Terapia de combinación que comprende inhibidores de SGLT e inhibidores de DPP4.

Un agente que comprende un inhibidor de SGLT y un inhibidor de DPP4 para el uso en el tratamiento o la prevención de una enfermedad seleccionada de diabetes,

hiperglucemia, tolerancia alterada a la glucosa, glucosa alterada en ayunas, resistencia a la insulina, insuficiencia de células beta pancreáticas, insuficiencia de células enteroendocrinas, glucosuria, acidosis metabólica, cataratas, nefropatía diabética, neuropatía diabética, retinopatía diabética, arteriopatía coronaria diabética, enfermedad cerebrovascular diabética, enfermedad vascular periférica diabética, síndrome metabólico, hiperlipidemia, ateroesclerosis, hipertensión, obesidad, infarto de miocardio, deterioro del aprendizaje, deterioro de la memoria, ictus y un trastorno neurodegenerativo, en el que el inhibidor de SGLT es un compuesto que tiene la Fórmula (24):**Fórmula**

en la que RA es un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6; y

el Anillo C es un grupo fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6, un grupo halo-alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halo-alcoxi C1-6, un grupo metilendioxi, un grupo etilenoxi, un grupo mono- o di-alquil C1-6-amino, un grupo carbamoilo, y un grupo mono- o di-alquil C1-6-carbamoilo; o un grupo heterociclilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6, un grupo halo-alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halo-alcoxi C1-6, un grupo mono- o di-alquil C1-6-amino, un grupo carbamoilo, y un grupo mono- o di-alquil C1-6-carbamoilo;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y

en el que el inhibidor de DPP4 se selecciona del grupo que consiste en

(i) un compuesto que tiene la Fórmula (29):**Fórmula**

en la que A representa -CH2- o -S-,

R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi-alquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6 alquilo C1-6, y

R2 representa (1) un grupo cíclico que puede estar sustituido, en el que la porción de grupo cíclico es (i) un grupo hidrocarburo monocíclico, bicíclico o tricíclico, o (ii) un grupo heterocíclico monocíclico, bicíclico o tricíclico, o (2) un grupo amino que puede estar sustituido, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

(ii) un compuesto que tiene la Fórmula (31):**Fórmula**

X es -NR1R2, en la que R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno es independientemente cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, o pueden estar unidos entre sí para formar un heterociclo que contiene opcionalmente 1 o 2 átomos de nitrógeno o átomos de oxígeno, y el heterociclo está condensado opcionalmente con un anillo aromático que opcionalmente tiene sustituyentes, y el heterociclo es opcionalmente un anillo espiro, -NR3COR4 en la que R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno es independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, -NR5CONR6R7 o -NR5CH2CH2NR6R7 en las que R5, R6 y R7 son iguales o diferentes, y cada uno es

independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo, acilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, o R6 y R7 pueden estar unidos entre sí para formar un heterociclo que contiene opcionalmente 1 o 2 átomos de nitrógeno o átomos de oxígeno, y el heterociclo está condensado opcionalmente con un anillo aromático que opcionalmente tiene sustituyentes,

-NR8SO2R9 en la que R8 y R9 son iguales o diferentes, y cada uno es independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, o

-OR10 o -OCOR11 en las que R10 y R11 son cada uno un átomo de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo,

Y es CH2, CH-OH, S, S=O o SO2,

Z es un átomo de hidrógeno o ciano, y

de los grupos anteriormente mencionados, alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo y heterociclo tienen cada uno opcionalmente sustituyentes,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y

(iii) sitagliptina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2009/051023.

Solicitante: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-2-10, Dosho-machi, Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-8505 JAPON.

Inventor/es: ARAKAWA, KENJI, UETA,KIICHIRO, MATSUSHITA,YASUAKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/401 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/7004 A61K 31/00 […] › Monosacáridos que tienen únicamente átomos de carbono, de hidrógeno y de oxígeno.
  • A61K31/7008 A61K 31/00 […] › Compuestos que tienen un grupo amino unido directamente a un átomo de carbono de un radical sacárido, p. ej. D-galactosamina, ranimustina.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.

PDF original: ES-2763239_T3.pdf

 

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