CIP-2021 : A61K 31/4196 : 1,2,4-Triazoles.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4196[4] › 1,2,4-Triazoles.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4196 · · · · 1,2,4-Triazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores de la PDE10.

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

Compuestos de oxadiazol sustituidos y su uso como agonistas de S1P1.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o sus estereoisómeros, N-óxidos o sales; en la que: El anillo A es fenilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo o piridinonilo; (i) R1 y R2 son -CH3; o (ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C4-6 sustituido con cero a 2 Ra; cada R3 es independientemente: (i) F, Cl, alquilo C1-4, -CF3, -OCH3, -OCF3 y/o -NH2; y/o (ii) -CH2A1, -OA1, -OCH2A1, -CH2OA1 y/o -CH2SO2A1, en donde A1 es fenilo, piridinilo, tiazolilo o imidazolilo sustituido con cero a 2 sustituyentes de manera independiente seleccionados entre F, Cl, -NH2, alquilo C1-2, CF3 y/o -OCH3; L1 es -(CRbRb)2-4- o -(CH2)0-2O(CH2)1-2-; L2 es un enlace; Q es fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivados de indazol heterocíclicos.

(29/07/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

Compuesto de fluoreno y uso del mismo para fines médicos.

(03/06/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, o un solvato del mismo:**Fórmula** donde, Ra es un átomo de hidrógeno, o un átomo de halógeno; Rb es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo A, un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, un grupo alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo C, un grupo ciano, -C(≥O)-Rb1 donde Rb1…

Inhibidores de quinasas reguladoras de la señal de apoptosis.

(20/05/2015) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, - OC(O)-R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y - C(O)-N(R6)(R7), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono, hidroxilo, y halo; en donde…

N-fenetiltriazolonacetamidas sustituidas y su uso.

(06/05/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede estar mono o disustituido con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y fenilo, donde cicloalquilo (C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, trifluorometoxi y alcoxi (C1- C4) y donde fenilo puede estar sustituido hasta tres veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo,…

Forma farmacéutica oral de deferasirox.

(29/04/2015) Una forma farmacéutica oral, que contiene (a) deferasirox, (b) aglutinante, (c) disgregante, y (d) opcionalmente agente de capilaridad en donde introducir la forma farmacéutica en agua produce una suspensión en donde las partículas suspendidas tienen un tamaño medio de partícula (D50) de 45 μm a 120 μm, especialmente de 50 μm a 110 μm, en donde el tamaño medio de partícula se determina 5 minutos después de que la forma farmacéutica se introduzca en agua por medio de difractometría láser, y en donde la forma farmacéutica contiene más del 35% al 60% en peso de disgregante (c), basado en el peso total de la forma farmacéutica.

Método para mejorar la farmacocinética de los inhibidores de las proteasas y de los precursores de los inhibidores de las proteasas.

(25/03/2015) Una composición farmacéutica que contiene: a) un compuesto a base de lisina de fórmula II **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: n es 4, X es 4-NH2, Y es H R6 es iso-butilo, R3 es CH3O-CO-, X' e Y' son H, R2 es un grupo difenilmetilo de fórmula IV **Fórmula** R1 es (HO)2P(O); b) ritonavir; y c) un portador farmacéuticamente aceptable; donde la relación (p/p) entre dicho compuesto a base de lisina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y ritonavir, es de 6:1 a 3:1.

Derivado de triazol para uso en el tratamiento del dolor neuropático y de la fibromialgia.

(11/03/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-b) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del dolor seleccionado entre el dolor neuropático y la fibromialgia: **Fórmula** donde: R1b es arilo que puede estar substituido; R2b es alquilo C1-6; R3b es alquilo C1-6; R4b es alquilo C1-6 o cicloalquilo; y el Anillo Ab es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar substituido.

Benciltriazolonas y fenilsulfoniltriazolonas sustituidas y su uso.

(04/03/2015) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CH2- o -SO2-, R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar sustituidos alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en el que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), oxo, hidroxilo,…

Derivados novedosos de triazolil piperazina y triazolil piperidina como moduladores de la gamma secretasa.

