CIP-2021 : A61K 31/429 : condensados con sistemas heterocíclicos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/429[5] › condensados con sistemas heterocíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/429 · · · · · condensados con sistemas heterocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de azúcares que comprenden restos que contienen azufre, métodos para prepararlos y métodos para emplearlos en el tratamiento de MPS IIIC.

(06/11/2019). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, BOYD,ROBERT.

Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula III: **(Ver fórmula)** donde: A1 es -COR2, -SO2R2, -CONR2R3 o -SO2NR2R3; R1, R2 y R3 son cada uno independientemente H, arilalquilo, arilo o alquilo C1-4; X e Y son cada uno independientemente O o un par libre de electrones; y cada Z es independientemente O o NH; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2771849_T3.pdf

Novedosos compuestos de imidazobenzotiazol fusionados.

(02/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, solvatos y N-óxido; en la que, X se selecciona de O, S(O)n, NH y N-alquilo (C1-C3); R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, A, CHO, C=N-OH, C=N-O-alquilo (C1-C6), CH2OH, CH2R3, N(R5)CO2R4, CH2-halógeno, NR5R6, N(R5)C(O)-A, N(R5)S(O)m-A, N(R5)C(O)N(R5)-A, N(R5)C(S)N(R5)-A, C(O)NR5R6, CO2R7, C(O)-A, CH(OH)-A C(CH3)=N-OH, C(CH3)=N-O-alquilo (C1-C6), C(O)CH2-halógeno y C(O)CH2R3; R se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), carbociclo (C3-C10), CN, CHO, C(O)-A, C(CH3)=N-OH, C(CH3)=N-O-alquilo (C1-C6),…

Derivados de quinolona.

(04/12/2018). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, RUEEDI,GEORG, ZUMBRUNN,CORNELIA, ENDERLIN-PAPUT,STEPHANIE.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C3) o cicloalquilo (C3-C5); U representa CH o N; V representa O o S; y A representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2692652_T3.pdf

Métodos de tratamiento utilizando terapia de combinación.

(13/09/2018). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: BELLI,BARBARA,A, ARMSTRONG,ROBERT C.

Un compuesto de la fórmula A para uso en un método de tratamiento de una enfermedad proliferativa en un mamífero, en donde el método comprende administrar al mamífero que tiene o se sospecha que tiene la enfermedad proliferativa: (a) el compuesto de la fórmula A o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y (b) un segundo agente seleccionado de azacitidina o citarabina, y en donde el compuesto de la fórmula A es:**Fórmula**.

PDF original: ES-2681529_T3.pdf

Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa.

(11/10/2017) Compuesto que presenta la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N, X2 es N, CH o C-CH3, R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a, R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico…

Compuestos como ligandos del receptor cannabinoide y sus usos.

(02/08/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos en donde R1 es alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquinilo, arilalcoxialquilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, hidroxialquilo o RaRbNalquilen-; R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los cuales están fijados, forman un anillo monocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, opcionalmente fusionado a un benzo o un heteroarilo…

Composiciones lubricantes que producen calor y no irritantes.

(21/06/2017). Solicitante/s: Reckitt Benckiser (Brands) Limited. Inventor/es: SUN, YING, LIN, SHUN Y, AHMAD,NAWAZ.

Una composición que comprende: de aproximadamente el 80 % a aproximadamente el 98 % en peso de dos alcoholes polihídricos seleccionados entre el grupo que consiste en: glicerina, alquilenglicol, polietilenglicol; de aproximadamente el 1 % a aproximadamente el 5 % en peso de agente aislante que comprende miel o ésteres de alcohol isopropílico y ácidos grasos saturados de alto peso molecular; y menos de aproximadamente el 5 % en peso de agua.

PDF original: ES-2640745_T3.pdf

Pirroldicarboxamidas condensadas y su uso como productos farmacéuticos.

