CIP-2021 : C07D 409/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 409/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Forma cristalina anhidra de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2-tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol.

(22/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: FAWZY,NAGY E, BRESLIN,DAVID T, SCHAEFER,JOHN.

Un proceso para la preparación de una forma cristalina anhidra de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2- tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol que comprende los siguientes picos de pXRD (º2θ): 5,12±0,02, 7,41±0,02, 10,24±0,02, 11,13±0,02, 14,86±0,02, y 30,01±0,02, que comprende disolver una forma cristalina de hemihidrato de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2-tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol en un solvente orgánico seco seleccionado del grupo que consiste de acetato de isopropilo y acetonitrilo para producir una mezcla; calentar la mezcla a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 35º C a aproximadamente la temperatura de reflujo del solvente; y luego enfriar a aproximadamente la temperatura ambiente; para producir un precipitado de la forma cristalina anhidra.

PDF original: ES-2817526_T3.pdf

Procedimiento de cristalización para obtener cristales de canagliflozina hemihidrato.

(22/04/2020) Un procedimiento para preparar cristales de canagliflozina hemihidrato que comprende las siguientes etapas consecutivas: a) preparar una disolución en un recipiente de cristalización de canagliflozina en un sistema disolvente que comprende una cantidad de agua del 0,37 % en peso al 1,50 % en peso en unas condiciones de concentración y temperatura que permitan la completa disolución de la canagliflozina; b) enfriar dicha disolución a una temperatura tal que la cristalización empiece con la adición de un cristal de siembra; c) sembrar la disolución de la etapa b) con canagliflozina hemihidrato cristalina; d) enfriar la disolución de la etapa c) a una temperatura de 35 °C a 47 °C para obtener una suspensión cristalina; …

Inhibidores SGLT1/SGLT2 duales.

(12/02/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: KUO, GEE-HONG, XU,GUOZHANG, ZHAO,BAO-PING, GAUL,MICHEAL.

Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidroxilo, C1-4 alcoxi, heteroarilo, o halógeno; R2 es H, C1-2 alquilo, o halógeno; R3 es C1-4 alquilo, halógeno, C1-4 alcoxi, hidroxilo, C3-5 cicloalquilo, ciano, o C1-2 alquenilo; en donde dicho C1- 4 alquilo puede estar sustituido con halógeno; R4 es H o C1-4 alquilo; R5 es H o C1-4 alquilo; o alternativamente, R4 está unido entre sí a R5 para formar un cicloalquilo, alquenilo u oxo; A se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** y R6 es H, halógeno, o C1-4 alquilo; o un isómero óptico, enantiómero, diastereómero, isómero cis-trans, racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2786901_T3.pdf

INHIBIDORES ESPECIñFICOS DE LA QUINASA AKT-LIKE DE LEISHMANIA SPP Y TRYPANOSOMA CRUZI CON ACTIVIDAD LEISHMANICIDA Y TRIPANOCIDA.

(08/08/2019) La presente invención se refiere a compuestos y medicamentos para la profilaxis y tratamiento de la leishmaniasis y la enfermedad de chagas, enfermedades producidas por los parásitos Leishmania panamensis y Trypanosoma cruzi. Se identificaron dos Inhibidores químicos específicos contra el dominio pleckstrin (PH) de la proteína ¿¿T-like (PKB) de L. panamensis y T. cruzi: el inhibidor UBMC1 y el inhibidor UBMC4. También se determinó la actividad antiparasitaria de los compuestos intracelular in vitro IC₅₀y sus efectos citotóxicos LC₅₀ en diferentes células humanas.…

Ligandos novedosos del receptor de estrógenos.

(17/07/2019) Compuesto de fórmula (I) o un éster, una amida, un carbamato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de tal éster, amida o carbamato en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en heterociclilo de 5-10 miembros sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, naftilo sustituido opcionalmente, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente, cicloalquenilo C5-6 sustituido opcionalmente, fenilalquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-8, haloalquenilo C2-8, dihaloalquenilo C2-8, trihaloalquenilo C2-8 y cicloalquil C3-8-alquenilo C2-4, en el que cuando dicho grupo heterociclilo, fenilo o naftilo o parte del grupo se sustituye, se sustituye con desde 1 hasta 5 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano,…

Agonistas selectivos del receptor AT2 para su uso en el tratamiento de la caquexia.

