44 inventos, patentes y modelos de ROEVER, STEPHAN

Compuestos de 4-amino-imidazoquinolina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61P31/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P37/02, A61K31/4188.

Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-alquilo C1-7; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxicarbonil C1-7-alquilo C1-7 y alcoxicarbonil C1-7-alquenilo C2-7; R3 es hidrógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en -O-(CH2)m-NHR5 y -O-(CO)-(CH2)n-NHR6, en las que m es 2, n es 1, R5 es hidrógeno y R6 es hidrógeno; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

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Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina como antagonistas del receptor cb2.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(27/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es haloalquilo, halofenilo, alcoxifenilo, alquil-1,2,5-oxadiazolilo, haloalquilfenilo, alquilsulfonilfenilo, halopiridinilo o alquiltetrazolilo; R2 es alquilamino, cicloalquilamino, alquiloxetanilamino, (cicloalquil)(alquil)amino, haloalquiloxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi, oxetaniloxi, alquiloxetanilalquiloxi, alquiniloxi, alcoxialcoxi, hidroxialquiloxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfonilo, hidroxialquilsulfanilo, hidroxialquilsulfonilo o alcoxialquilsulfonilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilcarbonilamino y alquilo, siempre que tanto R3 como R4 no sean hidrógeno al mismo tiempo; y n es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; siempre que se excluya (S)-1-[3-(4-metoxi-bencil)-5-(2,2,2-trifluoro-etoxi)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-7-il]-pirrolidin-3-ol.

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Derivados de purina como agonistas del receptor CB2.

(11/09/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2, CH2CH2, CH2CO o está ausente; R1 es terc-butilo, terc-butilamino, 2,2-dimetilpropiloxi o halógeno; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido, tiazolidinilo, alquilpiperazinilo, 2-oxa-7-azaespiro[3.4]octilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, azetidinilo sustituido, 2,2-dioxo-2λ6-tia-6-azaespiro[3.3]heptilo o halo-5-azaespiro[2.4]heptilo, en la que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, ciano, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi y haloalquilo y en la que azetidinilo sustituido es azetidinilo…

Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.

(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; …

Derivados de piridina novedosos.

(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…

Derivados de piridina novedosos.

(03/01/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que A es A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 o A8 **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo o alquilsulfonilo; R3 es -OR8, pirrolidinilo, halopirrolidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo, cicloalquilsulfonilo, alcoxiazetidinilo, 2- oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 2-oxa-7-azaespiro[3.4]heptilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alquilcicloalquilo, aminocarbonilcicloalquilo, fenilo, fenilalquilo, alquiloxetanilo, azetidinilo o aminooxetanilo; R5 es hidrógeno, alquilo o alquiloxadiazolilo; …

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno; R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9; o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…

Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P27/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D413/06, A61K31/497, C07D403/06, C07D403/04, A61K31/4965.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi; R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Nuevos derivados de pirazina.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi; R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7; o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo; R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…

N-piridín-3-il o N-pirazín-2-il carboxamidas.

(29/06/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula** en la que: A se selecciona de entre CH o N, R1 se selecciona de entre elgrupo que consiste de alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, carbamoil-alquilo C1-7, alquil C1-7-carbonilamino-alquilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, heterociclil-alquilo C1-7 en el que el grupo heterociclilo se encuentra no sustituido o sustituido con oxo, heteroaril-alquilo C1-7 en el que el grupo heteroarilo se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo C1-7, y fenilo que se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con halógeno, R2 y R6 son, independientemente…

Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre 2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo; éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; ((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico; (6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona; …

Derivados de tetrazolona.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo; R2 es -C(O)NR3R4 o R5; uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o R3 y R4, junto con el…

Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor CB2.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/00, A61P9/00, A61P29/00, A61K31/519, C07D519/00.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2 o está ausente; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo o pirrolidinilo sustituido, en los que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilcarboniloxi; y R3 es halofenilo, alquilsulfonilfenilo, haloalquilfenilo, halopiridinilo, alquiloxadiazolilo, alquiltriazolilo, alquiltetrazolilo, oxolanilo, cicloalquiltetrazolilo o haloalquil-1H-pirazolilo; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de pirazol novedosos.