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquier de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde n se selecciona de la serie que consiste en 0 y 1; m se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2, con la condición de que m y n no puedan ser simultáneamente 0; X se selecciona de la serie que consiste en oxígeno, azufre y (R10)(R11)C; uno de los grupos R1 y R2 es el grupo R20-NH- y el otro de los grupos R1 y R2 es el grupo (R30)(R31)N-; R3 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C4); …

Compuestos heterocíclicos y usos como agentes anticancerosos.

(11/01/2017). Solicitante/s: Acea Biosciences, Inc. Inventor/es: WANG, XIAOBO, AN,HAOYUN, XU,XIAO, XI,BIAO, ABASSI,YAMA.

Un compuesto de la siguiente fórmula: **Fórmula** en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y R se selecciona del grupo que consiste en Et, Propilo, Bu y Br; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2617305_T3.pdf

Macrociclos de benzotiazol como inhibidores de la réplica del virus de la inmunodeficiencia humana.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o halo; R4 es (R7)-piperazinilo o Ar1; R5 está ausente o es Ar2; o R5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo y oxetanilo; R6 es cicloalquilo o Ar3; R7 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo, triazolilo o quinolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes alquilo; Ar2 es fenilo, piridinilo, ((R7)-piperazinil)piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo,…

Derivados de ácido 7-oxo-tiazolopiridín-carbónico y utilización de los mismos en el tratamiento, mejora o prevención de una enfermedad vírica.

(14/12/2016) Compuesto que presenta la fórmula general (A), opcionalmente en forma de una sal, solvato, polimorfo, cofármaco, cocristal, profármaco, tautómero, racemato, enantiómero o diastereómero farmacéuticamente aceptable o mezcla de los mismos,**Fórmula** en la que: R* es -H, -Hal, -(alquilo C1-6 sustituido opcionalmente), -(cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente), - (arilo sustituido opcionalmente), -alquil C1-4-(cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente), -alquil C1-4- (arilo sustituido opcionalmente) o -X1-R1, X1 es O, C(O), C(O)O, OC(O), S, SO, SO2, NR4, N(R5)C(O), C(O)NR5, X2 es O, S, NR4, X3 es O o S, X4 es O o S, R1 es -H, -(alquilo C1-6 sustituido opcionalmente), -(cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente), -(arilo sustituido opcionalmente), -alquil C1-4-(cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente) o -alquil C1-4-(arilo…

Derivados de imidazo[2,1-b]tiazol, su preparación y su uso como medicamentos.

(14/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que Ra y Rb representan independientemente un radical arilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado; un radical heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S como miembro de anillo, opcionalmente sustituido con un halógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado; o el siguiente resto:**Fórmula** con la condición de que uno de Ra y Rb representa este resto y el otro representa un radical arilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, saturado; o un radical heteroarilo…

Compuestos que tienen agonismo hacia el receptor de trombopoyetina.

(03/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (II):**Fórmula** en la que RA es un átomo de hidrógeno, alquiloxi C1-C12, alquiloxi(C1-C8)-alquiloxi(C1-C8) o (alquiloxi(C1-C8)- alquiloxi(C1-C8))-alquiloxi(C1-C8); RB es alquilo C1-C14 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes B, alquinilo C2-C14 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes B, cicloalquilo C3-C8, alquiloxi C1-C14 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes B, fenilo o naftilo; RC es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 o alquiloxi C1-C12; RD es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C3 o alquiloxi C1-C3; ambos de R6 y R7 son un átomo de flúor o un átomo…

Derivados de imidazo[2,1]tiazol-3-ona útiles como agentes de diagnóstico para la enfermedad de Alzheimer.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en el que Ar es fenilo, piridinilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, 1,3-dihidro-indol-2-ona, pirazinilo, isoxazol-3-ilo, imidazolilo, tiofenilo o pirimidinilo; R es alquilo-C1-7 o alquilo-C1-7 sustituido por halógeno; R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi-C1-7, alquilo-C1-7 y alcoxi-C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7, alquilo-C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi-C1-7, alcoxi-C1-7 sustituido por halógeno, O(CH2)mO(CH2)mO-alquilo-C1-7 sustituido por halógeno, ciano, alcoxi-C1-7 sustituido por hidroxi, alqueniloxi-C1-7, C(O)OH, heterocicloalquilo seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo o pirrolidin-2-ona, o es heteroarilo seleccionado entre imidazolilo sustituido por alquilo-C1-7,…

Compuestos inhibidores de PI3K de benzoxepina y métodos de uso.