(04/03/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoisómeras, en las que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes halo; L1 es NR6, O, carbonilo o un enlace covalente; en la que R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 representa alquilo C1-4; R4a y R4b se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; X es N o CH; L2 es O, CH2 o un enlace covalente; con la condición de que cuando L2 es O, entonces X es CH; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4. Y1 es CH o N; Y2 es CR7 o N; en la que R7 representa H o alquiloxi C1-4; o…

Moléculas que inhiben una ruta metabólica que implica la proteína tirosina quinasa Syk y procedimiento de identificación de dichas moléculas.

(25/02/2015) Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien, (ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien, (iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa…

Forma medicamentosa parenteral que libera inhibidores de aromatasa y gestágenos, para el tratamiento de la endometriosis.

(21/01/2015) Anillo intravaginal que contiene anastrozol y levonorgestrel para la aplicación específica en el tratamiento de la endometriosis, en el que la exposición sistémica a anastrozol alcanzada después de la liberación del IVR corresponde a la exposición de anastrozol tras la administración oral en una dosificación de entre 0,1 mg y 0,9 mg de anastrozol por día, y en el que la exposición sistémica a levonorgestrel alcanzada después de la liberación del IVR corresponde a la exposición de levonorgestrel tras la administración oral en una dosificación de más de 10 μg, pero de menos de 50 μg por día, no conteniendo el anillo intravaginal estrógeno alguno.

Derivados de ciclopropilamina como moduladores del receptor histamina H3.

(21/01/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: uno de R1 y R2 es un grupo de la fórmula -L2-R6a-L3-R6b; el otro grupo de R1 y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R3, R3a, y R3b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, y cicloalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual cada uno está unido forman un anillo no aromático de la fórmula: R7, R8, R9, y R10 en cada caso se selecciona independientemente…

Compuesto policíclico.

(26/11/2014) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, que se selecciona del siguiente grupo: 1) -8-(3,4-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil)-1H-imidazo)-1-il)piridin-2-il)vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- {1,2,4}triazolo[1,5-a]piridina, 2) -2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-8-(2-trifluorometilfenil)-5,6,7,8-tetrahidro- 5 [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 3) -8-(4-clorofenil)-2-{(E)-2-{6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 4) -8-(2,3-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5,a]piridina, 5)…

Compuestos heterocíclicos como inhibidores del virus de la hepatitis C (VHC).

(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula IB, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** donde: X es heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; cada uno de L1 y L2 se selecciona independientemente entre enlace; o alquileno C1-C6, alquileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, cada uno de los cuales está, independientemente, sustituido en cada caso opcionalmente con uno o más RL; L3 es enlace o -LS-K-LS'-, donde K se selecciona entre enlace, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB'), -N(RB)SO2N(RB')-, o -N(RB)S(O)N(RB')-; A…

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Terapia de combinación contra el cáncer con compuestos inhibidores de HSP90.

(08/10/2014) Un compuesto seleccionado entre: (a) 3-(2,4-dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(1-metil-indol-5-il)-5-hidroxi-[1,2,4]triazol, o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo; o (b) dihidrógeno fosfato de 5-hidroxi-4-(5-hidroxi-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)-2-isopropilfenilo, o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo; para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón, del carcinoma de colon o de la eritroleucemia en un paciente a quien también se administra paclitaxel o docetaxel.

Trazodona y clorhidrato de trazodona en forma purificada.

(03/09/2014) Procedimiento de producción de trazodona y clorhidrato de trazodona, caracterizado por que comprende las etapas siguientes: (a) preparar una fase orgánica que comprende de 10 g a 50 g de trazodona por 100 gramos de fase orgánica en por lo menos un disolvente orgánico seleccionado de entre el grupo que comprende alcoholes, éteres, hidrocarburos, cetonas y ésteres; (b) preparar una fase acuosa que comprende por lo menos un compuesto básico seleccionado de entre el grupo que comprende por lo menos una base inorgánica, por lo menos una base orgánica, o mezclas de las mismas; (c) mezclar dicha fase acuosa…

Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula** R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que como máximo…

Derivado de azol.

(20/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** donde R1 representa la siguiente fórmula **Fórmula** el anillo A representa o bien uno de los anillos representados por la siguiente fórmula **Fórmula** X representa -(CH2)m-X1-(CH2)n-; X1 representa un enlace, -O-, -NRaC(≥O)-, -C(≥O)NRb-, -NRcS(≥O)2-, o -S(≥O)2NRd-; Ra, Rb, Rc y Rd que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n, que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un número entero de 0-3; R2 representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo (dichos grupos arilo o heteroarilo pueden…

Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c) R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…

Compuestos que modulan el Gpr17, diagnóstico y uso terapéutico de estos.

