Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D405/14, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P3/00, C07D471/04, A61P37/06, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, A61P21/00, A61P19/00, A61K31/5377, C07D413/12, C07D403/06, C07D239/48.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CN o CF3;
L es (C1-4 alquilo);
R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido;
donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.
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Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Q es:
1) R10OC(=O)-;
2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21;
3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o
4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41;
R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…
Moduladores de los receptores X del hígado.
(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CRc;
R1 es alquilo o -NRaRb; R2 es H;
halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo), -OC(O)O(alquilo),…
Moduladores del receptor X del hígado.
(22/06/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CRc;
R1 es alquilo o -NRaRb;
R2 es H; halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo),
-OC(O)O(alquilo), -OC(O)N(R)2 y -C(O)NRaRb;
R3 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo,…
Compuestos de benzotiazol y azabenzotiazol útiles como inhibidores de cinasas.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -NHCH3, -NHCH2CH3, -NHCH(CH3)2, -NH(CH2)2CH3, -NH(CH)2OCH3, -NH(CH2)2N(CH3)2, (R)-NH CH(CH3)CH2CH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH3, (R)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (R)- tetrahidrofuran-3-ilamino, (S)-tetrahidrofuran-3-ilamino, 4-morfolinoetilamino, 4-morfolinopropilamino, 1- piperidinoetilamino, 1-piperidinopropilamino o ciclopropilamino;
R2 es hidrógeno; y
A es**Fórmula**
en la que
R3 es flúor en la posición orto;
R6 es amino, amino sustituido con 1 o 2 de los siguientes: alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con de 1 a 4 grupos hidroxi, cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo, antracenilo…
Inhibidores de beta-secretasa.
(23/12/2015) Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: **Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O-, -CH2- o -CH2-CH2-;
W es -N(R14)-, -S- u -O-;
Z es -C(≥O)-, -C(≥S)-,-C(≥NR15)-, -O-, -C(≥O)C(R16R17)-, -C(R16R17)C(≥O)-, -C(≥S)C(R16R17)-, -C(R16R17)C(≥S)-, -N(R18)-, -(CR16R17)m-,-O-(CR16R17)- o -(CR16R17)-O-, con la condición de que cuando W es -S- u -O-, Z no sea -O-;
R1 es -H, -OH, alcoxilo (C1-C4), alquilo (C1-C6), arilalquilo (C1-C6) o heteroarilalquilo (C1-C6);
en los que cada alquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, -OH, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C3) y haloalcoxilo (C1-C3);
cada R2 se selecciona independientemente…
Compuestos de pirrolo-triazin anilina útiles como inhibidores de quinasa.
(20/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I*):**Fórmula**
o enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo, en la que
X se selecciona entre -O-, -OC(≥O)-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, -C(≥O)-, -CO2-, NR8-, -NR8C(≥O)-, -NR8C(≥O)NR9, - NR8CO2-, -NR8SO2- -NR8SO2NR9-, -SO2NR8-, -C(≥O)NR8-, halógeno, nitro y ciano, o X está ausente;
Y es -C(≥O)NH-;
B es cicloalquilo, heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituidos; o arilo sustituido con un R11 y de cero a dos R12; o se selecciona entre -C(≥O)R13, -CO2R13 y -C(≥O)NR13R13a;
R1 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -OR14, -SR14, -OC(≥O)R14, -CO2R14, -C(≥O)NR14R14a, -NR14R14a, -S(≥O)R14, -SO2R14, -SO2NR14R14a, -NR14SO2NR14aR14b,…
Inhibidores cíclicos de la 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(04/09/2013) Un compuesto de Fórmula (Ip3):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
en el que:
G1 es alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), halógeno, ciano o nitro;
n es 0, 1 o 2;
G2a es cicloalquilo (C3-C4) o cicloalquil (C3-C4)alquilo (C1-C2);
G2b es hidrógeno, metilo o etilo;
R1 es metilo o etilo;
R2 es fenilo o fluorofenilo; y
R3 es 2-hidroxi-2-metilpropilo o 2-ciano-2-metilpropilo.
Inhibidores cíclicos de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(03/09/2013) Un compuesto de fórmula (Io1): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 es alquilo (C1-C6);
el anillo de oxodihidropiridilo en la Fórmula Io1 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos independientemente seleccionados de flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, amino, hidroxi, carboxi, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxicicloalquilo (C3-C6), cicloalquil (C4-C7)alquilo, alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), hidroxialquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C6)alquinilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C6), halocicloalquilo (C3-C6), halocicloalquil (C4-C7)alquilo, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi…
Compuestos de heteroarilo tricíclico útiles como inhibidores de quinasas.