(08/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, GOLDSMITH, RICHARD, A., OLIVERO, ALAN, G., HEALD,Robert, DO,Steven, HEFFRON,Tim, STABEN,STEVEN, FOLKES,ADRIAN J, NDUBAKU,CHUDI, BLAQUIERE,NICOLE, DUDLEY,DANETTE, KOLESNIKOV,ALEKSANDR, WEI,BINQING.

El compuesto 2-(3-amino-1-(2,4-difluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)-N-metil-4,5-dihidrobenzo[b]tieno[2,3-d]oxepin-8- carboxamida.

PDF original: ES-2558742_T3.pdf

Pirano[3,2-d][1,3]tiazol como inhibidores de glicosidasas.

(03/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 indica Y, COA, COOA, COO-(CH2)n-Ar, COO-(CH2)n-Cyc; R2, R3 indican independientemente entre sí Y o SO2Y; R4 indica Cl, Br, I, COOY, SO2Y, CN, CAr3, (CH2)m-Ar,**Fórmula** o ; R5 indica (CH2)n-Ar, (CH2)n-Cyc, (CH2)n-Het, (CH2)n-O-Ar, (CH2)n-CY(OH)-Ar, (CH2)n-CO-Ar o (CH2)n-NYAr; X indica CH2, CO o CH(OH); Y indica H o A; A indica alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse independientemente entre sí por Hal y/o en el que un grupo CH2 puede reemplazarse con un grupo -CH≥CH-; Cyc indica cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, en el que 1-4 átomos de H pueden reemplazarse independientemente entre sí por Hal y/o que pueden sustituirse…

Compuestos de tetrahidrocarbazol y carbazol carboxamida sustituidos útiles como inhibidores de quinasa.

(23/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., SHI, QING, LIU, QINGJIE, KO, SOO, SUNG, LANGEVINE,CHARLES M, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, SRIVASTAVA,ANURAG S, DELUCCA,GEORGE V, GALELLA,MICHAEL A, BERTRAND,MYRA BEAUDOIN.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que: las dos líneas punteadas representan dos enlaces simples o dos dobles enlaces; Q es: **Fórmula** R1 es F, Cl, -CN o -CH3; R2 es Cl o -CH3; R3 es -C(CH3)2OH o -CH2CH2OH; Ra es H o -CH3; cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3 y/o -OCH3; y n es cero, 1 o 2.

PDF original: ES-2636652_T3.pdf

Compuestos imidazo[2,1-b]tiazol sustituidos y su uso para la producción de medicamentos.

(08/07/2015) Compuestos imidazo[2,1-b]tiazol sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2, denotan independiente uno de otro, en cada caso un grupo hidrógeno; un grupo halógeno; -NO2; - CN; -NH2; -NHR5; -NR6R7; -NH-C(≥O)-R8; -C(≥O)-R9, -C(≥O)-NH2; -C(≥O)-NHR10; -C(≥O)-NR11R12; -C(≥O)- OR13; -(CH2)m-C(≥O)-OR14 con m ≥ 1, 2, 3, 4 o 5; -O-C(≥O)-R15; -(CH2)n-O-C(≥O)-R16 con n ≥ 1 , 2, 3, 4 o 5; - OR17; - (CH2)o-O-R18 con o ≥ 1 , 2, 3; 4 o 5; -SR19; -(CH2)p-S(≥O)t-R20 con p ≥ 1 , 2, 3, 4 o 5 y t ≥ 0, 1 o 2; -NH10 S(≥O)2-NR27R28; -S(≥O)2-NR29R30; -SF5; -(CH2)u-O- S(≥O)2-R31 con u ≥ 1, 2, 3, 4 o 5; -(CH2)v-O-S(≥O)2-O-R32 con v ≥ 1 , 2, 3, 4 o 5;…

Derivados de tiazol para el tratamiento de enfermedades, como el cáncer.

