DERIVADOS DE ACETILENO.

Un compuesto de fórmula (I)

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06003768EP.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: CORPORATE INTELLECTUAL PROPERTY LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J., GLATTHAR,RALF.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 14 de Octubre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C215/44 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › unidos a átomos de carbono del mismo ciclo o del mismo sistema cíclico condensado.
  • C07C217/84 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › estando el átomo de oxígeno de al menos uno de los grupos hidroxi eterificados unido a un átomo de carbono acíclico.
  • C07C271/24 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D211/58 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
  • C07D213/81 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D231/38 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
  • C07D233/64 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D295/096 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D307/33 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › en que en posición 2, el átomo de oxígeno está en la forma cetónica o enólica no sustituida.
  • C07D307/68 C07D 307/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D307/85 C07D 307/00 […] › unidos en la posición 2.
  • C07D453/02 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

Clasificación PCT:

  • A61K31/325 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos carbámicos; Acidos tiocarbámicos; Sus anhídridos o sales (tiuranos A61K 31/145).
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P13/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07C271/24 C07C 271/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C309/14 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › que contienen grupos amino unidos a la estructura carbonada.
  • C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
  • C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
  • C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D231/38 C07D 231/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
  • C07D233/54 C07D 233/00 […] › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D295/08 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D307/32 C07D 307/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D307/68 C07D 307/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D307/85 C07D 307/00 […] › unidos en la posición 2.

Fragmento de la descripción:

Derivados de acetileno.

La presente invención se relaciona con derivados de acetileno novedosos, su preparación, su uso como productos farmacéuticos y composiciones farmacéuticas que los contienen.

Más particularmente la invención proporciona un compuesto de fórmula (I)


en donde R1 representa hidrógeno y

R2 representa un heterociclo no sustituido o sustituido que tiene 3-11 átomos en el anillo y 1-4 heteroátomos; los heteroátomos se seleccionan del grupo que consiste de N, O, S, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Oxo (=O), Hidroxi, Halógeno, Amino, Nitro, Ciano, Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4, Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Ariloxi C6-10, Arilo C6-10-alquilo C1-4, o

R1 representa hidrógeno y

R2 representa fenilo o fenilo sustituido, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Hidroxi, Amino, Halógeno, Nitro, Ciano, Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4, Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Ariloxi C6-10, Arilo C6-10-alquilo C1-4; o

R1 representa hidrógeno y

R2 representa C(O)R21 en donde

R21 representa alquilo C1-4 no sustituido o sustituido, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halógeno, nitro, amino, hidroxi, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Alquilo C1-4-Arilo C6-10, Alcoxi C1-4-Arilo C6-10, Halogenoalquilo C1-4-Arilo C6-10; o

R21 representa alcoxi C1-4 no sustituido o sustituido, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halógeno, nitro, amino, hidroxi, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Alquilo C1-4-Arilo C6-10, Alcoxi C1-4-Arilo C6-10, Halogenoalquilo C1-4-Arilo C6-10; o

R21 representa heterociclo no sustituido y sustituido que tiene 3-11 átomos en el anillo y 1-4 heteroátomos, los heteroátomos se seleccionan del grupo que consiste de N, O, S, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Oxo (=O), Hidroxi, Halógeno, Amino, Nitro, Ciano, Ciano, Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4, Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Ariloxi C6-10, Arilo C6-10-alquilo C1-4; o

R21 representa fenilo no sustituido o sustituido, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Hidroxi, Amino, Halógeno, Nitro, Ciano, Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4, Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Ariloxi C6-10, Arilo C6-10-alquilo C1-4; o

R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno forman heterociclo no sustituido y sustituido que tiene 3-11 átomos en el anillo y 0-3 heteroátomos adicionales; los heteroátomos se seleccionan del grupo que consiste de N, O, S; los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Oxo (=O), Hidroxi, Halógeno, Amino, Nitro, Ciano, Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4, Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Ariloxi C6-10, Arilo C6-10-alquilo C1-4;

R3 representa alquilo (C1-4), o halógeno,

n representa 1,

R4 representa OH y

R5 y R6 representan H

en forma de base libre o de sal de adición ácida.

La WO 03/047581 describe derivados de acetileno que tiene actividad antagonística mGluR5.

En la presente especificación, las siguientes definiciones se aplicarán si no se da otra definición específica:

"Alquilo" representa un grupo alquilo de cadena recta o ramificada, por ejemplo, metilo, etilo, n- o iso-propilo, n-, iso-, sec- o terc-butilo, con preferencia particular dada a metilo, etilo, n-propilo e iso-propilo.

