Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 es Ar1 o Ar2;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4;
L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(≥O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo,…
Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(14/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6;
R4 es fluoro o trifluorometilo; o
R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de…
Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer.
(27/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar;
con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4;
L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo…
Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina.
(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo de C1-6, trifluorometilo, alquil C1-6-oxi, (cicloalquil C3- 6)alquil C1-3-oxi y trifluorometoxi;
R2 es un radical de fórmula -L1-NR3R4;
L1 es un enlace covalente, CH2, CH(CF3) o C(≥O);
R3 es hidrógeno o metilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo,…
Novedosos derivados tricíclicos de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona como moduladores de la secretasa gamma.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es fenilo, naftilo, indolilo, benzotienilo, benzotiazolilo o benzofuranilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halo;
L está unido en la posición a o b;
L está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -alcanodiil C1-6- y -O-alcanodiil C1-6-; Y es -Q-(CH2)m-, -CH2-Q-CH2-, -(CH2)n-,
-(CH2)n- en la…
Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
X es CH o N;
A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c)
R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…
ANILINO-PIRIDINOTRIAZINAS CICLICAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.
(15/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde m representa un número entero de 1 a 4; n representa un número entero de 1 a 4; Z representa N o C; Y representa-NR2-alquilC1-6-CO-NR4-, -alquilC1-4-NR9-alquiloC1-4-, alquilC1-6-CO-Het10-, -Het11-CO-alquilo C1-6-, -Het12-alquiloC1-6, -CO-Het13-alquiloC1-6-, -CO-NR10-alquiloC1-6, -Het1-alquilC1-6-CO-NR5-, o -Het2- CO-NR6-, en donde el enlazador -alquilC1-6 en -NR2-alquilC1-6-CO-NR4- o -Het1-alquilC1-6-CO-NR5- está sustituido opcionalmente con uno o en caso posible dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi,…