(07/02/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
en la que:
Q es arilo o heteroarilo, estando dicho arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 0 a 2 R6, 5 0 a 2 R7 y 0 a 1R8;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilosustituido, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, hidroxilo, alcoxilo, alcoxilo sustituido, cicloalquilo,cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido , heteroarilo y heteroarilosustituido;
R3 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo,…
Compuestos de pirazolo-pirimidina anilina útiles como inhibidores de quinasa.
(22/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
Y es -C(≥O)NR1-;
B se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, hidroxi, alcoxi, arilo, cicloalquilo,heteroarilo, heterociclo -C(≥O)R8, -C(≥O)NR8R9 y -CO2R8,
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, hidroxi, metoxi, halógeno, ciano, NH2 o NH(CH3);
R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, oheterociclo;
R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquilo sustituido, -C(≥O)R11, -CO2R11, -S(≥O)R12, -SO2R12, -SO3R12, -OR11, -SR11, -NR11R12, -C(≥O)NR11R12, -NR11(≥O)R12,…
Compuestos de pirazol-amina útiles como inhibidores de quinasas.
(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS DE PIRAZOL - AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…
COMPUESTOS INDOL INDANO AMIDA ÚTILES COMO AGONISTAS DE CB2 Y PROCEDIMIENTO.
(06/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula sus enantiómeros y diastereómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en a) hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, ariloxi, nitro y ciano; b) un grupo amino, un grupo amido, carboxilo, alcoxicarbonilo y un grupo urea; y c) arilo, heteroarilo y heterociclo; R3 es hidrógeno, alquilo, dialquilaminoalquilo o heterocicloalquilo; y R4 y R5 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, en los que el término "alquilo" se refiere a grupos hidrocarburo…
COMPUESTOS DE PIRAZOL-AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…
COMPUESTOS BASADOS EN TIAZOLILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(04/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos, en la que, el anillo A es fenilo o piridilo; Y es -C(=O)NR1- o NR1C(=O)- y está unido al anillo fenilo o piridilo en la posición meta o para; R1 es (a) hidrógeno, o (b) alquilo, cicloalquilo, aril(alquilo), (heteroaril)alquilo, (heterociclo)alquilo o (cicloalquil)alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente 1a 2a 3a sustituido, cuando la valencia lo permita, con Z , Z y hasta dos Z ; B es (a) hidrógeno o hidroxi, o (b) alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquenilo, alcoxi, (alcoxi)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo,…
INHIBIDORES N-HETEROCICLICOS DE LA EXPRESION DE TNF-ALFA.
(18/05/2010) Un compuesto de fórmula I, incluyendo isómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, sales y solvatos del mismo farmacéuticamente aceptables
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(27/04/2010) Un procedimiento de formación de un pirrol aminado que comprende la reacción de un compuesto pirrol con la Fórmula IV:
COMPUESTOS DE PIRIDIMINA SUSTITUIDOS CON FENILO UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(07/04/2010) Un compuesto de fórmula (I)
INHIBIDORES DE CITOQUINA, ESPECIALMENTE DE TNF-ALFA.
(24/03/2010) Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo,
COMPUESTOS DE ARIL CETONA PIRROLO-TRIAZINA UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(01/05/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** o una sal y solvato farmacéuticamente aceptable, del mismo, en la que: X1, X2 y X3 se seleccionan independientemente entre N y CH, en la que cuando X1, X2 y/o X3 es CH, el átomo de hidrógeno de dicho X 1, X 2 y/o X 3 está sustituido opcionalmente con un sustituyente R 5 o un enlace que une el anillo W con C*; R1 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -OR8, -SR8, -OC(=O)R8, -CO2R8, -C(=O)NR8R9, -NR8R9, -S(=O)R8, -SO2R8, -SO2NR8R9, -NR10SO2NR8R9, -NR10SO2R8, -NR8 -NR8CO2R9, -NR 10C(=O)NR 8R 9, halógeno, nitro, y ciano; R2…
PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DOLENCIAS ASOCIADAS A LA QUINASA P38 Y COMPUESTOS DE PIRROLOTRIACINA UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(16/09/2006) Uso de al menos un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, metoxi, halógeno, ciano, o NH2; X se selecciona entre O-, -OC(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)-, -CO2-, -NR10-, -NR10C(=O)-, -NR10C(=O)NR11-, - NR10CO2-, -NR10SO2-, -NR10SO2NR11-, -SO2NR10-, -C(=O)NR10-, halógeno, nitro, y ciano, o X está ausente; Z se selecciona entre O, S, N, y CR20, en la que cuando Z es CR20, dicho átomo de carbono puede formar un arilo o heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido con R4 y R5; R1 es hidrógeno, -CH3, -OH, -OCH3, -SH, -SCH3, - OC(=O)R21, -S(=O)R22, -SO2R22, -SO2NR24R25, -CO2R21, - C(=O)NR24R25, -NH2, -NR24R25, -NR21SO2NR24R25,…