"Alcandiilo" representa un grupo alcandiilo de cadena recta o cadena ramificada unido por dos átomos de Carbono diferentes a la molécula, preferiblemente representa un alcadiinilo C1-6 de cadena recta o ramificada; por ejemplo, metandiil (-CH2-), 1,2-etanodiil (-CH2-CH2-), 1,1-etanodiil (-CH(CH3)-), 1,1-, 1,2-, 1,3-propanediilo y 1,1-, 1,2-, 1,3-, 1,4-butanediilo, con preferencia particular dada a metandiilo, 1,1-etanodiilo, 1,2-etanodiilo, 1,3-propanediilo, 1,4-butanediilo. Cada parte alquilo de "alcoxi", "alcoxialquilo", "alcoxicarbonilo", "alcoxicarbonilalquilo" y "halogenoalquilo" tendrá el mismo significado como se describe en la definición mencionada anteriormente de "alquilo".

"Alquenilo" representa un grupo alquenilo de cadena recta o cadena ramificada, preferiblemente alquenilo C2-6, por ejemplo, vinilo, alilo, 1-propenilo, isopropenilo, 2-butenilo, 2-pentenilo, 2-hexenilo, etc. y preferiblemente representa alquenilo C2-4.

"Alquendiilo" representa un grupo alquendiilo de cadena recta o cadena ramificada unido por dos átomos de carbono diferentes a la molécula, preferiblemente representa un alcandiilo C2-6 de cadena recta o cadena ramificada; por ejemplo, -CH=CH-, -CH=C(CH3)-, -CH=CH-CH2-, -C(CH3)=CH-CH2-, -CH=C(CH3)-CH2-, -CH=CH-C(CH3)H-, -CH=CH-CH=CH-, -C(CH3)=CH-CH=CH-, -CH=C(CH3)-CH=CH-, con preferencia particular dada a -CH=CH-CH2-, -CH=CH-CH=CH-.

"Alquinilo" representa un grupo alquinilo de cadena recta o cadena ramificada, preferiblemente alquinilo C2-6, por ejemplo, etenilo, propargilo, 1-propinilo, isopropenilo, 1- (2- o 3) butinilo, 1- (2- o 3) pentenilo, 1- (2- o 3) hexenilo, etc., preferiblemente representa alquinilo C2-4 y particular y preferiblemente representa etinilo.

"Arilo" representa un grupo hidrocarburo aromático, preferiblemente un grupo hidrocarburo aromático C6-10; por ejemplo fenilo, naftilo, especialmente fenilo.

"Aralquilo" denota un "Arilo" unido a un "Alquilo" (ambos como se definió anteriormente) uno representa, por ejemplo bencilo, -metilbencilo, 2-feniletilo, -dimetilbencilo, especialmente bencilo.

"Heterociclo" representa un sistema de anillo saturado, parcialmente saturado o aromático que contienen por lo menos un heteroátomo. Preferiblemente, los heterociclos consisten de 3 a 11 átomos en el anillo de los cuales 1-3 átomos en el anillo son heteroátomos. Los heterociclos pueden estar presentes como un sistema de anillo único o como sistemas de anillo bicíclicos o tricíclicos; preferiblemente como sistema de anillo único o como sistema de anillo benz hibridado. Los sistemas de anillo bicíclico o tricídico se pueden formar mediante hibridación de dos o más anillos, mediante un átomo de puente, por ejemplo Oxígeno, azufre, nitrógeno o mediante un grupo puente, por ejemplo alcandediilo o alquenediilo. Se puede sustituir un Heterociclo por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de Oxo (=O), Halógeno, Nitro, Ciano, Alquilo, Alcandiilo, Alquenodiilo, Alcoxi, Alcoxialquilo, Alcoxicarbonilo, Alcoxicarbonilalquilo, Halogenoalquilo, Arilo, Ariloxi, Arilalquilo. Ejemplos de grupos funcionales heterocíclicos son: pirrol, pirrolina, pirrolidina, pirazol, pirazolina, pirazolidina, imidazol, imidazolina, imidazolidina, triazol, triazolina, triazolidina, tetrazol, furano, dihidrofurano, tetrahidrofurano, furazano (oxadiazol), dioxolano, tiofeno, dihidrotiofeno, tetrahidrotiofeno, oxazol, oxazolina, oxazolidina, isoxazol, isoxazolina,...

 

Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula (I)


en donde

R1 representa hidrógeno y

R2 representa un heterociclo no sustituido o sustituido que tiene 3-11 átomos en el anillo y 1 - 4 heteroátomos; los heteroátomos se seleccionan del grupo que consiste de N, O, S, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Oxo (=O), Hidroxi, Halógeno, Amino, Nitro, Ciano, Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4, Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Ariloxi C6-10, Arilo C6-10-alquilo C1-4, o

R1 representa hidrógeno y

R2 representa fenilo o fenilo sustituido, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Hidroxi, Amino, Halógeno, Nitro, Ciano, Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4, Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Ariloxi C6-10, Arilo C6-10-alquilo C1-4, o R1 representa hidrógeno y

