12 inventos, patentes y modelos de VANOTTI, ERMES

Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde: R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno; Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y heterociclilo; en donde: R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…

Isoquinolinpirrolopiridinonas activas como inhibidores de cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1- C6), alquilo polifluorado (C1-C6), heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil(C3-C6)-alquilo (C1-C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril-alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1- C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo (C1-C8), alquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), dialquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), carbamoil-alquilo (C1-C8) y alcoxicarbonilo, donde cada una de las mencionadas fracciones arilo, heteroarilo, heterociclilo, ariloxi o heteroariloxi puede no estar sustituida o estar sustituida por uno o varios sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente…

Sales cristalinas inhibidoras de CDC7.

(03/06/2015) Formas cristalinas de la sal maleato del compuesto de NMS-E354 con la fórmula:**Fórmula** y polimorfos del mismo.

Derivados de pirrol, tiofeno y furano sustituidos con piridilo y pirimidinilo, como inhibidores de cinasas.

(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que G es CH o un átomo de nitrógeno; W es un átomo de oxígeno, NR1 o S(O)n; n es 0, 1 o 2; R1 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionadode los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicliloxialquiloy alcoxicarbonilo, en donde el grupo cicloalquilo es un grupo alquilo cíclico de 3 a 10 átomos de carbono que tiene un único anillo omúltiples anillos cíclicos y el grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anilloo múltiples anillos condensados cuyos anillos condensados pueden ser o no aromáticos con la condición de que elpunto de unión esté en un átomo de carbono aromático; R2 es…

Proceso para la preparación de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas.

(09/10/2013) Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I): en la que R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo, aroílo, ésteres de carboxilo, ciano o nitro, cuyo proceso comprende: (a) hacer reaccionar un pirrol de fórmula (II): en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con cloruro de acetilo en presencia de un ácido deLewis; (b) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (III): en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con un dialquil acetal de N,N-dimetilformamida, (c) hacer reaccionar la enaminona resultante de fórmula (IV): en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con guanidina o una sal de la misma, y después, (d) hidrolizar el grupo…

Indoles (4,5-dihidro) indoles tricíclicos.

(10/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que el anillo A representa un heterociclo condensado de la fórmula IIa, IIb, III o IV: **Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alquilo,cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo, heterocicliloxi-alquilo y alcoxicarbonilo; R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo de fórmula -COOR5 o -CONHR5, donde R5 representa uno delos significados definidos antes para R1, o un grupo arilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; R3 es átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula - CHO, -COOR5 o-CONHR5, donde R5 es como se ha definidoantes; R4 es átomo de…

Heteroarilpirrolopiridinonas activas como inhibidoras de cinasas.

(11/04/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) en la que A se selecciona del grupo que consiste en piridin-4-ilo, 3-fluoro-piridin-4-ilo, y 2-amino-pirimidin-4-ilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) polifluorado, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1- C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril- alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo…

DERIVADOS DE PIRIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(01/03/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos proliferativos celulares provocados por y/o asociados a una actividad alterada de la proteína quinasa seleccionados del grupo constituido por cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones virales, enfermedades autoinmunitarias, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, poliposis adenomatosa familiar, neurofibromatosis, psoriasis, proliferación de células lisas vasculares asociada a aterosclerosis, fibrosis pulmonar, artritis, glomerulonefritis y estenosis y restenosis posquirúrgica, en el que el compuesto ha de administrarse en una cantidad eficaz a un mamífero que lo necesita, (Ver fórmula) en la que R1 es un átomo de hidrógeno,…

DERIVADOS DE PIRIMIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE CINASA.

(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I) para tratar trastornos de la proliferación celular causados y/o asociados con una alteración de la actividad de la proteína cinasa seleccionados del grupo compuesto por cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones víricas, enfermedades autoinmunitarias, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, adenomatosis familiar, poliposis, neurofibromatosis, psoriasis, proliferación de células lisas vasculares asociada con aterosclerosis, fibrosis pulmonar, artritis, glomerulonefritis y estenosis y reestenosis posquirúrgica, en los que el compuesto debe administrarse en una cantidad eficaz a un mamífero que lo necesite. (Ver fórmula) en la que R es un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de amino, arilamino, alquilamino C 1-C 6 opcionalmente sustituido, arilaquilamino opcionalmente…

HALOGENUROS DE 7,9-GUANINIO DISUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE TOLEMERASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/52, C07D473/18.

Haluros de guaninio 7, 9-disustituidos de fórmula (I) en los que X es halógeno; y R1 y R2 representan cada uno independientemente: fenilo insustituido; fenilo sustituido por de 1 a 3 sustituyentes elegidos de halógeno, fenilo insustituido y fenilo sustituido por haloalquilo(C1-C6); o naftilo.

COMPUESTOS DE BENCILOXIPRODIGIOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/44.

El compuesto que es un 2-{(}1H-pirrol-2-ilo{)}-5{[}{(}2H-pirrol-2- iliden{)}metil{]}-1H-pirrol de fórmula (I) en el que R1 es hidrógeno o alquilo C{sub,1-5} y R2 es un alquilo C{sub,1-5} o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, es útil como agente inmunomodulador y para tratamiento de leucemia/ linfoma de las células T de adulto.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TAXOL Y DE SUS DERIVADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D263/04, C07D305/14, C07D413/12, C07D263/16.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUB,1} ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; R{SUB,2} ES HIDROGENO, ARILCARBONILO, HETEROARILCARBONILO O ALCOXICARBONILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ACETILO. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE CADA UNO DE R{SUB,8} Y R{SUB,9} ES INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSADOR, OBTENIENDOSE ASI UN COMPUESTO DE FORMULA (IV).

 

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