Moduladores del receptor de CXCR7.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

el anillo (A) representa un anillo de siete miembros,

en la que

• Y1 e Y2 representan ambos CH2; y

> X representa -CH2-NR5-CH2-, o

> X representa *-CO-NR5-CH2-, o

> X representa *-CH2-NR5-CO-; o

• Y1 representa O, CH2, o NRY1 en la que RY1 representa hidrógeno o alquilo (C1-3);

Y2 representa CH2 o CO; y

> X representa *-CH2-CH2-NR5-; o

> X representa *-CH2-CO-NR5-; o

• Y1 representa CH2 o CO;

Y2 representa O, CH2, o NRY2 en la que RY2 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); y

> X representa *-NR5-CH2-CH2-; o

> X representa *-NR5-CO-CH2-;

en el que el asterisco indica el enlace que está unido al grupo Y1;

R5 representa

• alquilo (C1-6);

• alquilo (C1-4)monosustituido con alcoxi (C1-3), ciano, vinilo; etinilo, o alcoxicarbonilo (C1-3); • -CO-R10 en el que R10 representa alquilo (C1-5); alcoxi (C1-5); cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3); alquenoxi (C3- 4); alquinoxi (C3-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); alcoxi (C1-3)-alcoxi (C2-3); hidroxialquilo (C1-5), alcoxi (C1-3)-alquilo (C1-3); cicloalquilo (C3-6) que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente monosustituido o disustituido en el que los sustituyentes independientemente son flúor o fluoroalquilo (C1); o -NR10aR10b en el que R10a y R10b representan independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o cicloalquilo (C3-6), o R10a y R10b junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo saturado de 5 a 7 miembros;

• fluoroalquilo (C2-4);

• cicloalquilo (C3-6) que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo;

• cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), en el que el grupo cicloalquilo (C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo; en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes metilo;

(R1)n representa uno o dos sustituyentes opcionales seleccionados independientemente entre alquilo C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3), y ciano;

L1 representa un grupo enlazador de dos miembros seleccionado entre -NH-CH2-*; -O-CH2-*; -CH2-CH2-; y - CH=CH-; en el que los asteriscos indican que el enlace con el grupo L1 está unido al grupo carbonilo; L2 representa -alquileno (C1-3)-;

Ar1 representa fenilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros; en el que dicho fenilo o el heteroarilo de 5 o 6 miembros de forma independiente está no sustituido, monosustituido, disustituido o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; o ciano; y

R4 representa

• alquilo (C2-6);

• alquilo (C2-5) que está monosustituido con alcoxi (C1-4), ciano, o hidroxi; o disustituido en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alcoxi (C1-3), o hidroxi;

•fluoroalquilo (C2-3)que está además opcionalmente sustituido con un hidroxi;

• -alquilen (C2-4)-NR6R7, en el que R6 y R7 representan independientemente hidrógeno; alquilo (C1-4); -COalcoxi (C1-4); -SO2-alquilo (C1-3); fluoroalquilo (C2-3); cicloalquilo (C3-6) o cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), en el que los grupos anteriores del grupo cicloalquilo (C3-6) contienen opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo, y en el que dicho grupo cicloalquilo (C3-6) de forma está opcionalmente sustituido con metilo;

• -alquilen (C1-3)-CO-R8, en el que R8 representa alcoxi (C1-4); o R8 representa NR81R82 en el que R81 y R82 de forma independiente representan hidrógeno o alquilo (C1-4), o R81 y R82 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo saturado de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido con dos sustituyentes flúor;

• cicloalquilo (C3-6)o cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), en el que en los grupos anteriores el grupo cicloalquilo de forma está opcionalmente monosustituido con hidroxi;

• heterociclilo (C4-7) o heterociclil (C4-7)-alquilo (C1-3), en el que en los grupos anteriores, el heterociclilo (C4- 7) contiene de forma independiente uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno; en el que en los grupos anteriores, dicho heterociclilo (C4-7) está, de forma independiente no sustituido, o monosustituido, o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de forma independiente entre:

> un sustituyente oxo unido a un átomos de carbono del anillo en posición alfa respecto a un nitrógeno del anillo; y/o

> dos sustituyentes oxo en un átomo de azufre del anillo (formando por tanto un grupo -SO2-); y/o

> alquilo (C1-4) unido a un átomo de nitrógeno del anillo que tiene una valencia libre; y/o

> dos sustituyentes flúor unidos a un átomo de carbono del anillo; y/o

> en el caso de un grupo heterociclil (C4-7)-alquilo (C1-3), el metilo se une a un átomo de carbono del anillo que está unido al enlace del grupo alquilo (C1-3);

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/078058.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Inventor/es: GUERRY, PHILIPPE, SIENDT,Hervé, POTHIER,Julien, LEHEMBRE,FRANCOIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • C07D223/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
  • C07D243/14 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas.
  • C07D267/14 C07D […] › C07D 267/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.

PDF original: ES-2732437_T3.pdf

 

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