(15/03/2019). Solicitante/s: Anker, Stefan. Inventor/es: ANKER,STEFAN, SPRINGER,JOCHEN, COATS,ANDREW J.S.

Agonista del receptor AT2 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de la caquexia, en donde el agonista selectivo del receptor AT2 es un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde X2 representa N; X1, X3 y X4 representan todos -CH-; Y1, Y2, Y3 e Y4 representan todos -CH-; Z1 representa -S-; Z2 representa -CH-; R4 representa -S(O)2N(H)C(O)R6; R5 representa iso-butilo; y R6 representa n-butoxi.

PDF original: ES-2704229_T3.pdf

Proceso para preparación de canagliflozina.

(06/02/2019). Solicitante/s: GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: SINHA,SUKUMAR, BHIRUD,SHEKHAR BHASKAR, NAIK,SAMIR, SRIVASTAVA,SACHIN, DEORE,DINESH.

Un proceso para la preparación de canagliflozina, un compuesto de la fórmula I que comprende:**Fórmula** a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II con un agente de reducción**Fórmula** para obtener un compuesto de la fórmula III;**Fórmula** b) acoplar el compuesto de la fórmula III con un compuesto de la fórmula IV**Fórmula** para obtener un compuesto de la fórmula V; c) convertir el compuesto de la fórmula V a un compuesto de la fórmula VI; y**Fórmula** d) convertir el compuesto de la fórmula VI al compuesto de la fórmula I.

PDF original: ES-2711804_T3.pdf

Derivados de difenilmetano novedosos como inhibidores del SGLT2.

(16/01/2019) Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, X es oxígeno o azufre; Y es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxilo C1-7, alcoxilo C1-7-alquilo C1-7, alquilsulfinilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7 o alquiltio C1-7; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** siendo dicho W halógeno, siendo dicho R2 cada uno independientemente hidroxilo, alquilo C1-7 o alcoxilo C1-7, y siendo dicho n un número entero de 0 a 3; el anillo B es**Fórmula** en las que, siendo dichos R5a, R5b, R6a y R6b cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, amino, carboxilo, oxo, alquilo C1-7, alquiltio C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxilo C1-7, alcoxilo C1-7-alquilo C1-7, alquenilo…

Derivados de benzotiofeno y composiciones de los mismos como degradantes selectivos de los receptores de estrógeno.

(28/02/2018) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde: n se selecciona a partir de 0, 1 y 2; m se selecciona a partir de 0, 1 y 2; X se selecciona a partir de O y NR6; en donde R6 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; Y1 se selecciona a partir de N y CR7; en donde R7 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona a partir de -CH2CH2R8b y -CR8a≥ CR8aR8b; en donde cada R8a se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, flúor y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R8b se selecciona a partir de -C(O)OR9a, - C(O)NR9aR9b, -C(O)NHOR9a, -C(O)X2R9a y un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado a partir…

Dicetonas e hidroxicetonas como activadores de la vía de señalización de catenina.

(08/11/2017). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, KC,SUNIL KUMAR, WALLACE,DAVID MARK, BARROGA,CHARLENE F.

Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 es un heteroarilo sustituido o no sustituido, en el que el heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** con la condición de que un átomo de carbono del heteroarilo de R1 está unido al carbonilo; R2 es un arilo sustituido o no sustituido, en el que el arilo se selecciona entre fenilo o naftilo; y R3, R4, R5 y R6 son H.

PDF original: ES-2652363_T3.pdf

Proceso para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT.

