DERIVADOS DE PIRAZOLES HETEROCICLICOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

Un compuesto biciclo-pirazol de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que X es NR'',

O, S, SO o SO2; siendo tanto R como R1, bien iguales o diferentes, de forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre R'', -COR'', -COOR'', -CONHR'', -CONRR", -SO2R'', -SO2NHR'' o -SO2NR''R", en los que tanto R'' como R", que son iguales o diferentes, se seleccionan independientemente entre hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, arilo o aril C1-C6 alquilo; R2 es un grupo, sustituido opcionalmente, seleccionado entre R'', -CH2OR'' y OR'', en el que R'' es como se definió anteriormente, en el que los grupos arilo son: fenilo, indanilo, bifenilo, alfa- o beta-naftilo, fluorenilo, 9,10-dihidroantracenilo, piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, indolilo, imidazolilo, imidazopiridilo, 1,2-metilendioxifenilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, pirrolil-fenilo, furilo, fenil-furilo, benzotetrahidrofuranilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, cromenilo, tienilo, benzotienilo, isoindolinilo, benzoimidazolilo, tetrazolilo, tetrazolilfenilo, pirrolidiniltetrazolilo, isoindolinil-fenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 2,6-difenil-piridilo, quinoxalinilo, piracinilo, fenilquinolinilo, benzofurazanilo, 1,2,3-triazolilo, 1-fenilo, 1,2,3-triazolilo, los heterociclos son 1,3-dioxalano, pirano, pirrolidina, pirrolina, imidazolidina, pirazolidina, pirazolina, piperidina, piperacina, morfolina, tetrahidrofurano, azabiciclononano, y cualquiera de los grupos R, R1, R1 R'' y R" podría estar sustituido opcionalmente, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o más grupos, seleccionados entre: halógeno, nitro, grupos oxo (=O), carboxi, ciano, alquilo, alquilo perfluorado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo; los grupos amino: alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, ureido, alquilureido o arilureido; grupos carbonilamino y derivados de los mismos tales como, por ejemplo, formilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, sulfonamido, alquilsulfonamido y arilsulfonamido; los grupos hidroxi: alcoxi, ariloxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqeniloxi o alquilidenoaminoxi; los grupos carbonilo: alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo; alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, arilsulfoniloxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo o dialquilaminosulfonilo, y las sales del mismo, farmacéuticamente aceptables, con la condición de que dicho compuesto no sea 3-amino-5- fenil-1H-furo[2,3-c]pirazol o 3-amino-4-fenil-5-fenilsulfonil-1H-tieno-[2,3-c]pirazol.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER ITALIA S.R.L..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: STRADA STATALE 156 KM. 50,04010 LATINA.

Inventor/es: VARASI, MARIO, FANCELLI, DANIELE, TONANI,ROBERTO, BINDI,SIMONA, PITTALA',VALERIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4162 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

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