestos de formula I en donde R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo o aralquilo o uno de Rl y R2 es hidrógeno y el otro es alquilo, aminoalquilo o ciclopropilo o Rl y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4- a 10- miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, hidroxilo, alcoxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo o CONR5R6; R3 es alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, hidroxi-alcoxialquilo , hidroxialcoxilo, aralquilo o amino; R4 es arilo o heteroarilo, en donde R4 no es nitro- furilo o nitro-tienilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; A1 es CH o N; A2 es CH o N; en donde uno de A1 y A2 es N y el otro es CH; y ésteres y sales utilizables farmacéuticamente de los mismos.
COMPUESTOS QUE EJERCEN UNA ACCION SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(01/04/2007) Un compuesto de **Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en donde: el grupo alquil C16 está sustituido opcionalmente con hasta 3 grupos seleccionados de R4, y contiene opcional- mente un enlace doble; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: OZ, OZOZ, C(O)OZ, OC(O)Z, SZ, SO Z, SO2Z, N(R6)Z, N(R6)SO2Z, SO2N(R6)Z, CH=CHZ, C=CZ, N(R6)COZ, CON(R6)Z, C(O)N(R6)S(O)2Z, S(O)2N(R6)C(O)Z, C(O)Z, Z, C(O)ZOZ, N(R6)C(O)ZOZ, OZN(R6)Z, OC(O)ZOZ; cada Z es independientemente un enlace directo, alqueni- leno C26 o un grupo de la fórmula (CH2)pC(R6a)2(CH2)q; cada R4 se selecciona independientemente de halo, CH3aFa, CN, NH2, alquil C16, Oalquil C16, COOH, C(O)Oalquil C16, OH o fenilo…
DERIVADOS DEL AMINOTETRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de el; en donde ; R1, R2 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil; R3, R4 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil, OR6 en donde R6 es hidrógeno, C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil, COR7, o SO2R8 en donde R7 y R8 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil; X es seleccionado del grupo que consiste de C1-C10…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDPORES SELECTIVOS DE COX-2.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: GREEN, RICHARD, HOWARD, HARTLEY, CHARLES, DAVID, GLAXOSMITHKLINE, NAYLOR, ALAN, GLAXOSMITHKLINE, PAYNE, JEREMY, JOHN, GLAXOSMITHKLINE, PEGG, NEIL, ANTHONY, GLAXOSMITHKLINE.
Compuestos de fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, cicloalquilC3-10alquilo C0-6 y cicloalquilo C4-12 con puentes; R3 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-6, NH2 y R5CONH; R4 se selecciona entre el grupo constituido por CH2F, CHF2, CF3CH2, CF3CHF y CF3CF2; y R5 se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo C1-6, alcoxiC1-6, alquil C1-6OalquiloC1-6, fenilo, HO2CalquiloC1-6, alquiloC1-6OCOalquiloC1-6 , alquilo C1-6 OCO, H2Nalquilo C1-6, alquilC1- 6OCONHalquilo C1-6 y alquiloC1-6CONH alquilo C1-6.
PROCEDIMIENTO PARA AUMENTAR EL INDICE SPF COMPUESTOS ADECUADOS PARA AUMENTAR EL INDICE SPF DE FIBRAS O GENEROS.
(01/03/2007). Solicitante/s: CLARIANT FINANCE (BVI) LIMITED. Inventor/es: THOMPSON, BERNARD, LEO, PAILTHORPE, MICHAEL, THOMAS.
SE PRESENTA UN METODO PARA INCREMENTAR EL INDICE SPF DE UNA FIBRA O DE UN TEJIDO, EL METODO COMPRENDE LOS PASOS DE SUMINISTRAR UN ABSORBENTE DE UVR, APLICAR EL ABSORBENTE DE UVR A UN TEJIDO QUE TENGA UNA DENSIDAD INFERIOR A 200 GR POR METRO CUADRADO, MEDIANTE LO CUAL EL ABSORBENTE DE UVR SE UNE A LA FIBRA Y UNA APLICACION DE MENOS DEL 3% DE ABSORBENTE DE UVR SOBRE EL PESO DE LA FIBRA PRODUCE UN INDICE DPF MAYOR A 20 PARA LA COMBINACION DE ABSORBENTE DE IVR Y TEJIDO.
ARILPIPERAZINAS Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS (MMP).
(01/12/2006) Un compuesto de la fórmula I en la que el anillo B es un anillo alquílico, arílico o aralquílico, mono- o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares, o el anillo B es un anillo heteroarílico o heteroaralquílico, monocíclico o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares y que contiene uno o más heteroátomos escogidos independientemente de N, O, y S; como alternativa, el anillo B puede ser bifenilo; el anillo B puede estar enlazado opcionalmente al anillo A mediante una cadena de alquilo C1-4 o una cadena de alcoxi C1-4 que enlaza la posición 2 del anillo B con un átomo de carbono alfa con respecto a X2; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, NO2, COOR, en el que R es hidrógeno o alquilo C1-6, CN, CF3,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINAMINA FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/11/2006) Un derivado de N-fenil-2-pirimidinamina de fórmula 1 (Ver fórmula) en donde R1 es un radical cíclico sustituido, estando enlazado el radical cíclico a través de un átomo de carbono del anillo en cada caso y siendo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo, tiazolilo, pirimidinilo, piridazinilo e imidazolilo, y siendo seleccionados los sustituyentes del radical cíclico antes mencionado entre uno o más de los grupos halógeno, ciano, carbamoilo, -C(=O)-OR3, -C(=O)-R4, -SO2-N(R5)-R6, -N(R7)-R8, -OR9 y alquilo inferior sustituido con flúor, en donde R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son cada uno, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior que está insustituido o sustituido por mono- o di-alquil(inferior)amino; y R2 se elige entre halógeno, ciano, carbamoilo, -C(=O)-OR10, -C(=O)-R11, -SO2-N(R12)-R13,…