(25/10/2017) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el Anillo A y el Anillo B son uno de los siguientes: el Anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el Anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o el Anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido, y el Anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está ligado al anillo heterocíclico del anillo heterobicíclico fusionado; o El Anillo A es un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente…

Derivados del ácido pirrolidíncarboxílico como agonistas del receptor 43 acoplado a proteína G (GPR43), composición farmacéutica y métodos para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1 y R2 son H, D es C≥O; L2 es enlace sencillo; R es H o alquilo lineal o ramificado, arilo, dioxoleno; Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un grupo alquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxilo, amino, alquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxilo, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo,…

Benzamidas.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula** en donde R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2; R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc; R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1; R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A; X significa CO o -(CY2)m; E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2; A significa alquilo no ramificado…

Inhibidores de replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.

(21/06/2017) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** en la que: * R1 y R6, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; - CN; -OH; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o heteroalquilo C1-C3lineal 20 o ramificado; * R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado,…

Inhibidores de reciclaje de ácido biliar para el tratamiento de enfermedades de hígado colestático pediátrico.

(19/04/2017). Solicitante/s: Lumena Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GEDULIN,BRONISLAVA, O`DONNELL,NIALL, GREY,MICHAEL.

Una composición que comprende un inhibidor transportador de ácido biliar dependiente de apical sodio (ASBTI) que es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de una enfermedad hepática colestásica pediátrica en un paciente pediátrico humano con edades comprendidas entre 0 y 18 años de edad.

PDF original: ES-2633766_T3.pdf

2,3-Benzodiazepinas.

(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** A en la que X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo, o representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…

Procedimiento para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT2.

(04/01/2017) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula** donde el anillo A y el anillo B son uno de los siguientes: el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, un anillo heterobicíclico opcionalmente sustituido insaturado fusionado o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o el anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo opcionalmente sustituido insaturado monocíclico heterocíclico, o un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está unido al anillo heterocíclico…

Compuesto de benzotiofeno.

(21/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: ISHIHARA, TSUKASA, HISAMICHI,HIROYUKI, Ikegai,Kazuhiro, KURIWAKI,IKUMI, TAKESHITA,NOBUAKI, TAKEZAWA,RYUICHI.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo.**Fórmula** X es -O-, -CH2-, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, n es un número entero de 1 a 3, R1 es -H, halógeno o alquilo C1-6, cada uno de R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y son -H, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, R4 es -H o -Lk-NH-R0, Lk es alquileno C1-6 o un enlace, R0 es alquilo C1-6, alquileno-C1-6 -OH o cicloalquilo, siempre que, cuando en un caso R4 es -H, X sea -N(alquilo C1-6)-, y R5 es H o alquilo C1-6).

PDF original: ES-2671818_T3.pdf

Procesos para la preparación de compuestos útiles como inhibidores del SGLT.

(23/11/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA, HATSUDA,MASANORI, NIESTE,PATRICK HUBERT J, YOSHINAGA,MASAHIKO, YADA,MITSUHIRO, TELEHA,CHRISTOPHER.

Un proceso para la recristalización de un compuesto de fórmula (I-S)**Fórmula** que comprende PASO A: disolver un compuesto de fórmula (I-S) en un disolvente orgánico, en donde el disolvente orgánico es acetato de isopropilo; PASO B: añadir agua a la mezcla preparada en el PASO A; en donde la cantidad de agua añadida está preferiblemente en una cantidad en el intervalo de 1,0 a 2,0 equivalentes molares; PASO C: calentar la mezcla del PASO B a una temperatura en el intervalo de 60º C a 65º C; PASO D: enfriar la mezcla preparada en el PASO C; para producir un precipitado del compuesto de fórmula (I-S).

PDF original: ES-2611881_T3.pdf

Pirimidinas antiinfecciosas y usos de las mismas.

(31/08/2016) Una formulación unitaria que comprende uno o más compuestos de fórmula I-L0 o sales de los mismos, y uno o más agentes terapéuticos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en agentes de interferón, ribavirina, inhibidores del VHC y agentes anti VIH; en la que la fórmula I-L0 es: se selecciona entre el grupo que consiste en un lace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo,…

Herbicidas.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que A es piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, cinolinilo, quinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo o benzotriacinilo, en cada caso sustituido con halógeno, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, nitro o ciano; R1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, propenilo, etinilo, propinilo, halógeno, metoxi, etoxi, halometoxi o haloetoxi; R2 y R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo,…

Proceso de preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT2.

