N-(2-ARILETIL) BENCILAMINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT6.

Un compuesto de fórmula Formula 1 en la cual X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-,

-NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH) y -C(O)-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido un heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, de forma que el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado. R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C3; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alilo, alquilo C2-C4, alquilo C2-C4 fluorado, fenilo opcionalmente sustituido, fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, bencilo opcionalmente sustituido y un heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que R4 no es fenilsulfonilo opcionalmente sustituido cuando X es -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- o -C(O)-; y sus sales farmacéuticamente aceptables, distintas de 3-etoxibencil-[2-(4-etoxifenil)etil]amina, 3-etoxibencil-[2-(3-etoxifenil)etil]amina, 3-etoxibencil-[2-(2-etoxifenil)etil]amina y N-[2-(3, 4-dimetoxifenil)etil]-3-fenoxibencilamina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, GILLIG, JAMES RONALD, SCHAUS, JOHN MEHNERT, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY, MILLER, SHAWN, CHRISTOPHER, COHEN,MICHAEL PHILIP, CHEN,ZHAOGEN, GIETHLEN,BRUNO,PRESTWICK CHEMICAL,INC.

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 2008.

Fecha Concesión Europea: 12 de Septiembre de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/137 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
A61K31/343 A61K 31/00 […] › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
A61K31/4045 A61K 31/00 […] › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
A61K31/417 A61K 31/00 […] › Imidazol-alquilaminas, p. ej. histamina, fentolamina.
A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
A61K31/4406 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
C07C211/52 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › estando sustituida la estructura carbonada por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
C07C211/56 C07C 211/00 […] › estando sustituida la estructura carbonada por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
C07C215/32 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › que contienen grupos hidroxi y átomos de carbono de dos ciclos aromáticos de seis miembros unidos al mismo átomo de carbono de la estructura carbonada.
C07C215/50 C07C 215/00 […] › con grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros, o el sistema cíclico condensado que contenga este ciclo, unidos al mismo átomo de carbono de la cadena carbonada.
C07C217/54 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos hidroxi eterificados unidos a átomos de carbono de al menos un ciclo aromático de seis miembros y grupos amino unidos a átomos de carbono acíclicos o a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
C07C217/58 C07C 217/00 […] › con grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros, o el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo, unidos al mismo átomo de carbono de la cadena carbonada.
C07C217/60 C07C 217/00 […] › unidos a través de cadenas carbonadas con dos átomos de carbono entre los grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros o el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo.
C07C225/16 C07C […] › C07C 225/00 Compuestos que contienen grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, unidos a la misma estructura carbonada, al menos uno de los átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, no formando parte de un grupo —CHO, p. ej. aminocetonas. › y conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C309/73 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros no condensados.
C07C311/37 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
C07C317/14 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › que tienen grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C317/32 C07C 317/00 […] › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
C07C317/34 C07C 317/00 […] › que tienen grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros que forman parte del mismo ciclo no condensado o de un sistema cíclico condensado que contiene ese ciclo.
C07C323/01 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que contienen grupos tio y átomos de halógeno o grupos nitro o nitroso unidos a la misma estructura carbonada.
C07C323/32 C07C 323/00 […] › que tienen al menos uno de los átomos de nitrógeno unido a un átomo de carbono acíclico de la estructura carbonada.
C07D209/00 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D209/14 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
C07D209/16 C07D 209/00 […] › Triptaminas.
C07D213/30 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
C07D213/63 C07D 213/00 […] › Un átomo de oxígeno.
C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
C07D213/68 C07D 213/00 […] › unido en posición 4.
C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
C07D233/24 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
C07D233/64 C07D 233/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
C07D239/34 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de oxígeno.
C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D277/34 C07D 277/00 […] › Atomos de oxígeno.
C07D307/91 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Dibenzofuranos; Dibenzofuranos hidrogenados.
C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07F7/08 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si.

N-(2-ARILETIL) BENCILAMINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT6.

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