INHIBIDORES DE TRIPEPTIDIL PEPTIDASA.

Un compuesto de fórmula (I): *** una de sus formas estereoquímicamente isoméricas o una de sus sales de adición aceptables farmacéuticamente,

en el que n es un número entero 0 ó 1; X representa O; ó -(CR4R5)m- en la que m es un número entero 1 ó 2; R4 y R5 son cada uno de forma independiente hidrógeno ó alquilo-C1-4; R1 es alquil-C1-6-carbonilo opcionalmente sustituido con hidroxi; alquiloxi-C1-6-carbonilo; aminoalquil-C1-6- carbonilo en el que el grupo alquilo-C1-6 está opcionalmente sustituido con cicloalquilo-C3-6; mono y di(alquilo-C1-4)aminoalquil-C1-6-carbonilo; aminocarbonilo sustituido con arilo; alquil-C1-6-carboniloxialquil-C1-6- carbonilo; alquiloxi-C1-6-carbonilaminoalquil-C1-6- carbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo-C1-4; un resto de aminoácido enlazado a través del grupo carbonilo; alquilo-C1-6 sustituido con amino; o arilcarbonilo. R2 es un heterociclo de 5 miembros que se escoge entre *** en la que m'' es un número entero de 1 a 2; R6 es hidrógeno o alquilo-C1-4; R7 es de forma independiente uno de otro halo; amino; hidroxi; trifluorometilo; alquilo-C1-6; alquilo-C1-4 sustituido con hidroxi, hidroxicarbonilo, alquiloxi-C1-4- carbonilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil-C1- 4)aminocarbonilo, amino o mono- o di(alquil-C1-4)amino; fenilo; aminocarbonilo; hidroxicarbonilo; alquiloxi-C1-4- carbonilo; alquil-C1-4-carbonilo; o alquiloxi-C1-4- carbonilalquil-C1-4-aminocarbonilo; o R2 es bencimidazol o bencimidazol sustituido con uno o dos sustituyentes escogidos cada uno de forma independiente entre halo, trifluorometilo, alquilo-C1-4, hidroxi, hidroxicarbonilo o alquiloxi-C1-4-carbonilo; R3 es un radical bivalente de fórmula *** en la que dicho (b-1) puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes escogidos cada uno de forma independiente entre halo, hidroxi, alquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6, nitro, amino, ciano, trifluorometilo, fenilo o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes escogidos cada uno de forma independiente entre halo, hidroxi, ciano, alquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6, nitro, ciano y trifluorometilo; arilo es fenilo, o fenilo sustituido con amino, nitro o hidroxicarbonilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: PATENT DEPARTMENT TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: KUKLA, MICHAEL, JOSEPH, BRESLIN,HENRY JOSEPH JANSSEN PHARMACEUTICA INC, DE WINTER,HANS LOUIS JOS.

Fecha de Publicación: 16 de Diciembre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 30 de Mayo de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D233/64 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Patentes similares o relacionadas:

Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Inhibidor de galactósido de galectina-3 y su uso para tratar fibrosis pulmonar, del 29 de Julio de 2020, de Galecto Biotech AB: Un dispositivo adecuado para administración pulmonar en el que dicho dispositivo es un inhalador de polvo seco que comprende una composición que comprende un compuesto de […]

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]

Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET), del 1 de Julio de 2020, de GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; […]

Derivado de dihidroindolizinona, del 1 de Julio de 2020, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: (3S)-3-[2-(6-amino-2-fluoro-3-piridinil)-4-fluoro-1H-imidazol-5-il]-7-[5-cloro-2-(1H-tetrazol-1-il)fenil]-2,3-dihidro- (1H)-indolizinona, una…

Inhibidor de fibrosis, del 1 de Julio de 2020, de NIPPON SHINYAKU CO., LTD.: Composición farmacéutica que comprende un derivado heterocíclico seleccionado de ácido 2-{4-[N-(5,6-difenilpirazin-2-il)-N-isopropilamino]butiloxi}acético […]

Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo, del 1 de Julio de 2020, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos […]

Métodos de monitorización terapéutica de profármacos de ácido fenilacético, del 24 de Junio de 2020, de Immedica Pharma AB: Glicerilo tri-[4-fenilbutirato] (HPN-100) para su uso en un método para tratar un trastorno del ciclo de la urea en un sujeto que tiene discapacidad […]