(25/05/2016) Proceso de preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que el anillo A y el anillo B son uno de las siguientes: el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico condensado insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo bencénico opcionalmente sustituido; o el anillo A es un anillo bencénico opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo heterobicíclico condensado insaturado…

Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que: A representa un enlace o alquilo C1-4; X representa: i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S; R1 representa: i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7 ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el…

Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.

(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.

Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por: (1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.

PDF original: ES-2567571_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos para el tratamiento o la prevención de trastornos causados por neurotransmisión reducida de serotonina, norepinefrina o dopamina.

(09/12/2015) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal del mismo: donde m ≥ 2, 1 ≥ 1 y n ≥1; X -CH2-; R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo protector seleccionado entre grupos alcanoílo C1-C6 sustituido o sin sustituir, ftaloílo, alcoxicarbonilo C1-C6, sustituido o sin sustituir aralquiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetioxicarbonilo, nitrofenilsulfenilo, aralquilo y alquilsililo C1-C6, o un grupo tri-alquilsililoxi C1-C6-alquilo C1-C6; R2 y R3, que son iguales o deferentes, representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o R2 y R3 se enlazan para formar un grupo ciclo-alquilo C3-C8; y R4 representa cualquiera de un grupo fenilo, …

L-prolina y co-cristales de ácido cítrico (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorofenil)tiofen-2-il)metil)-4-metilfenil)-6-(hidroximetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol.

(24/06/2015) Un co-cristal de L-prolina de un compuesto de la fórmula (I-X) **Fórmula**

Composición farmacéutica para el tratamiento de las enfermedades del hígado graso.

(24/06/2015) El compuesto (1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotiofen-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método de tratamiento de la enfermedad del hígado graso.

Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos.

(14/01/2015) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es carbono (sustituido con hidrógeno o sustituido con R4 o R5) o nitrógeno; R1 se selecciona entre:**Fórmula** y**Fórmula** R2 es seleccionado entre -H, -Br, -Cl, -CH3, -CN, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)-pirrolidinilo, -C(O)N-azetidinilo, -C(O)N-piperidinilo, -OCH3, -SCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, - SO2NH2, -oxazolilo, -fenilo, -3-etoxifenilo, -4-clorofenilo, -4-piridinilo, -3-piridinilo, -N-isopropilacetamida, -Nisopropilbenzamida y -2-carbaldehído-O-metil-oxima; R3 es, independientemente, en…

Derivados de piridinona novedosos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(10/12/2014) Un compuesto según la reivindicación 1 que tiene la fórmula (Vb),**Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma de N-óxido del mismo, en la que: V1 es -alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más radicales -OCH3, -OCF3, -CF3, flúor o ciano; y M1 y M2 son cada uno independientemente un radical opcionalmente sustituido seleccionado de arilo, tienilo, piridilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, tionaftilo, indolilo, pirimidinilo, quinolilo, ciclohexilo y ciclopentilo; y R2 es hidrógeno; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno,…

Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2.

(26/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que es en la que el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo C1-6, -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente: H, alquilo C1-6 opcionalmente…

Pirimidinas antiinfecciosas y usos de las mismas.

(13/08/2014) Una forma cristalina de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen- 2-il)metanosulfonamida o una forma cristalina de una sal de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo- 3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida.

Derivados de imidazol y su uso como moduladores de quinasas dependientes de ciclina.

(26/03/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o N-óxido del mismo; donde: Q es CH o N; X es N, N+-O- o CR3; 10 Y es N, N+-O- o CR3a; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; hidroxilo; alquilo C1-8; alcoxilo C1-8; alquenilo C2-8; alquinilo C2-8; cicloalquilo C3-8; cicloalquenilo C2-8; arilo; heterociclilo; heteroarilo; OR5; C≥OR5; C(≥O)OR5; OC≥OR5; S(O)nR5; NR7R8; N(R7)C(≥O)R8; C(≥O)NR7R8; SO2NR9R10; donde cada uno de los restos alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R11; y el cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C2-6, arilo, heterociclilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R12; n es…

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