(17/06/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en donde R1 representa H, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1' representa H o A, R2 representa H, A, Hal, (CH2)nHet1, (CH2)nHet3, -C≡C-Ar, (CH2)nAr2, NHCONHAr, COA, COOH, COOA, COHet1, COAr2, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA, NHCOA, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHHet1, SO2NHAr2 o R7 representa H, A, Ar o Het1, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, OH, OA, CN, NO2, SO2A, COOH, COOA, NH2, NHA, NA2, NHCH2Ar1, CHO, COA, CHO, CONH2, CONHA, CONA2, Het, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA y/o NHCOA, Het representa un heterociclo aromático mononuclear o binuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual es no sustituido o puede ser mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, NH2, NHA, NA2, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, CONHAr,…

Nuevos derivados de (heterociclo-piperidina condensada)-(piperazinil)-1-alcanona o de (heterociclo-pirrolidina condensada)-(piperazinil)-1-alcanona y su uso como inhibidores de p75.

(01/04/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A representa un grupo:**Fórmula** - n representa 1 ó 2; - m representa 0 ó 1; - Y representa un átomo de carbono, nitrógeno, azufre o de oxígeno o un enlace sencillo o doble; - X, X1 y X2 representan un átomo de carbono, nitrógeno, azufre o de oxígeno, entendiéndose que al menos uno de los X, X1, X2 es diferente de un átomo de carbono; - R y R1 situados en cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), un radical perfluoroalquilo, trifluorometoxi, un ciano, un grupo COOH, COOalquilo, CONR5R6 o NHCOR5; o R1 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** siendo inalterada la definición de R; - R3 y R4, situados en cualquiera de las posiciones…

Compuestos de imidazotiazol moduladores de sirtuina.

(25/02/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R es -H o -CH3; R1 es un grupo (morfolino sustituido o no sustituido)metilo o un grupo 1,2,4-triazolilmetilo sustituido o no sustituido; R2 es -H o -CH3; y R3 es un grupo piridilo no sustituido.

Composiciones y regímenes de dosificación que comprenden una vacuna clostridial y levamisol.

(24/09/2014) Una composición que incluye 10-15 % en p/v de levamisol base y una vacuna clostridial.

Compuestos de tipo benzopirano y benzoxepina inhibidores de PI3K y métodos de uso.

(07/05/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde (i) X1 es N y X2 es S, (ii) X1 es S y X2 es N, (iii) X1 es CR7 y X2 es S o (iv) X1 es S y X2 es,CR7; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CH2OR10, -CH2R10, -(alquileno C1-C12)NR10R11, -(alquileno C1-C12)NR12C(≥O) R10, -(alquileno C1-C12)C(≥O)OR10, -(alquileno C1-C12)OR10, -CO2R10, -C(≥O)N(R10)OR11, -NO2, -NR10R11, -OR10 5 -S(O)2R10, -C(≥O)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno C1-C12)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno…

Derivados pirrolidinil-alquil-amida, su preparación y su aplicación terapéutica como ligandos del receptor CCR3.

(30/04/2014) Compuestos de la fórmula general (I) o (IA), donde Ar1 representa grupo fenilo o 5 naftilo -sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo C1-4 idénticos o no idénticos, lineales o ramificados, grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, átomo de halógeno, grupo trifluorometilo, grupo ciano, grupo nitro, grupo hidroxilo, grupo alquilen C1-2 dioxi, grupo amino, o grupo amino sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-4 idénticos o no idénticos, lineales o ramificados; R1, representa átomo de hidrógeno, o grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado; R4, R5, R6a, R6b representa átomo de hidrógeno, o R4 significa grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y R5, R6a y R6b representan átomo de hidrógeno, o R5…

Compuestos de anillo espiro-tetracíclico como moduladores de beta-secretasa y métodos de uso.