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es -CH- o nitrógeno; A2 es -CH- o nitrógeno; A3 es -(CH2)n- o -CH2C(O)-; R1 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi o halógeno; R2 es alcoxi, pirrolidinilo sustituido o dihidropirrolilo sustituido, en el que pirrolidinilo sustituido y dihidropirrolilo sustituido son pirrolidinilo y dihidropirrolilo sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo y alquilfurazanilalcoxi; R3 es fenilo, fenilo sustituido, furazanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, dioxotietanilo, tetrahidrofuranilo, tetrazolilo sustituido o triazolilo sustituido, en el que fenilo sustituido, piridinilo sustituido…

Nuevos derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina como agonistas del receptor 2 de canabinoides.

(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: A es alquileno, hidroxialquileno, -CH2C(O)-, -C(O)-, -SO2- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, alcoxifenilo, haloalquilfenilo, haloalcoxifenilo, cianofenilo, hidroxialcoxifenilo, alquilsulfonilfenilo, alquilsulfonilaminofenilo, (halo)(haloalquil)fenilo, (halo)(alcoxi)fenilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, amino, heterociclilo, alquilheterociclilo, hidroxiheterociclilo, alquilheterociclilo, heteroarilo, haloheteroarilo, alquilheteroarilo, (alquil)(alquilsulfonil)heteroarilo, (halo)(alquilamino)heteroarilo, haloalquilheteroarilo, cicloalquilheteroarilo o nitro-benzo[1,2,5]oxadiazolil-aminoheteroarilo, dicho heterociclilo es un anillo carbocíclico…

Heteroarilmetil amidas.

(29/07/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que dos de A1, A2 o A3 son N y uno de A1, A2 o A3 es CH; R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil-alquilo C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, carbamoil-alquilo C1-7, alquilcarbonilamino C1-7-alquilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, heterociclil-alquilo C1-7, cuyo resto heterociclilo está sin sustituir o sustituido por oxo, heteroaril-alquilo C1-7, cuyo resto heteroarilo está sin sustituir o mono- o disustituido por alquilo C1-7 y fenilo, que está sin sustituir o mono- o disustituido por halógeno; R2 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R3 y R5 con independencia entre sí se eligen entre…

5-(3,4-dicloro-fenil)-N-(2-hidroxi-ciclohexil)-6-(2,2,2-trifluor-etoxi)-nicotinamida y sales de la misma como agentes para aumentar el colesterol HDL.

(24/09/2013) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** estereoisómeros y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Derivados de amidas del ácido 3-trifluorometil-pirazin-2-carboxílico como agentes para aumentar el colesterol HDL.

(24/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo C1-7, ó CH2-CR9R10-cicloalquilo, R9, es hidrógeno o alquilo C1-7; R10, es hidrógeno o hidroxi; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en cicloalquilo C3-7alquilo C1-7, alcoxi C1-7alquilo C1-7, halógenoalquilo C1-7, heteroarilalquilo C1-7, en donde, el grupo heteroarilo,se encuentra insustituido o mono- ó disustituido por alquilo C1-7; y fenilo, es cual se encuentrainsustituido o mono- ó di-sustituido por halógeno; R4…

Nuevos derivados de piperazina-amida.

(17/10/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; 10 Y es N o CH; R1 es alquilo inferior, arilo o aril-alquilo inferior, en los que arilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno y alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo elegido del grupo constituido por isoxazolilo, quinolinilo, tiofenilo y piridinilo, cuyo arilo o hetroarilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independicia del grupo constituido por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoro-alquilo inferior, alcoxi iferior-carbonilo y fenilo; R3 es arilo o un heteroarilo elegido del grupo…

Derivados de la 2-trifluorometilnicotinamida como agentes para aumentar el HDL-colesterol.

(01/08/2012) Compuestos de la fórmula en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidroxi-alquilo C1-C7, cicloalquilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por hidroxi o hidroxi-alquilo C1-C7, y CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-C7, R9, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R10, es hidrógeno o hidroxi; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, hológen-alquilo C1-C7, y heteroarilalquilo C1-C7, en donde, el grupo heteroarilo, se encuentra insustituido o mono- ó disustituido poralquilo C1-C7; R4 y R8, son hidrógeno; R5, R6 y R7, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupoconsistente en hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, halogen-alquilo C1-C7, halógen-alcoxi C1-C7, alquilsulfonilaminoC1-C7 y ciano; y…

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA.

(02/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo…

DERIVADOS DE 5-FENIL-NICOTINAMIDA.

