Inhibidores de beta-secretasa.

Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: **Fórmula**

o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que: X es -O-, -CH2- o -CH2-CH2-;

W es -N(R14)-, -S- u -O-;

Z es -C(≥O)-, -C(≥S)-,-C(≥NR15)-, -O-, -C(≥O)C(R16R17)-, -C(R16R17)C(≥O)-, -C(≥S)C(R16R17)-, -C(R16R17)C(≥S)-, -N(R18)-, -(CR16R17)m-,-O-(CR16R17)- o -(CR16R17)-O-, con la condición de que cuando W es -S- u -O-, Z no sea -O-;

R1 es -H, -OH, alcoxilo (C1-C4), alquilo (C1-C6), arilalquilo (C1-C6) o heteroarilalquilo (C1-C6);

en los que cada alquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, -OH, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C3) y haloalcoxilo (C1-C3);

cada R2 se selecciona independientemente de a) -H, -halógeno, -CN, -NO2, -OR5, -NR6R7, -S(O)iR5, -NR11S(O)iR5, -S(O)iNR12R13, -C(≥O)OR5, -OC(≥O)OR5, -C(≥S)OR5, -OC(≥S)R5, -C(≥O)NR12R13, -NR11C(≥O)R5, -C(≥S)NR12R13, -NR11C(≥S)R5, -NR11(C≥O)OR5, -O(C≥O)NR12R13, -NR11(C≥S)OR5, -O(C≥S)NR12R13, -NR11(C≥O)NR12R13, -NR11(C≥S)NR12R13, -C(≥S)R5 y -C(≥O)R5; y

b) alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8)- alquinilo (C2-C6), cicloalquenilo (C4-C8), heterocicloalquilo (C3-C9), heterocicloalquil (C3-C9)-alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C9)-alquinilo (C2-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), arilalquinilo (C2-C6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-C6) y heteroarilalquinilo (C2-C6), en los que cada uno de los grupos alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8)- alquinilo (C2-C6), cicloalquenilo (C4-C8), heterocicloalquilo (C3-C9), heterocicloalquil (C3-C9)-alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C9)-alquinilo (C2-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), arilalquinilo (C2-C6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-C6) y heteroarilalquinilo (C2-C6) representados por R2 está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -halógeno, -CN, -NO2, -OR5, -SR5, -NR6R7, -S(O)iR5, -NR11S(≥O)iR5, -S(O)iNR12R13, -C(≥O)OR5, -OC(≥O)R5, -C(≥S)OR5, -OC(≥S)R5, -C(≥O)NR12R13, -NR11C(≥O)R5, -C(≥S)NR12R13, -NR11C(≥S)R5, -C(≥O)R5, -C(≥S)R5, -OC(≥O)OR5, -O(C≥O)NR12R13, -NR11(C≥O)OR5, -NR11(C≥S)OR5, -O(C≥S)NR12R13, -NR11(C≥O)NR12R13, -NR11(C≥S)NR12R13, -C(≥O)R5, -C(≥S)R5, alquilo (C1-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C4-C8), heterocicloalquilo (C3-C9), alquenilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C3)- sulfonilaminoalquilo, hidroxialquilo (C1-C6), cianoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C3)-carbonilaminoalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C3), haloalcoxilo (C1-C3), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C3), arilo y heteroarilo, en los que los grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo en los sustituyentes de los grupos representados por R2 están cada uno opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C3), haloalcoxilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3)- alquilo (C1-C6);

R5 es -H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1- C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), heterocicloalquilo (C3-C9), heterocicloalquil (C3- C9)-alquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-C6), cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo de los grupos representados por R5 está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ≥O, -NR6C(≥NH)NR6R7, -C(≥O)ORc, -ORc, -SRc, -C(≥O)NR6R7, -C(≥O)Rc, -S(O)iRc, -NO2, -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C3), haloalcoxilo (C1-C3) y -NR6R7;

Rc es -H, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3);

R6 y R7 son cada uno independientemente -H, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), heterocicloalquilo (C3-C9), heterocicloalquil (C3-C9)- alquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-C6), estando todos estos grupos opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C3), haloalcoxilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C6);

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/027173.

Solicitante: VITAE PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 502 WEST OFFICE CENTER DRIVE FORT WASHINGTON, PA 19034 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CLAREMON, DAVID, A., FUCHS, KLAUS, VENKATRAMAN, SHANKAR, LEFTHERIS, KATERINA, YUAN, JING, DILLARD, LAWRENCE, W., SINGH,SURESH, XU,ZHENRONG, CACATIAN,SALVACION, JIA,LANQI, HEINE,NIKLAS, MCKEEVER,BRIAN, MORALES-RAMOS,ANGEL, WU,GUOSHENG, WU,ZHONGREN, ZHENG,YAJUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D271/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

PDF original: ES-2571057_T3.pdf

 

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