R2 representa C(O)R21 en donde

R21 representa alquilo C1-4 no sustituido o sustituido, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halógeno, nitro, amino, hidroxi, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Alquilo C1-4-Arilo C6-10, Alcoxi C1-4-Arilo C6-10, Halogenoalquilo C1-4-Arilo C6-10; o

R21 representa alcoxi C1-4 no sustituido o sustituido, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halógeno, nitro, amino, hidroxi, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Alquilo C1-4-Arilo C6-10, Alcoxi C1-4-Arilo C6-10, Halogenoalquilo C1-4-Arilo C6-10; o

R21 representa heterociclo no sustituido y sustituido que tiene 3-11 átomos en el anillo y 1-4 heteroátomos, los heteroátomos se seleccionan del grupo que consiste de N, O, S, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Oxo (=O), Hidroxi, Halógeno, Amino, Nitro, Ciano, Ciano, Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4 Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, C6-10 Ariloxi, Arilo C6-10-alquilo C1-4; o

R21 representa fenilo no sustituido o sustituido, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Hidroxi, Amino, Halógeno, Nitro, Ciano, Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4, Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Ariloxi C6-10, Arilo C6-10-alquilo C1-4; o

R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno forman heterociclo no sustituido y sustituido que tiene 3-11 átomos en el anillo y 0-3 heteroátomos adicionales; los heteroátomos se seleccionan del grupo que consiste de N, O, S; los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de Oxo (=O), Hidroxi, Halógeno, Amino, Nitro, Ciano,

Alquilo C1-4, Alcoxi C1-4, Alcoxialquilo C1-4, Alcoxicarbonilo C1-4, Alcoxicarbonilalquilo C1-4, Halogenoalquilo C1-4, Arilo C6-10, Halógeno-Arilo C6-10, Ariloxi C6-10, Arilo C6-10-alquilo C1-4;

R3 representa halógeno o alquilo (C1-4);

n representa 1;

R4 representa OH y

R5 y R6 representan H

en forma de base libre o de sal de adición ácida.

2. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste de

Éster de metilo de ácido trans-[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-carbámico;

Éster de metilo de ácido cis-[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-carbámico;

Éster de metilo de ácido trans-[4-(4-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-carbámico;

Éster de metilo de ácido cis-[4-(4-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-carbámico;

[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-amida de ácido cis-furano-3-carboxílico;

[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-amida de ácido trans-furano-3-carboxílico;

[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-amida de ácido cis-benzofurano-2-carboxílico;

[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-amida de ácido cis-furano-2-carboxílico;

[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-amida de ácido cis-Piridina-2-carboxílico;

cis-N-[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-nicotinamida;

cis-n-[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexil]-isonicotinamida;

1-(3-Cloro-feniletinil)-4-(5-metil-1H-pirazol-3-ilamino)-ciclohexanol;

3-[4-(3-Cloro-feniletinil)-4-hidroxi-ciclohexilamino]-dihidro-furano-2-ona;

4-(3-Cloro-fenilamino)-1-(3-Cloro-feniletinil)-ciclohexanol;

1-(3-Cloro-feniletinil)-4-(3-metoxi-fenilamino)-ciclohexanol;

1-(3-Cloro-feniletinil)-4-(1H-pirazol-3-ilamino)-ciclohexanol;

4-(4-Cloro-fenilamino)-1-(3-cloro-feniletinil)-ciclohexanol;

4-(3,5-Dicloro-fenilamino)-1-(3-cloro-feniletinil)-ciclohexanol;

1-(3-Cloro-feniletinil)-4-morfolin-4-il-ciclohexanol;

1-(3-Cloro-feniletinil)-4-(1-metil-piperidin-4-ilamino)-ciclohexanol;

4-(1-Aza-biciclo[2.2.2]oct-3-ilamino)-1-(3-Cloro-feniletinil)-ciclohexanol;

1-(3-Cloro-feniletinil)-4-(tetrahidro-piran-4-ilamino)-ciclohexanol; y

trans-1-(3-Cloro-fenifetinil)-4-imidazol-1-il-ciclohexanol.

3. Un compuesto de la reivindicación 1 en forma de base libre o de sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable, para uso como un producto farmacéutico.

4. Un compuesto de la reivindicación 1 en forma de base libre o de sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable, para uso en la prevención, tratamiento o retrazo de la progresión de trastornos asociados con irregularidades de la transmisión de señal glutamatérgica, y de trastornos del sistema nervioso mediados completamente o en parte por mGluR5.

5. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la reivindicación 1 en forma de base libre o de sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable, en asociación con un portador farmacéutico o diluyente.

6. El uso de un compuesto de la reivindicación 1 en forma de base libre o de sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable, para la fabricación de una composición farmacéutica diseñada para la prevención, tratamiento o retrazo de la progresión de trastornos asociados con irregularidades de la transmisión de señal glutamatérgica, del tracto gastrointestinal y urinario y de trastornos del sistema nervioso mediados completamente o en parte por mGluR5.


 

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