Ligandos del receptor de melanocortina modificados con hidantoína.

Un compuesto agonista del receptor de melanocortina-4 (MC4) de fórmula:

**Fórmula**

en la que

X se selecciona del grupo que consiste en -CH2-S-S-CH2-, -C(CH3)2-S-S-CH2-, -CH2-5 S-S-C(CH3)2-, -C(CH3)2-S-SC( CH3)2-, -(CH2)2-S-S-CH2-, -CH2-S-S-(CH2)2-, -(CH2)2-S-S-(CH2)2-, -C(CH3)2-S-S-(CH2)2-, -(CH2)2-S-S-C(CH3)2-, - (CH2)t-C(O)-NR8-(CH2)r- y -(CH2)r-NR8-C(O)-(CH2)t-;

R1 y R2 cada uno es, independientemente para cada una de sus apariciones, H, alquilo (C1-C10) o alquilo (C1-C10) sustituido;

R3 es -OH o -NH2;

R4 y R5 cada uno es, independientemente para cada una de sus apariciones, H, alquilo (C1-C10) o alquilo (C1-C10) sustituido;

X3 es**Fórmula**

A1 es His, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal, Taz, 2-Thi, 3-Thi, o suprimido;

A2 es D-Bal, D-1-Nal, D-2-Nal, D-Phe;

A3 es Arg, hArg, Dab, Dap, Lys u Orn;

A4 es Bal, 1-Nal, 2-Nal, Phe o Trp;

R6 y R7 cada uno es, independientemente para cada aparición de los mismos, H, alquilo (C1-C10), heteroalquilo (C1- C10), aril-alquilo (C1-C5), alquilo (C1-C10) sustituido, heteroalquilo (C1-C10) sustituido o aril-alquilo (C1-C5) sustituido o R6 y R7 se pueden unir entre sí para formar un resto cíclico;

R8 es H, alquilo (C1-C10) o alquilo (C1-C10) sustituido;

r es, independientemente para cada aparición del mismo, 1, 2, 3, 4 ó 5; y

t es, independientemente para cada aparición del mismo, 1 ó 2; o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/006675.

Solicitante: IPSEN PHARMA S.A.S.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 65, QUAI GEORGES GORSE 92100 BOULOGNE-BILLANCOURT FRANCIA.

Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN, COMSTOCK,JEANNE MARY, DEOLIVEIRA,DANIEL B.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D409/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D413/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07K14/68 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Hormona estimulante de los melanocitos (MSH).
  • C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.
  • C07K7/56 C07K 7/00 […] › ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.
  • C40B40/04 C […] › C40 TECNOLOGIA COMBINATORIA.C40B QUIMICA COMBINATORIA; BIBLIOTECAS, p. ej. QUIMIOTECAS, BIBLIOTECAS IN SILICO. › C40B 40/00 Bibliotecas per se , p. ej. arrays, mezclas. › Bibliotecas que únicamente contienen compuestos orgánicos.

PDF original: ES-2618315_T3.pdf

 

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