(23/01/2012) Compuestos de la fórmula general**Fórmula** en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en cicloalquilo C3-C7, el cual se encuentra no sustituido o sustituido por hidroxi o alcoxi C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, hidroxihalógenoalquilo C1-C7, -CH2-CR9R10- cicloalquilo C3-C7, y CR11R12-COOR13; R9, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R10, se elige entre hidrógeno, hidroxi y alcoxi C1-C7; R11 y R12, independientemente uno de otro, son hidrógeno o alquilo C1-C7; R13, es alquilo C1-C7; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, heteroarilo elegido entre furilo, piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, tienilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, pirazolilo,…

(6-FLUOR-BENZO[1,3]DIOXOLIL)-MORFOLIN-4-IL-METANONAS Y SU USO COMO LIGANDOS DE CB1.

(07/03/2011) Compuestos de la fórmula (I) en la queel átomo de carbono asimétrico C* tiene la configuración R; R1 es flúor o cloro y R2 es hidrógeno o en donde R1 es hidrógeno y R2 es cloro. y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

DERIVADOS DE PIRAZINA-2-CARBOXAMIDA COMO MODULADORES DE RECEPTORES CB2.

(18/08/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINONA.

(17/08/2010) Compuestos de la fórmula (I)

AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CB 1.

(12/03/2010) Compuestos de fórmula (I)

DERIVADOS DE 2-PIRAZINACARBOXAMIDA.

(24/11/2009) Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, que está sin sustituir o sustituido por un grupo elegido entre hidroxi, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, -CH2-(CR9R10)m-cicloalquilo, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo inferior, piperidinilo y -CR11R12-COOR13; m es el número 0 ó 1; R9 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior y cicloalquilo; R10 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi y alcoxi inferior; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior;…

DERIVADOS DE PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS INVERSOS DE CB1.

(06/10/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo C3-7 que está sin sustituir o sustituido por hidroxi o alcoxi C1-7, hidroxialquilo C1-7, hidroxihalogenoalquilo C1-7, -CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-7 y -CR11R12-COOR13; R9 es hidrógeno o alquilo C1-7; R10 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-7; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; R13 es alquilo C1-7; R2 es hidrógeno; X es O o NR14; R14 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7alquilo C1-7, alcoxi C1-7alquilo C1-7, halogenoalquilo C1-7, carbamoilalquilo C1-7, fenilalquilo C1-7, heterociclilalquilo C1-7, heteroarilalquilo C1-7, en donde el resto heteroarilo está sin sustituir o mono- o disustituido por alquilo C1-7 y fenilo, que está…

PIRROL O IMIDAZOL AMIDAS PARA TRATAR LA OBESIDAD.

(13/08/2009) Compuestos de la fórmula (I)** ver fórmula** en donde X es C-R6 o N; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C8; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C8, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado, alcoxi C1-C8 fluorado, fenilo, cicloalquilo y un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno y oxígeno, alquilo C1-C8 fluorado, cicloalquilo, insustituido o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado y alcoxi C1-C8fluorado, un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados…

TETRAHIDRO-PIRAZINO (1,2-A)INDOLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(28/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61P3/00, A61K31/4985.

Compuesto de la fórmula ** ver fórmula** caracterizado porque: R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, mono- y di-alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y heterociclilo. con la condición de que por lo menos una de las fracciones R 1 , R 2 , R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 6 es alquilo o cicloalquilo; R 7 es hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilalquilo, formilo, alquilcarbonilo, alcoxi o alquiltio y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables, para uso como sustancia terapéuticamente activa.

NUEVOS DERIVADOS DE INDOL O BENZIMIDAZOL.

(16/12/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque X es N o CH; R 1 es -C(O)-NR 8 R 9 o -C(O)-O 10 y R 2 es hidrógeno; o, alternativamente, R 2 es (Ver fórmula) y R 1 es hidrógeno o halógeno; Y es N o CH; R 3 , R 4 , R 5 y R 6 independientemente cada uno del otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1 - 7, fluoroalquilo C1 - 7, fluoroalcoxi C1 - 7, y fluoroalquilsulfanilo C1 - 7; o R 3 y R 4 junto con el átomo de carbono al cual se enlazan para formar un anillo insaturado de 5 ó 6 miembros el cual contiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de N, O u S; R 7 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 8 es hidrógeno o -NH2; R 9 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1 - 7, alquenilo C1 - 7, alcoxialquilo C1 - 7, -(CH2)m-cicloalquilo C3 - 7, -(CH2)m-piperidinilo, -(CH2)m-fenilo,…

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