DERIVADOS DE AMINO-FTALAZINONA COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Un derivado de amino-ftalazinona representado por la fórmula (I) ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable para tratar enfermedades en un mamífero provocadas por y/o asociadas con una actividad proteína quinasa alterada en la que Ra y Rb son,

cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo, opcional y adicionalmente sustituido, seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heterociclilo de 5 a 7 miembros o heterociclil alquilo C1-C6 con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o uno de Ra o Rb es hidrógeno o un grupo alquilo C 1-C 6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido, y el otro es un grupo seleccionado entre -COR'', -CONHR'', -COOR'' o -SO 2R'', en las que R'' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, como se ha establecido anteriormente; R 1 es un grupo de fórmula -CHR 4R 5 en la que R 4 y R 5 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heterociclilo de 5 a 7 miembros o heterociclil alquilo C1-C6 con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o R1 es un grupo de fórmula -NHR'', -NR''COR'''', -NR''CONHR'''' o -NR''SO 2R'''', en las que R'' tiene los significados establecidos anteriormente distintos de hidrógeno, y R'' es hidrógeno o tiene los significados establecidos anteriormente para R''; R2 es un átomo de hidrógeno o es un grupo, opcional y adicionalmente sustituido, seleccionado entre alquilo C 1-C 6 lineal o ramificado, cicloalquilo C 3-C 6 o cicloalquil alquilo C 1-C 6, arilo, aril alquilo C 1-C 6, heterociclilo de 5 a 7 miembros o hetero-ciclil alquilo C 1-C 6 con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cualquier R3, situado en una o más de las posiciones libres 5, 6 y 8 del anillo de ftalazinona son, independientemente entre sí, halógeno, nitro, carboxi, ciano o un grupo opcional y adicionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C 1-C 6 lineal o ramificado, cicloalquilo C 3-C 6 o cicloalquil alquilo C 1-C 6, arilo, aril alquilo C 1-C 6, heterociclilo de 5 a 7 miembros o heterociclil alquilo C1-C6 con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o R3 es un grupo seleccionado entre -COR'', -CONHR'', -SO2R'' -NR''R'''', -NR''COR'''', -NR''CONHR'' o -NR''SO2R'''', en las que R'' y R'''' son, iguales o diferentes, hidrógeno o un grupo como se ha establecido anteriormente; m es 0 o un número entero de 1 a 3; en la que dichos sustituyentes opcionales pueden aparecerse en cualquiera de las posiciones libres y se seleccionan entre: halógeno, nitro, oxo, carboxi, ciano, alquilo, alquilo perfluorado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, amino, alquilamino, di-alquilamino, arilamino, diarilamino, ureido, alquilureido o arilureido, formilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcar-bonilamino, arilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, alquilidenoaminooxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxi-carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfonil arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, arilsulfoniloxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo y dialquilaminosulfonilo, dichos sustituyentes opcionales, a su vez, cuando sea apropiado, están opcionalmente sustituidos con uno o más de dichos sustituyentes opcionales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER ITALIA S.R.L..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: STRADA STATALE 156 KM. 50,04010 LATINA.

Inventor/es: PULICI,MAURIZIO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 10 de Septiembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • C07D237/32 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D237/34 C07D 237/00 […] › con átomos de nitrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno, p. ej. radicales de hidrazina.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
DERIVADOS DE AMINO-FTALAZINONA COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

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