Compuestos de pirazolona para el tratamiento de trastornos cerebrovasculares.

Un compuesto de Fórmula (I) para su uso en el tratamiento de trastornos cerebrovasculares asociados con circulación cerebral insuficiente,



en la que,

R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo alcoxicarbonilalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono en total;

R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilmercapto, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo hidroxialquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono o R1 y R2 tomados juntos pueden formar un grupo alquileno que tiene de 3 a 5 átomos de carbono; y R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 5 a 7 átomos de carbono, un grupo hidroxialquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, un grupo bencilo, un grupo naftilo o un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, pudiendo ser dicho(s) sustituyente(s) iguales o diferentes y seleccionándose de la clase que consiste en grupos alcoxi que tienen de 1 a 5 átomos de carbono, grupos hidroxialquilo que tienen de 1 a 3 átomos de carbono, grupos alcoxicarbonilo que tienen de 2 a 5 átomos de carbono en total, grupos alquilmercapto que tienen de 1 a 3 átomos de carbono, grupos alquilamino que tienen de 1 a 4 átomos de carbono, grupos dialquilamino que tienen de 2 a 8 átomos de carbono en total, átomos de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo nitro, un grupo amino y un grupo acetamida,

o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto,

y, además, en el que se controla la dosis de administración para proporcionar el alcance de una concentración en plasma terapéuticamente eficaz de la forma sin cambios del compuesto dentro de un intervalo de 60 ng/ml a 3200 ng/ml dentro de 3 minutos a 5 minutos tras completar la administración de la dosis de carga por administración de bolo intravenoso, y para proporcionar el mantenimiento de una concentración en plasma terapéuticamente eficaz de la forma sin cambios del compuesto dentro de un intervalo de 60 ng/ml a 3200 ng/ml hasta 2,75 horas tras iniciar la administración de la dosis de mantenimiento por infusión i.v., y además en el que la dosis de la administración de la dosis de carga es de 0,025 a 1,3 mg por kg del peso del paciente y la dosis de la dosis de mantenimiento administración es de 0,05 a 2,5 mg/h por kg del peso del paciente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/014969.

Solicitante: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-10, Dosho-machi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-8505 JAPON.

Inventor/es: YUKI,SATOSHI, SUZUKI,HIROKO, NAKANO,TAKUMA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4152 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. antipirina, fenilbutazona, sulfinpirazona.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

PDF original: ES-2707781_T3.pdf

 

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