Análogos del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en donde:
A4 es Gly;
A5 es Thr;
A6 es Phe;
A7 es Ile o A6c;
A8 es Ser;
A9 es Asp;
A10 es Tyr;
A11 es A5c o A6c;
A12 es Ile;
A13 es Ala o Aib;
A14 es Met, A5c, A6c o Nle;
A15 es Asp;
A16 es Lys;
A17 es Ile;
A18 es His;
A19 es Gln;
A20 es Gln;
A21 es Asp; A22 es Phe;
A23 es Val;
A24 es Asn;
A25 es Trp;
A26 es Leu;
A27 es Leu;
A28 es Ala;
A29 es Gln;
A30 es Lys;
A31 es Gly, His, Orn(N-C(O)-(CH2)12-CH3) o está delecionado;
A32 es Lys, Cys, Cys(succinimida-N-(CH2)11-CH3), Cys(succinimida-N-(CH2)15-CH3), Orn(N-C(O)-(CH2)10-CH3) u Orn(N-C(O)-(CH2)14-CH3) o está delecionado;
A33 es Lys, Cys, Cys(succinimida-N-(CH2)11-CH3), Cys(succinimida-N-(CH2)15-CH3), Orn(N-C(O)-(CH2)10-CH3) u Orn(N-C(O)-(CH2)14-CH3) o está delecionado;
A34 es Asn o está delecionado;
A35 es Asp, Orn(N-C(O)-(CH2)12-CH3) o está delecionado;
A36 es Trp o está delecionado;
A37 es Lys o está delecionado;
A38 es His o está delecionado;
A39 es Asn o está delecionado;
A40 es Ile, A5c, A6c o está delecionado;
A41 es Thr, A5c, A6c o está delecionado;
A42 es Gln, Cys(Psu) o está delecionado;
A43 es Ado, Ala, Asn, Asp, Cys, Cys(succinimida-N-(CH2)11-(CH3), Cys(succinimida-N-(CH2)15-CH3), His, Lys(N-C(O)- (CH2)10-CH3), Lys(N-C(O)-(CH2)14-CH3), Orn(N-C(O)-(CH2)14-CH3), Phe, Thr, Trp o está delecionado;
R1 es OH, NH2, alcoxi(C1-C30) o NH-X2-CH2-Z0, en donde X2 es un resto hidrocarburo(C0-C30) y Z0 es H, OH, CO2H o CONH2;
cada uno de R2 y R3 es H;
siempre que al menos uno de A7, A11, A13, A14, A31, A35, A40, A41 y A42 no sea el residuo de aminoácido de la posición correspondiente de GIP natural;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/004550.
Solicitante: IPSEN PHARMA S.A.S.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 65, QUAI GEORGES GORSE 92100 BOULOGNE-BILLANCOURT FRANCIA.
Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
PDF original: ES-2574835_T3.pdf
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