(05/03/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula** Y-Z o un estereoisomero, tautomero o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que Al es CR6 o N; A2 es CR5 o N; A3 es CR4 o N; A4 es CR3 o N; A5 es CR1 o N; A6 es CR6 o N; T1 es CR2 o N; T2 es CR7 o N, siempre que cuando T1 es N entonces A5 es CR1; y no mas de cuatro de A1, A2, A3, A4, A5, A6, T1 y T2 sean N; cada uno de R1, R4, R5 y R8, independientemente, es H, F, Cl, Br, CF3, OCF3, alquilo C1_6, CN, OH, -0- alquilo Ci_6, -S 0-alquilo C1_6, -NH-alquilo C1-6 o -C -alquilo C1_6, en los que el alquilo Cis y la parte alquilo C1-6 de -0-alquilo C1-6, -S 0-alquilo C1-6,…

2-carboxamida cicloamino ureas útiles como inhibidores de PI3K.

(04/12/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde, A es un anillo arilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico sustituido fusionado al resto de la molécula enlas posiciones indicadas por el símbolo *; X-Y es (CH2)r o O(CH2)t o (CH2)tO en donde, r es 1, 2 o 3; t es 1 o 2; n es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa, en cada aparición, halo; hidrox i;arilo no sustituido o sustituido; amino no sustituido o sustituido; alquilo C1-C7 no sustituido; C1-C7-alquiloel cual es sustituido una o más veces por hidroxi, C1-C7-alcoxi, amino no sustituido o sustituido, arilo…

Compuestos para la modulacion de la actividad de PPAR gamma.

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

Tiazolil-dihidro-quinazolinas.

(11/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en los que significan A CH o N, n 1, 2, 3 ó 4, R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1,1 y NR1,1R1,2; R1,1, R1,2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; o NR1,1R1,2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N; R2 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2;o un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6; R4 hidrógeno, OH, NH2 o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N(alquiloC1-4)2 y -NH(alquilo C1-4); R3…

N-Arilsulfonil-3-aminoalcoxiindoles.

(11/10/2013) Un compuesto de fórmula general (I), sus estereoisómeros, sus radioisótopos, sus formas geométricas, sus N-óxidos, sus polimorfos, sus salesfarmacéuticamente aceptables, sus solvatos farmacéuticamente aceptables, cualquier combinación adecuada de losanteriores, en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, y R9, pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representaindependientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3); R10 representa hidrógeno,halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C3) o fenilo; R11, R12 R13 y R14 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representaindependientemente hidrógeno o alquilo (C1-C3); "n" es un número entero…

Derivados de isotiazolo-pirimidindiona como moduladores de TRPA1.

(01/10/2013) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I): o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que Y y Z se eligen independientemente entre azufre o nitrógeno, con la condición de que Y y Z no son simultáneamenteiguales; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se eligen independientemente entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo sustituidoo no sustituido, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, (CRxRy)nORx, CORx, COORx,CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy y (CH2)nNHCORx; R3 se elige entre hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo, haloalquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,cicloalquenilo; L es un enlazador elegido entre -(CRxRy)n -, -O-(CRxRy)n-, -C(O)-, -NRx -, -S(O)mNRx -, - NRx(CRxRy)n- y -S(O)mNRx(CRxRy)n; U…

Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que: X está seleccionado entre CH2 y NR2; A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo; R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo; o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo; R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo; en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…

Pirazoles bicíclicos como inhibidores de la proteinquinasa.

(10/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: X es CH o N; R1 es hidrógeno, halógeno, NR7R8, NHCOR9, SR10 o SO2R, en donde: R7 y R8 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, o un grupo opcionalmentesustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) alquilo lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, o R7 y R8 tomados juntos pueden formar un grupoftalilo, R9 es OR10, NR11R12 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo (C1-C8) alquilo lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8) o alquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8),heterociclilo, arilo y heteroarilo, R10 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal oramificado, cicloalquilo…

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