Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa.
(13/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
n es 0 o 1;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3);
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y
en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo,…
Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 es Ar1 o Ar2;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4;
L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(≥O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo,…
Inhibidores del transportador equilibrativo de nucleósidos ENT1.
(17/02/2016) Compuesto de fórmula **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
-A-B- representa **Fórmula**
en los que n es un número entero 0 o 1;
R13 representa hidroxi o halo;
R14 representa hidrógeno o alquilo de C1-6;
en los radicales bivalentes (a-4), (a-5) y (a-6), cualquiera de los átomos de hidrógeno en el mismo o en un átomo de carbono diferente puede estar sustituido por halo;
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo o alquilo de C1-6;
R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, alquilo…
Agonistas de cannabinoides de bencimidazol.
(08/07/2015) Compuesto de fórmula (I)
incluida cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
n es un número entero 0, 1 ó 2;
X es SO, SO2 o N-(CO)-R1;
R1 es hidrógeno; alquilo C1-6;
alquiloxi C1-6;
alquiloxi C1-4-alquiloC1-4;
o polihalo-alquilo C1-6;
R2 es alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, trifluorometilo o ciano;
R4 es alquilo C1-8;
alquilo C1-8 sustituido con cicloalquilo C3-8;
polihalo-alquilo C1-8;
alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, de hidroxi, alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, ciano, nitro, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, arilo o heteroarilo;
cicloalquilo…
Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.
(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula**
R3 es alquilo C1-4;
R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
Xa es CH o N;
Xb es O o S;
A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N;
siempre que como máximo…
Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
X es CH o N;
A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c)
R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…
Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.
(16/07/2014) Compuesto de fórmula (I)
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4)
R3 es alquilo C1-4;
R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
Xa es CH o N;
Xb es O o S;
A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente…
Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4;
R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4;
R2 es alquilo C1-4;
X es O o S;
G1 es CH o N;
G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4;
siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N;
G3 es CH o N;
R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…
Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.
(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
X es CR5 o N;
R5 es hidrógeno o halo;
A1 es CR6 o N;
R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Y1 es CH o N;
Y2 es CR4 o N;
Y3 es CH o N;
siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N;
R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina.
(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I)
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que:
A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6;
B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH;
X es O o S;
R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4;
R2…
AGONISTAS DE CANNABINOIDES DE BENCIMIDAZOL QUE LLEVAN UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO.
(16/06/2010) Compuesto de fórmula (I)
4-(AMINOMETHIL)-PIPERIDINBENZAMIDAS PARA TRATAR TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61P1/00, C07D405/12, C07D513/04.
Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), en la que en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo o sobre un átomo de carbono diferente se pueden reemplazar por metilo, R3 es flúor, cloro o bromo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno; L es un radical de fórmula -Alq-R6 (b-1), -Alq-X-R7 (b-2), -Alq-Y-C(=O)-R9 (b-3) o -Alq-Y-C(=O)-NR11R12 (b-4), en las que cada Alq es alcanodiilo C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, amino, alquilsulfonilamino C1- 6, arilo o Het1.
BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.
(16/07/2004) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I), a sus isómeros estereoquímicos, a sus formas N-óxido, o a sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R1 es alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, o alquinil-oxi C2-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; L es cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, alquinilo C2-6, o L es un radical de fórmula -A1-R6-, A1-X-R7, -A1-Y-C=O-R9, o -A1-Y-C(=O)-NR11R12 en los que cada A1 es alcanediil C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, o un sistema de anillo heterocíclico; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o un sistema…
BENZAMIDAS BICICLICAS GASTROCINETICAS DE DERIVADOS 4-{(}-AMINOMETIL{)}-PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN 3 O 4.
(16/05/2003) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I), una de sus isómeros estereoquímicos, una de sus formas N-óxido o una de sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R{sup,1} y R{sup,2} considerados conjuntamente forman un radical bivalente de fórmula pudiendo estar sustituidos uno o dos átomos de hidrógeno de dicho radical con alquilo C{sub,1-6}, R{sup,3} es hidrógeno o halo; R{sup,4} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,5} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; L es cicloalquilo C{sub,3-6}, cicloalcanona C{sub,5-6}, alquenilo C{sub,2-6} o L es un radical de fórmula -Alk-R{sup,6}-, Alk-X-R{sup,7}, -Alk-Y-C{(}=O{)}-R{sup ,9} o -Alk-Y-C{(}=O{)}-NR{sup ,11}R{sup,12} siendo…
DERIVADOS DE N-(4-PIPERIDINIL)(DIHIDROBENZOFURANO O DIHIDRO-2H-BENZOPIRANO)CARBOXAMIDA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/09/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D405/12, C07D513/04.
DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA DONDE A ES UN RADICAL DE FORMULA CH SUB 2 OS RADICALES (A CAL ALQUILO C SUB 1-SUB 6; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO O HALO; R (AL CUADRADO) ES HIDROGENO, AMINO, MONO O DI(C SUB 1-SUB 6 ALQUILO) AMINO O ALQUILCARBONILAMINO C SUB 1-SUB 6; R ELEVADO 3 ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1-SUB 6; L ES CICLOALQUILO C SUB 3-SUB 6, CICLOALCANONA C SUB 5-SUB 6, ALQUENILO C SUB 3-SUB 6 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ARILO, O L ES UN RADICAL DE FORMULA COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES DE ESTIMULACION DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN METODO PARA PREPARARLOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
