Análogos del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1) que tienen una sustitución de aminoácidos en la posición 59.

Un análogo de IGF-1 de fórmula (I),

H-

A-1-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-A40-A41-A42-A43-A44-A45-A46-A47-A48-A49-A50-A51-A52-A53-A54-A55-A56-A57-A58-A59-A60-A61-A62-A63-A64-A65-A66-A67-A68-A69-A70-A71-R1,

(I)

en donde:

A59 es Asn;

A-1 es Met, Ser o eliminado;

A1 es Gly o eliminado;

A2 es Pro, Lys o eliminado;

A3 es Glu o eliminado;

A4 es Thr;

A5 es Leu;

A6 es Cys, hCys, ß-Me-Cys, N-Me-Cys o Pen;

A7 es Gly;

A8 es Ala;

A9 es Glu;

A10 es Leu;

A11 es Val;

A12 es Asp;

A13 es Ala;

A14 es Leu;

A15 es Gln;

A16 es Phe;

A17 es Val;

A18 es Cys, hCys, ß-Me-Cys, N-Me-Cys o Pen;

A19 es Gly;

A20 es Asp;

A21 es Arg;

A22 es Gly;

A23 es Phe;

A24 es Tyr;

A25 es Phe;

A26 es Asn;

A27 es Lys, Arg o Pro;

A28 es Pro o Lys;

A29 es Thr;

A30 es Gly;

A31 es Tyr;

A32 es Gly;

A33 es Ser;

A34 es Ser;

A35 es Ser;

A36 es Arg;

A37 es Arg;

A38 es Ala;

A39 es Pro;

A40 es Gln;

A41 es Thr;

A42 es Gly;

A43 es Ile;

A44 es Val;

A45 es Asp;

A46 es Glu;

A47 es Cys, hCys, ß-Me-Cys, N-Me-Cys o Pen;

A48 es Cys, hCys, ß-Me-Cys, N-Me-Cys o Pen;

A49 es Phe, Arg, Leu o Thr;

A50 es Arg o Ser;

A51 es Ser, Aib, Arg o Thr;

A52 es Cys, hCys, ß-Me-Cys, N-Me-Cys o Pen;

A53 es Asp, Arg o Ser;

A54 es Leu o A6c;

A55 es Arg o Tyr;

A56 es Arg o Gln;

A57 es Leu;

A58 es Glu o Arg;

A60 es Tyr o Phe;

A61 es Cys, hCys, ß-Me-Cys, N-Me-Cys o Pen;

A62 es Ala o Asn;

A63 es Pro, D-Pro, Thr o eliminado;

A64 es Leu, D-Leu, des-Leu o eliminado;

A65 es Lys, D-Lys, des-Lys, Arg o eliminado;

A66 es Pro, D-Pro o eliminado;

siempre que las cadenas laterales de las parejas de residuos A6 y A48, A47 y A52, y A18 y A61, formen cada una un enlace disulfuro; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. A67 es Ala, D-Ala, Aib o eliminado; A68 es Lys, D-Lys, Arg o eliminado; A69 es Ser, D-Ser, Aib, Thr o eliminado; A70 es Ala, D-Ala, Glu o eliminado; y A71 es eliminado, Asp, Glu, Lys o Ser; y 5 R1 es OH o NH2; siempre que las cadenas laterales de las parejas de residuos A6 y A48, A47 y A52, y A18 y A61, formen cada una un enlace disulfuro; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/002062.

Solicitante: IPSEN PHARMA S.A.S.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 65, QUAI GEORGES GORSE 92100 BOULOGNE-BILLANCOURT FRANCIA.

Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN, ZHANG,Jundong, COMSTOCK,JEANNE MARY, PRAIRIE,NICHOLAS C, UFRET,MARIA L, ROTHMAN,DEBORAH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K14/65 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Factores de crecimiento de tipo insulina (Somatomedinas), p. ej. IGF-1, IGF-2.

PDF original: ES-2562260_T3.pdf

 

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