DERIVADOS DE PIRIMIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE CINASA.

Un compuesto de fórmula (I) para tratar trastornos de la proliferación celular causados y/o asociados con una alteración de la actividad de la proteína cinasa seleccionados del grupo compuesto por cáncer,

enfermedad de Alzheimer, infecciones víricas, enfermedades autoinmunitarias, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, adenomatosis familiar, poliposis, neurofibromatosis, psoriasis, proliferación de células lisas vasculares asociada con aterosclerosis, fibrosis pulmonar, artritis, glomerulonefritis y estenosis y reestenosis posquirúrgica, en los que el compuesto debe administrarse en una cantidad eficaz a un mamífero que lo necesite. (Ver fórmula) en la que R es un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de amino, arilamino, alquilamino C 1-C 6 opcionalmente sustituido, arilaquilamino opcionalmente sustituido, heteroarilalquilamino, dialquilamino C 1-C 6 y acilamino; R1 y R2 son, cada uno de forma independiente, un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, un grupo amino o arilamino o, tomados junto con el enlace pirimidina al que están unidos, R1 y R2 pueden formar un grupo divalente -NH-CH=N, -N=CH-NH o -NH-CH=CH; R3, R''3, R4 y R''4 son, cada uno de forma independiente, un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, arilo, cicloalquil-alquilo, heterociclil-alquilo o aril-alquilo; o R3 y R''3 o R4 y R''4, tomados juntos, forman un grupo alquilo C 3-C 6 cíclico; R5 es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER ITALIA S.R.L..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: STRADA STATALE 156 KM. 50,04010 LATINA.

Inventor/es: VARASI, MARIO, ORSINI, PAOLO, VANOTTI, ERMES, TIBOLLA, MARCELLINO, D\'ALESSIO, ROBERTO, PILLAN, ANTONIO, MONTAGNOLI,ALESSIA, SANTOCANALE,CORRADO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 28 de Mayo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/08 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la próstata.
  • A61P13/12 A61P 13/00 […] › de los riñones.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
DERIVADOS DE PIRIMIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE CINASA.

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