(06/08/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-[[5-(2-metoxifenil)-4-(4-metoxifenil)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio]-N-fenilpropanamida de la fórmula (I):**Fórmula** 6-metoxi-3-[[1-(2-metoxietil)-1H-tetrazol-5-il][(2-feniletil)-(fenilmetil)amino]metil]-2(1H)-quinolinona de la fórmula (II):**Fórmula** 4-amino-N5-(2-furanilmetil)-N5-[1-(4-hidroxifenil)-2-[[(4-metoxifenil)metil]amino]-2-oxoetil]-3,5-isotiazol dicarboxamida de la fórmula (III):**Fórmula**

Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

Compuestos antivirales para tratar la infección por el VHC.

(23/07/2014) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la Fórmula IB **Fórmula** donde: X es carbociclo C3-C12, y está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada RC se selecciona independientemente entre Rc; cada RD se selecciona independientemente entre Rd; R2 y R5, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; y R9 y R12, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada…

Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.

(16/07/2014) Compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente…

1,2,4-Triazoles trisustituidos.

(02/07/2014) Compuesto según la fórmula (I) incluyendo todas las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, ciano, (alquil C1-6)-O-, R1R2N-C(≥O)-, R7-O-C(≥O)-NR8-, R10-O-C(≥O)-, R3-C(≥O)-NR4 -, HO-N-C(≥NH)-, halo, oxo, polihaloalquilo C1-6 y Het; Q es fenilo, piridinilo, benzodioxolilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihalo-alquilo C1-6, polihalo(alquil C1-6)-O-, y mono- o di(alquil C1-6)amino; L es piridinilo, benzodioxolilo, indolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidropirrolopiridinilo, furopiridinilo,…

Derivado de 1,2,4-triazolona.

(25/06/2014) Un derivado de 1,2,4-triazolona representado por la Fórmula (1A):**Fórmula** R1C representa un alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5; cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4 a 8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo;…

Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.

(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde los símbolos tienen los siguientes significados: R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0, R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6, Y1: un enlace sencillo, alquileno…

Aminoalquilfenoles, métodos de uso y preparación de los mismos.

(04/06/2014) Un compuesto para uso en el tratamiento de la malaria que se selecciona entre: 2-aminometil-5-terc-5 butil-3-fenilfenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(etilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(metilamino)metil]fenol, 3,5-bis(triclorovinil)-2-[(etilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(butilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(ciclohexilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(hexilamino)metil]fenol, 2-((aminometil)-3,5-di-terc-butilfenol, 3,5-di-terc-butil-2-[2-(ciclohexilamino)etil]fenol, 2-((2-aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol, 2-((aminometil)-3,5-bis(triclorovinil)fenol, 2-((1-Aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol, 3,5-Di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol, 3,5-Di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol, o…

Derivados de tiofeno o tiazol y su uso como inhibidores de PI3K.

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: Y1 es S; Y2 es C o N, en la cual cuando Y2 es C, R1 es H, -CN, halógeno, Z-R3, C1-6 alifático, o un cicloalifático de 3-10 miembros, y en la cual cuando Y2 es N, R1 está ausente; donde: Z se elige entre una cadena C1-3 alquileno opcionalmente sustituida, -O-, -N(R1a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -CO2-, -C(O)NR1a-, -N(R1a)C(O)-, -N(R1a)CO2-, -S(O)2NR1a-, - N(R1a)S(O)2-, -OC(O)N(R1a)-, - N(R1a)C(O)NR1a-, -N(R1a)S(O)2N(R1a)- o -OC(O)-; R1a es hidrógeno o un C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y R3 es un grupo opcionalmente sustituido elegido entre un C1-6 alifático, un cicloalifático de 3-10 miembros, un heterociclilo de 4-10 miembros con 1-5 heteroátomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un arilo de 6-10 miembros,…

Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O- o -S-; R'5 es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R'6 es -H, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, ciano, halo, nitro, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo opcionalmente sustituido, -OR7, -SR7, -NR10R11, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, - NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7,…

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