Nuevos compuestos macrocíclicos.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**

en la que

A representa un grupo bivalente seleccionado del grupo que consiste en -S-,

-S(=O)-, -S(=O)2-, -S(=O)(=NR5)-; L representa un grupo alquileno C2-C6,

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con

(i) un sustituyente seleccionado de hidroxi, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, hidroxi-alquilo C1-C3, -(CH2)NR6R7 y/o

(ii) uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados de halógeno y alquilo C1-C3, con la condición de que un grupo alquileno C2 no está sustituido con un grupo hidroxi, o en el que

un átomo de carbono de dicho grupo alquileno C2-C6 forma un anillo de tres o cuatro miembros junto con un grupo bivalente al cual está unido, en el que dicho grupo bivalente se selecciona de -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, - CH2OCH2-;

X, Y representan CH o N con la condición de que uno de X e Y representa CH y uno de X e Y representa N;

R1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenil-alquilo C1-C3 y heteroaril-alquilo C1-C3,

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3, -NH2, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, - OP(=O)(OH)2, -C(=O)OH, -C(=O)NH2;

R2 representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3;

R3, R4 representan, de forma independiente entre sí, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3;

R5 representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, ciano, -C(=O)R8, -C(=O)OR8, -S(=O)2R8, - C(=O)NR6R7, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, heteroarilo,

en el que dicho grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -NH2, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-Nacetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3;

R6, R7 representan, de forma independiente entre sí, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, bencilo y heteroarilo,

en el que dicho grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -NH2, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil- N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3, o

R6 y R7, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman una amina cíclica;

R8 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, bencilo y heteroarilo,

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -NH2, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3, o un enantiómero, diastereómero, sal, solvato o sal de solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/057546.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: GAO, PING, SIEMEISTER, GERHARD, STEGMANN, CHRISTIAN, LUCKING,ULRICH, CHEN,GANG, BÖMER,Ulf, LIENAU,PHILIP, WASNAIRE,PIERRE, SCHOLZ,ARNE, ZHENG,KUNZENG, XI,JIAJUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/529 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D498/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2743799_T3.pdf

 

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